Munc13-1 Attivatori
Gli attivatori comuni di Munc13-1 includono, a titolo esemplificativo, PMA CAS 16561-29-8, R 59-022 CAS 93076-89-2, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Acido Docosaesaenoico N-Succinimide CAS 160801-26-3 e FTI-276 sale trifluoroacetato CAS 1217471-51-6.
Gli attivatori di Munc13-1 sono composti che potenziano indirettamente o direttamente l'attività funzionale di Munc13-1, una proteina cruciale nel priming delle vescicole sinaptiche e nel rilascio di neurotrasmettitori. L'attività di Munc13-1 è regolata in modo significativo da eventi di fosforilazione, mediati principalmente dalla protein chinasi C (PKC). Composti come il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e il diacilglicerolo (DAG) attivano la PKC, che fosforila Munc13-1, potenziando la sua attività di priming delle vescicole. Allo stesso modo, l'1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerolo (OAG), un analogo sintetico del DAG, serve ad attivare la PKC, portando a un aumento dell'attività di Munc13-1. Inoltre, la modulazione della fluidità di membrana da parte di composti come l'acido docosaesaenoico (DHA) può influenzare le interazioni di Munc13-1 sulla membrana sinaptica, influenzando così la sua funzione nella fusione delle vescicole.
Altri composti, come gli ionofori di calcio, esemplificati dall'A23187, aumentano i livelli di calcio intracellulare, che a loro volta potenziano l'attivazione calcio-dipendente di Munc13-1. Inoltre, gli inibitori della farnesiltransferasi (FTI) possono indirettamente determinare una maggiore attività di Munc13-1 alterando l'associazione di membrana prenilazione-dipendente di proteine che regolano la localizzazione e la funzione di Munc13-1. L'epigallocatechina gallato (EGCG) e la ginkgolide B modulano le vie di segnalazione dei lipidi, che possono indirettamente potenziare l'attività di Munc13-1 nel priming delle vescicole sinaptiche. La genisteina, attraverso l'inibizione della chinasi, può portare a meccanismi di segnalazione cellulare compensativi che potenziano la funzione di Munc13-1, mentre la ryanodina, modulando il rilascio di calcio intracellulare, può anch'essa potenziare l'attività di Munc13-1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare Munc13-1. La fosforilazione di Munc13-1 da parte di PKC è nota per potenziare la sua attività nel priming delle vescicole, una fase critica della trasmissione sinaptica. | ||||||
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
Il DAG funziona come secondo messaggero che attiva la PKC. L'attivazione di PKC può successivamente aumentare la fosforilazione e l'attività di Munc13-1 nella regolazione del rilascio di neurotrasmettitori nelle sinapsi. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Il BIM-1 è un inibitore selettivo delle isoforme PKC. Pur essendo un inibitore, può portare ad un aumento compensativo dei livelli di DAG per mantenere l'attività di PKC, migliorando indirettamente la funzione di Munc13-1 attraverso un aumento della fosforilazione mediata da PKC in un meccanismo di feedback. | ||||||
Docosahexaenoic Acid N-Succinimide | 160801-26-3 | sc-496899 | 25 mg | $311.00 | ||
Il DHA può modulare la fluidità della membrana e la formazione di microdomini, che possono influenzare la localizzazione e la funzione di Munc13-1 nei terminali sinaptici, poiché Munc13-1 è noto per interagire con ambienti lipidici specifici per il suo corretto funzionamento nella fusione delle vescicole. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 aumenta i livelli di calcio intracellulare, il che può potenziare l'attivazione calcio-dipendente di Munc13-1, cruciale per il suo ruolo nel priming delle vescicole sinaptiche e nel rilascio di neurotrasmettitori. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG è un analogo sintetico del DAG e può attivare la PKC, portando a una maggiore fosforilazione e alla conseguente attività di Munc13-1 nel priming delle vescicole sinaptiche. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG può modulare le vie di segnalazione lipidica, alterando potenzialmente l'interazione di Munc13-1 con i lipidi di membrana e potenziando il suo legame con la membrana e la sua attività nel rilascio di neurotrasmettitori. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
Il ginkgolide B è noto per influenzare la funzione sinaptica e la plasticità. Può potenziare indirettamente l'attività di Munc13-1 modulando l'ambiente lipidico e le vie di segnalazione in cui Munc13-1 è coinvolto, facilitando così l'innesco delle vescicole e il rilascio di neurotrasmettitori. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosin-chinasi che, inibendo alcune chinasi, potrebbe portare a una regimentazione dell'attività di Munc13-1, a causa di meccanismi di segnalazione cellulare compensativi volti a mantenere l'efficacia della trasmissione sinaptica. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La ryanodina modula il rilascio di calcio dai depositi intracellulari, aumentando potenzialmente l'attività calcio-dipendente di Munc13-1, che è essenziale per il suo ruolo nel priming delle vescicole sinaptiche. | ||||||