Date published: 2025-9-8

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SB 218795 (CAS 174635-53-1)

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Applicazione:
SB 218795 è un antagonista potente e selettivo di NK3
Numero CAS:
174635-53-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
396.44
Formula molecolare:
C25H20N2O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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SB 218795 appartiene alla classe delle 2-fenil-4-chinolinecarbossamidi e agisce come antagonista specifico, reversibile, non peptidico e competitivo del recettore NK-3 umano. Ostacola la miosi mediata dal recettore NK-3. Le caratteristiche di SB 218795 lo rendono adatto a studiare i ruoli funzionali dei recettori NK-3. SB 218795 dimostra una forte selettività come antagonista del recettore NK3, mostrando un valore Ki di 13 nM per il recettore NK3 umano, con una preferenza di circa 90 volte e 7000 volte per il recettore NK3 umano rispetto ai recettori NK2 e NK1 umani, rispettivamente.


SB 218795 (CAS 174635-53-1) Referenze

  1. Trascrizione dei recettori della neurochinina B e della neurochinina 3 nelle ovaie di ratto superovulate e aumento del numero di corpi lutei come effetto non specifico dell'applicazione di agonisti intraperitoneali.  |  Löffler, S., et al. 2004. Regul Pept. 122: 131-7. PMID: 15380930
  2. Azioni postsinaptiche della sostanza P sui neuroni della grigia periaqueduttale di ratto in vitro.  |  Drew, GM., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 587-95. PMID: 15921708
  3. Coinvolgimento del segnale del Ca2+ nelle risposte contrattili mediate dalla tachichinina nella trachea di suino.  |  Lin, YR., et al. 2005. J Biomed Sci. 12: 547-58. PMID: 15971006
  4. Sintesi di nuove 4-eteroaril-2-fenilchinoline e loro attività farmacologica come ligandi dei recettori NK-2/NK-3.  |  Borioni, A., et al. 2007. Arch Pharm (Weinheim). 340: 17-25. PMID: 17206605
  5. Il peptide neurochinina-3 invece della neurochinina-1 esacerba sinergicamente la degenerazione dei neuroni indotta dall'acido cainico nella substantia nigra dei topi.  |  Chen, LW., et al. 2008. J Neurochem. 105: 203-16. PMID: 18021294
  6. Fattore rilassante derivato dalla vescica urinaria di ratto: studi sulla sua natura e sul suo rilascio mediante un sistema di biotest coassiale.  |  Bozkurt, TE. and Sahin-Erdemli, I. 2008. Eur J Pharmacol. 591: 273-9. PMID: 18621043
  7. I recettori A1 e A2a mediano gli effetti inibitori dell'adenosina sull'attività motoria del colon umano.  |  Fornai, M., et al. 2009. Neurogastroenterol Motil. 21: 451-66. PMID: 19019012
  8. L'indagine sul potenziamento indotto dall'indometacina della risposta contrattile all'antigene nelle trachee di cavie sensibilizzate all'ovalbumina.  |  Bozkurt, TE., et al. 2012. Fundam Clin Pharmacol. 26: 332-9. PMID: 21219440
  9. Effetto contrattile delle tachichinine sull'intestino tenue di coniglio.  |  Valero, MS., et al. 2011. Acta Pharmacol Sin. 32: 487-94. PMID: 21441943
  10. La sostanza P inibisce la secrezione duttale pancreatica di bicarbonato attraverso i recettori neurochininici 2 e 3 nel pancreas esocrino della cavia.  |  Kemény, LV., et al. 2011. Pancreas. 40: 793-5. PMID: 21673544
  11. Lo screening high-throughput ha identificato inibitori selettivi della biogenesi e della secrezione degli esosomi: Una strategia di riproposizione dei farmaci per i tumori avanzati.  |  Datta, A., et al. 2018. Sci Rep. 8: 8161. PMID: 29802284
  12. Eventi intestinali prodromici nella malattia di Alzheimer (AD): La dismotilità e l'infiammazione del colon sono associate alla deposizione proteica enterica correlata all'AD.  |  Pellegrini, C., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32429301
  13. Meccanismi di segnalazione ionica coinvolti nell'aumento mediato dal recettore della neurochinina-3 della risposta di startle potenziata dalla paura nell'amigdala basolaterale.  |  Boyle, CA., et al. 2022. J Physiol. 600: 4325-4345. PMID: 36030507
  14. L'integratore alimentare, contenente l'estratto secco di curcumina, emblica e cassia, contrasta l'infiammazione intestinale e la dismotilità enterica associate all'obesità.  |  D'Antongiovanni, V., et al. 2023. Metabolites. 13: PMID: 36984850
  15. Scoperta di una nuova classe di antagonisti selettivi non peptidici per il recettore umano della neurochinina-3. 1. Identificazione della struttura della 4-chinolinecarbossamide.  |  Giardina, GA., et al. 1997. J Med Chem. 40: 1794-807. PMID: 9191956

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

SB 218795, 10 mg

sc-224280
10 mg
$189.00

SB 218795, 50 mg

sc-224280A
50 mg
$842.00