NK-3R Inibitori
Gli inibitori NK-3R più comuni includono, ma non solo, SB 222200 CAS 174635-69-9, SB 218795 CAS 174635-53-1, SSR 146977 cloridrato CAS 264618-44-2, Spironolattone CAS 52-01-7 e Mitotane CAS 53-19-0.
Gli inibitori di NK-3R sono una classe di composti chimici che agiscono bloccando selettivamente l'attività del recettore della neurochinina-3 (NK-3R). Questo recettore appartiene alla famiglia dei recettori tachichinici, che sono recettori accoppiati a proteine G (GPCR) che mediano varie risposte fisiologiche legandosi alle tachichinine, un gruppo di neuropeptidi. Il ligando principale per NK-3R è la neurochinina B (NKB), un membro della famiglia delle tachichinine. L'inibizione di NK-3R determina la modulazione delle vie di segnalazione intracellulare, comprese quelle legate all'afflusso di calcio e all'attivazione dei sistemi di secondi messaggeri, nonché gli effetti a valle sulle funzioni cellulari come il rilascio di neurotrasmettitori e l'espressione genica. Strutturalmente, gli inibitori dell'NK-3R sono progettati per imitare o interferire con il legame naturale della neurochinina B al recettore, impedendone l'attivazione.
Chimicamente, gli inibitori dell'NK-3R variano molto nella struttura, ma spesso condividono alcuni elementi farmacofori che consentono un legame ad alta affinità con il recettore NK-3. Questi composti possiedono tipicamente un'idrofilia e un'idrogenazione. Questi composti possiedono tipicamente regioni idrofobiche e gruppi funzionali polari che interagiscono con la tasca di legame del recettore. I loro disegni molecolari mirano a garantire la selettività per NK-3R rispetto ad altri recettori della tachichinina, come NK-1R e NK-2R, riducendo al minimo le interazioni fuori bersaglio. Gli inibitori di NK-3R sono spesso sviluppati attraverso l'ottimizzazione di scaffold di piccole molecole, utilizzando studi di relazione struttura-attività (SAR) per migliorare l'affinità e la specificità del recettore. Lo sviluppo di questi inibitori richiede la comprensione della struttura tridimensionale del recettore NK-3, consentendo approcci di progettazione farmacologica razionale che migliorano le interazioni di legame e la stabilità metabolica degli inibitori.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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SB 222200 | 174635-69-9 | sc-224282 sc-224282A | 10 mg 50 mg | $205.00 $800.00 | 1 | |
SB 222200 è un inibitore selettivo del recettore NK-3 che presenta caratteristiche di legame uniche, interrompendo le normali vie di segnalazione del recettore. La sua struttura molecolare facilita interazioni specifiche con il sito attivo del recettore, portando a stati conformazionali alterati che inibiscono la segnalazione a valle. Il profilo cinetico del composto rivela un meccanismo di inibizione competitiva, che modula efficacemente l'attività del recettore e influenza le dinamiche di rilascio dei neuropeptidi. Questa specificità sottolinea il suo potenziale nella ricerca sulla segnalazione delle neurochinine. | ||||||
SB 218795 | 174635-53-1 | sc-224280 sc-224280A | 10 mg 50 mg | $189.00 $842.00 | ||
SB 218795 funziona come inibitore selettivo del recettore NK-3, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in interazioni molecolari uniche che stabilizzano il recettore in una conformazione inattiva. Questo composto presenta un'affinità di legame distinta, che gli consente di interrompere efficacemente l'interazione del recettore con le neurochinine. La sua cinetica di reazione suggerisce un meccanismo di inibizione non competitivo, che influenza la desensibilizzazione del recettore e altera le cascate di segnalazione cellulare. Questa specificità evidenzia il suo ruolo nell'esplorazione delle vie delle neurochinine. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Lo spironolattone potrebbe downregolare l'espressione di NK-3R alterando il meccanismo trascrizionale che risponde all'aldosterone, che potrebbe, a sua volta, diminuire la trascrizione del gene NK-3R. | ||||||
SSR 146977 hydrochloride | 264618-44-2 | sc-361366 sc-361366A | 10 mg 50 mg | $209.00 $875.00 | ||
SSR 146977 cloridrato è un antagonista selettivo del recettore NK-3 che dimostra un profilo di legame unico, impegnandosi in interazioni specifiche che modulano la conformazione del recettore. Le sue proprietà cinetiche indicano una rapida associazione e una prolungata dissociazione, consentendo un controllo sfumato dell'attività del recettore. La capacità di questo composto di inibire selettivamente le vie di segnalazione dei recettori NK-3 offre spunti di riflessione sulle dinamiche recettoriali e sulla comunicazione cellulare, rendendolo uno strumento prezioso per lo studio dei meccanismi legati alle neurochinine. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
Il mitotano potrebbe ridurre l'espressione di NK-3R interrompendo la funzione adrenocorticale, portando a una diminuzione dei livelli di corticosteroidi che altrimenti potrebbero elevare l'espressione di NK-3R. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Inibendo gli enzimi del citocromo P450, il ketoconazolo può diminuire la sintesi di steroidi, portando potenzialmente a una riduzione dell'espressione di NK-3R attraverso le vie endocrine. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'aloperidolo potrebbe downregolare l'espressione di NK-3R riducendo la segnalazione della dopamina, il che potrebbe alterare la rete dei neurotrasmettitori e i livelli di espressione dei loro recettori. | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
La clonidina potrebbe ridurre l'espressione di NK-3R coinvolgendo i recettori alfa-2 adrenergici, il che potrebbe portare a una diminuzione dell'AMP ciclico e a una conseguente downregulation dell'espressione genica. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Il mifepristone potrebbe downregolare l'espressione di NK-3R bloccando i recettori del progesterone, che altrimenti potrebbero potenziare la trascrizione di alcuni GPCR, tra cui NK-3R. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
La finasteride può diminuire l'espressione di NK-3R inibendo l'enzima 5-alfa-reduttasi, con conseguente riduzione dei livelli di diidrotestosterone che può influire sui profili di espressione genica. | ||||||