Gli inibitori chimici di Mylc2b disturbano la sua normale funzione nella contrazione muscolare attraverso vari meccanismi molecolari. Il W-7 cloridrato e l'ML-9 sono due inibitori di questo tipo che mirano direttamente al processo di fosforilazione essenziale per l'attivazione di Mylc2b. Il W-7 cloridrato inibisce la chinasi calmodulina-dipendente, un enzima fondamentale nella fosforilazione di Mylc2b, impedendone l'attivazione e la conseguente contrazione muscolare. Analogamente, ML-9 agisce inibendo specificamente la chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), la chinasi diretta responsabile della fosforilazione di Mylc2b. Bloccando la MLCK, l'ML-9 assicura che Mylc2b rimanga in uno stato non fosforilato e inattivo, incapace di interagire con i filamenti di actina e di generare la contrazione muscolare.
Altri inibitori chimici, come il fosfato KN-93, l'Y-27632 e il cloridrato H-1152, influenzano indirettamente lo stato di fosforilazione di Mylc2b. Il fosfato KN-93 ha come bersaglio la proteina chinasi II dipendente da calcio/calmodulina (CaMKII), che ha effetti a valle sulla fosforilazione di Mylc2b. Inibendo la CaMKII, il fosfato KN-93 impedisce indirettamente l'attivazione di Mylc2b. Y-27632 e H-1152 cloridrato inibiscono entrambi la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), coinvolta nella fosforilazione e nell'inibizione della subunità di targeting della miosina fosfatasi (MYPT1). Questa inibizione aumenta l'attività di MYPT1, portando a una maggiore de-fosforilazione di Mylc2b, riducendo così la sua capacità di promuovere la contrazione muscolare. Inoltre, la blebbistatina interferisce con la contrazione muscolare inibendo selettivamente l'attività ATPasica del dominio motorio della miosina II, necessaria affinché Mylc2b eserciti i suoi effetti. Gö 6976 e Chelerythrine Chloride agiscono inibendo la protein chinasi C (PKC), che fosforila vari substrati che modulano l'attività di Mylc2b, mentre HA-1077, un altro inibitore di ROCK, chiarisce ulteriormente il ruolo di ROCK nel controllo della funzione di Mylc2b. Infine, l'ML-7 cloridrato e l'inibitore MLCK peptide 18 fungono da inibitori diretti di MLCK, determinando una diminuzione della fosforilazione di Mylc2b e della contrazione muscolare. La staurosporina, un inibitore non selettivo delle chinasi, riduce ampiamente l'attività delle chinasi coinvolte nella regolazione di Mylc2b, inibendone così ampiamente la funzione. Questi inibitori chiariscono complessivamente la complessa regolazione di Mylc2b e il suo ruolo centrale nella contrazione muscolare.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Il cloridrato W-7 inibisce direttamente la chinasi calmodulina-dipendente, che è essenziale per la fosforilazione di Mylc2b. Questa inibizione impedisce a Mylc2b di raggiungere il suo stato fosforilato attivo, riducendo così la sua capacità di interagire con i filamenti di actina nella contrazione muscolare. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9 è un inibitore di chinasi che mira specificamente alla chinasi della catena leggera di miosina (MLCK), che fosforila Mylc2b. Inibendo la MLCK, l'ML-9 impedisce la fosforilazione e la successiva attivazione di Mylc2b, determinando una diminuzione della contrazione muscolare e del tono muscolare liscio. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 inibisce la protein chinasi II dipendente da calcio/calmodulina (CaMKII). La CaMKII influenza indirettamente lo stato di fosforilazione di Mylc2b modulando l'attività della chinasi verso Mylc2b. Pertanto, il fosfato KN-93 inibisce la fosforilazione e l'attivazione di Mylc2b. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 inibisce la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), che è coinvolta nella fosforilazione della subunità di targeting della miosina fosfatasi (MYPT1), un processo che influenza indirettamente la funzione di Mylc2b. Inibendo ROCK, Y-27632 impedisce l'inibizione di MYPT1, portando a una maggiore de-fosforilazione di Mylc2b e quindi a una riduzione dell'attività contrattile. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
La blebbistatina è un inibitore selettivo dell'attività della miosina II ATPasi. Legandosi al dominio motore della miosina II, impedisce alla miosina contenente Mylc2b di passare ad uno stato capace di generare forza e movimento, inibendo così la contrazione muscolare. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 è un potente inibitore della proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare diversi substrati, compresi quelli che modulano l'attività di Mylc2b. Inibendo la PKC, il Gö 6976 riduce la fosforilazione delle proteine coinvolte nell'attivazione di Mylc2b, con conseguente diminuzione della contrazione muscolare mediata da Mylc2b. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H-1152 dicloridrato è un altro inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK), simile a Y-27632. Impedisce l'inibizione mediata da ROCK dell'attività della miosina fosfatasi, che a sua volta promuove la de-fosforilazione di Mylc2b. Questa azione determina l'inibizione funzionale di Mylc2b, riducendo la sua capacità di promuovere la contrazione muscolare. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Il cloridrato ML-7 inibisce la MLCK, riducendo direttamente la fosforilazione di Mylc2b. La diminuzione di Mylc2b fosforilato porta ad un'inibizione funzionale della sua attività nei processi di contrazione muscolare. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Il cloruro di chelerythrine è un inibitore della PKC. Inibendo la PKC, riduce la fosforilazione e l'attivazione dei bersagli a valle che regolano l'attività di Mylc2b. Questa inibizione determina una diminuzione della capacità di Mylc2b di facilitare la contrazione muscolare. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di chinasi non selettivo, in grado di inibire un'ampia gamma di chinasi, comprese quelle coinvolte direttamente o indirettamente nella fosforilazione e nell'attivazione di Mylc2b. Inibendo queste chinasi, la Staurosporina determina una riduzione della fosforilazione e dell'attività di Mylc2b. |