Gli inibitori di MYLK appartengono a una categoria specifica di composti chimici che mirano e inibiscono selettivamente l'attività della miosina chinasi a catena leggera (MYLK). La MYLK svolge un ruolo cruciale nella regolazione della contrazione muscolare e della motilità cellulare fosforilando la catena leggera regolatoria della miosina II. L'enzima è una proteina chinasi specifica della serina/treonina che è fondamentale in vari processi biologici, tra cui la contrazione della muscolatura liscia, la locomozione cellulare e la formazione di strutture cellulari. L'inibizione di MYLK influisce sullo stato di fosforilazione delle catene leggere della miosina, che a sua volta influenza la contrazione muscolare e la motilità cellulare. È noto che MYLK è coinvolta nella via di trasduzione del segnale, traducendo i segnali extracellulari in risposte cellulari, e che la sua attività è modulata da vari fattori, tra cui il calcio, la calmodulina e lo stato di fosforilazione.
Gli inibitori di MYLK sono chimicamente diversi, con diverse classi di composti identificati come possibili inibitori. Questi composti interagiscono tipicamente con i siti catalitici o allosterici dell'enzima, determinando una diminuzione della sua attività chinasica. Lo sviluppo di inibitori specifici e potenti della MYLK richiede una profonda comprensione della struttura e della funzione dell'enzima, nonché dei meccanismi molecolari alla base della sua attività e regolazione. Per identificare e ottimizzare gli inibitori di MYLK sono stati utilizzati lo screening high-throughput e la progettazione di farmaci basati sulla struttura. Questi composti spesso presentano un'elevata selettività per MYLK, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio e migliorando la loro utilità in ambito di ricerca. Lo studio degli inibitori di MYLK ha fornito preziose indicazioni sulla regolazione della contrazione muscolare, sulla motilità cellulare e sulla miriade di processi cellulari influenzati dall'attività di MYLK, contribuendo alla nostra più ampia comprensione della fisiologia cellulare e delle vie di trasduzione del segnale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
La miricetina agisce come modulatore selettivo della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK) impegnandosi in specifiche interazioni non covalenti che alterano la conformazione dell'enzima. Questo flavonoide presenta una cinetica di legame unica, promuovendo uno spostamento dell'equilibrio tra gli stati attivi e inattivi di MYLK. Le sue caratteristiche strutturali ne migliorano la solubilità e la biodisponibilità, consentendogli di influenzare le vie di segnalazione intracellulari che regolano la dinamica muscolare e il movimento cellulare. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina, un isoflavone della soia, può potenzialmente inibire l'espressione di MYLK agendo come inibitore della tirosin-chinasi e modulando la segnalazione ormonale. | ||||||
E6 Berbamine | 114784-59-7 | sc-221573 sc-221573A | 10 mg 50 mg | $127.00 $464.00 | 2 | |
E6 La berbamina funziona come modulatore della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK) grazie alla sua capacità di formare legami idrogeno e interazioni idrofobiche distinte con l'enzima. Questo composto presenta una cinetica di reazione unica, che facilita una rapida transizione tra gli stati dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali contribuiscono a una maggiore stabilità in condizioni fisiologiche, consentendogli di influenzare efficacemente i processi di fosforilazione che regolano la contrazione muscolare e la motilità cellulare. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il sulforafano può ridurre l'espressione di MYLK grazie al suo ruolo nella disintossicazione, agli effetti antinfiammatori e alle modifiche epigenetiche. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K-252a agisce come modulatore della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK) impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche che alterano la conformazione dell'enzima. La sua esclusiva affinità di legame promuove un percorso di inibizione selettiva, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima. La struttura rigida del composto ne migliora l'interazione con MYLK, determinando effetti allosterici distinti in grado di regolare con precisione le dinamiche di fosforilazione essenziali per vari processi cellulari. | ||||||
H-7, Dihydrochloride | 108930-17-2 | sc-24009 sc-24009A | 10 mg 50 mg | $80.00 $319.00 | ||
H-7, diidrocloruro, funziona come un potente inibitore della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK) grazie alla sua capacità di interrompere le reti critiche di legami idrogeno all'interno del sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta una capacità unica di stabilizzare una conformazione inattiva di MYLK, modulando così la sua attività enzimatica. La presenza di ioni alogenuri ne aumenta la solubilità e la reattività, facilitando interazioni molecolari specifiche che influenzano le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Altenusin | 31186-12-6 | sc-202454 sc-202454A | 1 mg 5 mg | $286.00 $1020.00 | ||
L'altenusina agisce come modulatore selettivo della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK), impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche che alterano la dinamica conformazionale dell'enzima. La sua struttura unica consente la formazione di complessi transitori con MYLK, influenzando l'attività di fosforilazione dell'enzima. La reattività del composto è ulteriormente potenziata dalla sua capacità di formare intermedi stabili, che possono influenzare la cinetica del legame del substrato e del rilascio del prodotto, incidendo in ultima analisi sulle cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG del tè verde può inibire l'espressione di MYLK attraverso le sue proprietà antiossidanti e la modulazione delle vie di segnalazione. | ||||||
W-5 | 61714-25-8 | sc-201500 sc-201500A | 25 mg 500 mg | $67.00 $643.00 | 2 | |
W-5 funziona come un potente modulatore della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK) grazie alla sua capacità di formare legami covalenti con i residui aminoacidici chiave, determinandone l'inibizione irreversibile. Questo composto presenta un ostacolo sterico unico che interrompe il sito attivo dell'enzima, alterandone l'efficienza catalitica. Inoltre, le regioni idrofobiche di W-5 facilitano interazioni specifiche con le membrane lipidiche, influenzando potenzialmente le vie di segnalazione associate alle membrane e la localizzazione dell'enzima. | ||||||
A-3 Hydrochloride | 78957-85-4 | sc-221177 | 10 mg | $71.00 | ||
L'A-3 cloridrato agisce come inibitore selettivo della chinasi della catena leggera della miosina (MYLK), impegnandosi in interazioni non covalenti con i siti di legame critici dell'enzima. La sua particolare conformazione strutturale aumenta l'affinità di legame, con conseguente alterazione della cinetica enzimatica. I gruppi funzionali polari del composto favoriscono la solubilità in ambiente acquoso, facilitando l'interazione con i componenti cellulari. Inoltre, la capacità di A-3 cloridrato di modulare le conformazioni delle proteine può influenzare le cascate di segnalazione a valle. | ||||||