OCRL1 Inibitori
I comuni inibitori dell'OCRL1 includono, ma non solo, la genisteina CAS 446-72-0, l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6, la deossinojirimicina CAS 19130-96-2, l'ossido di fenilarsina CAS 637-03-6 e la suramina sodica CAS 129-46-4.
Gli inibitori chimici di OCRL1 utilizzano diversi meccanismi per ostacolare la sua attività enzimatica. La genisteina, come inibitore della tirosin-chinasi, mira al processo di fosforilazione ostacolando le proteine che sono substrati o regolatori di OCRL1, diminuendo così la sua attività funzionale. L'ortovanadato di sodio, invece, compete con i substrati naturali dell'OCRL1 imitando i gruppi fosfato e legandosi al sito attivo dell'enzima. Questa competizione blocca efficacemente OCRL1 dal catalizzare le sue normali reazioni di de-fosforilazione. Analogamente, la deossinojirimicina vincola OCRL1 imitando strutturalmente un intermedio di stato di transizione, che a sua volta ostacola l'attività glicosiltransferasica dell'enzima. L'ossido di fenilarsina adotta un approccio diverso, legandosi ai ditioli vicinali e a importanti residui di cisteina all'interno di OCRL1, portando all'interruzione della sua attività catalitica.
Altri inibitori interferiscono con la funzione di OCRL1 attraverso altri meccanismi cellulari. La suramina, ad esempio, ostacola l'attività enzimatica di OCRL1 legandosi ai suoi siti di legame con il substrato, impedendo l'interazione con i suoi substrati naturali. La calicolina A, un potente inibitore delle fosfatasi proteiche, si lega al dominio fosfatasico di OCRL1, bloccando così la de-fosforilazione del substrato. La bafilomicina A1 interrompe l'attività di OCRL1 indirettamente, alterando il pH endosomiale, che è un prerequisito per la funzione ottimale di OCRL1. Dynasore inibisce OCRL1 bloccando l'endocitosi dinamino-dipendente, una via cruciale per OCRL1 per raggiungere i suoi siti d'azione all'interno della cellula. La tirfostina AG 1478 e la roscovitina agiscono indirettamente; la tirfostina AG 1478 inibisce la tirosin-chinasi dell'EGFR che può regolare l'attività di OCRL1, mentre la roscovitina ha come bersaglio le chinasi ciclina-dipendenti che potrebbero influenzare OCRL1 o i suoi substrati. Infine, la clorpromazina crea effetti inibitori alterando le associazioni di membrana, essenziali per l'azione dell'enzima.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina inibisce OCRL1 puntando direttamente alla sua attività di fosfatasi. Come inibitore della tirosin-chinasi, la genisteina può ostacolare lo stato di fosforilazione delle proteine che potrebbero servire come substrati o elementi regolatori per OCRL1, riducendo così la sua attività funzionale. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'ortovanadato di sodio è un inibitore della fosfatasi in grado di inibire OCRL1 imitando il fosfato e legandosi al sito attivo della proteina. Questa inibizione competitiva impedisce la de-fosforilazione dei substrati fisiologici da parte di OCRL1, determinando un'inibizione della sua funzione enzimatica. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La deossinojirimicina si lega a OCRL1 e inibisce la sua funzione imitando la struttura di un intermedio dello stato di transizione nella reazione che OCRL1 catalizza. Questo mimetismo strutturale inibisce l'attività glicosiltransferasica dell'enzima. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'ossido di fenilarsina agisce come inibitore di OCRL1 legandosi ai ditioli vicinali all'interno del sito attivo e ad altri residui critici di cisteina, portando all'inibizione funzionale della proteina, interrompendo la sua attività catalitica. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina inibisce l'OCRL1 legandosi ai siti di legame del substrato della proteina, impedendo l'interazione dell'OCRL1 con i suoi substrati naturali e inibendo la sua attività enzimatica. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La calicolina A, un potente inibitore delle fosfatasi proteiche, può inibire OCRL1 legandosi al suo dominio fosfatasico e impedendo la de-fosforilazione dei substrati, inibendo così la sua attività. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 inibisce OCRL1 interrompendo l'acidificazione endosomiale, necessaria per l'attività di OCRL1. L'alterazione del pH può influenzare il legame di OCRL1 ai fosfoinositidi e la sua successiva attività di fosfatasi. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore inibisce OCRL1 bloccando l'endocitosi dinamino-dipendente, un processo cellulare in cui è coinvolto OCRL1. L'inibizione di questo percorso può impedire a OCRL1 di raggiungere i suoi siti di azione all'interno della cellula, inibendo così la sua normale funzione. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
La tirfostina AG 1478 inibisce l'OCRL1 indirettamente, inibendo la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che potrebbe ridurre le vie di segnalazione che potenzialmente regolano l'attività e la localizzazione dell'OCRL1. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina inibisce OCRL1 intercalandosi nelle membrane cellulari e potenzialmente alterando la localizzazione e l'associazione di membrana di OCRL1, necessaria per la sua attività. | ||||||