NOS1 Inibitori
I comuni inibitori della NOS1 includono, ma non sono limitati a, L-NG-Nitroarginina Estere Metilico (L-NAME) CAS 51298-62-5, L-NG-Monometilarginina, Sale Acetato (L-NMMA) CAS 53308-83-1, Melatonina CAS 73-31-4, S-Metil-L-Tiocitrullina, Diidrocloruro CAS 209589-59-3 e Bromocriptina mesilato CAS 22260-51-1.
L'ossido nitrico sintasi 1 (NOS1), detta anche NOS neuronale o nNOS, è una delle tre isoforme dell'enzima responsabile della sintesi dell'ossido nitrico (NO) dalla L-arginina. L'NO è una molecola versatile che svolge un ruolo in una miriade di processi fisiologici, tra cui la neurotrasmissione, la vasodilatazione e la regolazione del sistema immunitario. NOS1 è localizzato principalmente nel sistema nervoso, dove contribuisce alla trasmissione dei segnali tra le cellule nervose. Dato il suo ruolo nella sintesi di NO, l'attività di NOS1 può avere un impatto su diverse vie cellulari e molecolari, in particolare quelle associate ai processi neurofisiologici.
Gli inibitori di NOS1 sono composti che mirano specificamente a ridurre l'attività enzimatica di NOS1. Inibendo la funzione di NOS1, questi composti diminuiscono efficacemente la produzione di NO nei tessuti neuronali. I meccanismi attraverso cui agiscono questi inibitori possono essere diversi. Alcuni inibitori potrebbero legarsi direttamente al sito attivo dell'enzima, impedendogli di catalizzare la conversione della L-arginina in NO. Altri potrebbero interagire con i cofattori dell'enzima, rendendolo meno efficiente o del tutto inattivo. Un altro gruppo di inibitori potrebbe colpire l'espressione genica o la traduzione della proteina NOS1, portando a una riduzione dei livelli dell'enzima nelle cellule. Le strutture chimiche di questi inibitori possono variare ampiamente, spaziando da piccole molecole organiche a peptidi o proteine più grandi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Pentamidine isethionate | 140-64-7 | sc-204176 | 50 mg | $73.00 | 1 | |
L'isetionato di pentamidina presenta interazioni interessanti con l'ossido nitrico sintasi (NOS1) grazie alla sua capacità unica di formare legami idrogeno e contatti idrofobici, influenzando la dinamica dell'enzima. I suoi doppi gruppi funzionali amminici possono impegnarsi in interazioni elettrostatiche, alterando potenzialmente la conformazione del sito attivo dell'enzima. Inoltre, la struttura planare del composto può facilitare l'impilamento π-π con i residui aromatici, influenzando l'accessibilità al substrato e i tassi di reazione nelle vie di produzione dell'ossido nitrico. | ||||||
Vinyl-L-NIO Hydrochloride | 728944-69-2 | sc-205541 sc-205541A sc-205541B | 5 mg 10 mg 25 mg | $59.00 $164.00 $275.00 | 2 | |
Il cloridrato di Vinyl-L-NIO dimostra interazioni distintive con l'ossido nitrico sintasi (NOS1) agendo come inibitore competitivo. L'esclusivo gruppo vinilico aumenta la flessibilità molecolare, consentendo un legame efficace con il sito attivo dell'enzima. La presenza della parte cloridrica aumenta la solubilità, favorendo una migliore accessibilità all'enzima. Inoltre, le proprietà elettroniche del composto possono modulare lo stato redox dei residui chiave, influenzando l'efficienza catalitica e la cinetica di reazione nella sintesi dell'ossido nitrico. | ||||||
S-(2-Aminoethyl)-ITU dihydrobromide | 56-10-0 | sc-202798 sc-202798A sc-202798B | 10 mg 100 mg 1 g | $20.00 $25.00 $30.00 | ||
L'S-(2-aminoetil)-ITU diidrobromide presenta caratteristiche di legame uniche con l'ossido nitrico sintasi (NOS1), funzionando come modulatore selettivo. La sua forma diidrobromidica migliora le interazioni ioniche, favorendo una maggiore affinità con l'enzima. La conformazione strutturale del composto consente interazioni steriche specifiche all'interno del sito attivo, alterando potenzialmente la dinamica conformazionale dell'enzima. Inoltre, la sua capacità di influenzare gli ambienti elettrostatici locali può avere un impatto sull'accessibilità al substrato e sull'attività enzimatica complessiva. | ||||||
ARL-17477 dihydrochloride | 866914-87-6 | sc-391011 sc-391011A | 5 mg 25 mg | $163.00 $714.00 | ||
ARL-17477 cloridrato mostra un'inibizione selettiva dell'ossido nitrico sintasi (NOS1) formando forti interazioni elettrostatiche con residui carichi all'interno del sito attivo dell'enzima. La forma dicloruro di questo composto ne aumenta la solubilità, facilitando un rapido assorbimento cellulare. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono cambiamenti conformazionali specifici in NOS1, alterando così la cinetica di reazione dell'enzima e influenzando le vie di segnalazione a valle. La presenza di ioni cloruro può anche modulare l'attività dell'enzima attraverso interazioni ioniche. | ||||||
S-Ethylisothiourea HBr | 1071-37-0 | sc-200351 | 50 mg | $20.00 | 2 | |
La S-Etilisotiourea HBr agisce come potente inibitore dell'ossido nitrico sintasi (NOS1) grazie alla sua esclusiva frazione tiourea, che si lega a idrogeno con i residui aminoacidici chiave del sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza una specifica conformazione di NOS1, modulandone efficacemente l'efficienza catalitica. La natura idrofila del composto ne aumenta la solubilità, favorendo un'efficace diffusione nei sistemi biologici, mentre la sua componente bromidica può influenzare la forza ionica, influenzando ulteriormente la cinetica dell'enzima. | ||||||
Dimaprit dihydrochloride | 23256-33-9 | sc-201090 | 100 mg | $214.00 | ||
Il dimaprit cloridrato agisce come modulatore selettivo dell'ossido nitrico sintasi (NOS1), impegnandosi in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche con i residui aminoacidici chiave. La sua forma di cloridrato aumenta la forza ionica, favorendo una maggiore stabilità in ambiente acquoso. La conformazione unica di questo composto gli consente di alterare efficacemente l'efficienza catalitica dell'enzima, influenzando la produzione di ossido nitrico e i successivi meccanismi di segnalazione cellulare. | ||||||
NG-Amino-L-arginine hydrochloride | 1031799-40-2 | sc-222066 | 5 mg | $51.00 | ||
L'NG-Amino-L-arginina cloridrato è un inibitore competitivo dell'ossido nitrico sintasi (NOS1), caratterizzato dalla capacità di imitare il substrato L-arginina. Le sue caratteristiche strutturali facilitano le interazioni elettrostatiche critiche con il sito attivo dell'enzima, interrompendo efficacemente il ciclo catalitico. La presenza del cloridrato aumenta la solubilità, consentendo una diffusione più efficiente nei sistemi biologici. Il profilo cinetico di questo composto rivela una spiccata affinità per NOS1, influenzando le vie di regolazione dell'enzima. | ||||||
L-NMMA (citrate) | sc-364686 sc-364686A sc-364686B | 10 mg 50 mg 100 mg | $57.00 $257.00 $459.00 | 1 | ||
L'L-NMMA (citrato) agisce come inibitore selettivo dell'ossido nitrico sintasi (NOS1) grazie alla stretta somiglianza con il substrato L-arginina, che gli consente di instaurare interazioni di legame specifiche nel sito attivo dell'enzima. La sua parte citrata contribuisce a migliorare la solubilità e la stabilità, favorendo un efficace assorbimento cellulare. L'esclusiva conformazione strutturale del composto altera la dinamica conformazionale dell'enzima, influenzando la cinetica complessiva della reazione e modulando le vie di produzione dell'ossido nitrico. | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | $144.00 $421.00 | 1 | |
Il proadifene cloridrato funziona come modulatore selettivo dell'ossido nitrico sintasi (NOS1) grazie alla sua capacità unica di interagire con i siti regolatori dell'enzima. La sua struttura molecolare distinta facilita l'inibizione competitiva, alterando l'affinità dell'enzima per la L-arginina. Questo composto presenta una cinetica di reazione unica, influenzando la velocità di sintesi dell'ossido nitrico. Inoltre, le sue proprietà idrofile migliorano la solubilità, favorendo un'efficace interazione con i componenti cellulari. | ||||||
7-Nitroindazole | 2942-42-9 | sc-3569 | 100 mg | $70.00 | 4 | |
Il 7-Nitroindazolo è un inibitore selettivo della nNOS, che colpisce specificamente la NOS1 senza avere effetti sulle altre isoforme della NOS. | ||||||