Date published: 2025-9-6

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R 59-022 (CAS 93076-89-2)

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Nomi alternativi:
Diacylglycerol Kinase Inhibitor I
Applicazione:
R 59-022 è un inibitore della DGK e della serotonina
Numero CAS:
93076-89-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
459.58
Formula molecolare:
C27H26FN3OS
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R 59-022 potenzia l'attività della protein chinasi C inibendo il metabolismo del diacilglicerolo. R 59-022 inibisce la DGK (diacilglicerolo chinasi, IC50 = 2,8 muM) senza influenzare la fosfodiesterasi o la fosfatidilinositolo chinasi. R 59-022 è un debole antagonista della dopamina D2 e dell'istamina H1 e un forte antagonista della serotonina S2.


R 59-022 (CAS 93076-89-2) Referenze

  1. Accumulo di acido fosfatidico e rilascio di catecolamina nelle cellule cromaffini surrenali: stimolazione da parte di potassio elevato e nicotina ed effetto di un inibitore della diacilglicerolo chinasi R 59 022.  |  Owen, PJ., et al. 1991. J Neurochem. 57: 769-74. PMID: 1861148
  2. Influenza degli esteri di forbolo e degli inibitori della diacilglicerolo chinasi e della lipasi sul rilascio di noradrenalina e sull'idrolisi dei fosfoinositidi nelle cellule cromaffini.  |  Jones, JA., et al. 1990. Br J Pharmacol. 101: 521-6. PMID: 1963797
  3. La PKC e la deprivazione di Pi modulano in modo diverso l'uptake di Pi Na-dipendente ubiquitario nelle cellule MDCK.  |  Escoubet, B., et al. 1991. Am J Physiol. 260: F235-42. PMID: 1996673
  4. Induzione dell'espressione genica da parte di IL-1 in cellule NIH 3T3. Possibile requisito dell'attività della protein-chinasi C e indipendenza dal metabolismo dell'acido arachidonico.  |  Donati, D., et al. 1990. J Immunol. 145: 4115-20. PMID: 2124235
  5. Antagonismo da parte dell'inibitore della diacilglicerolo chinasi R59 022 della formazione di GMP ciclico mediata dai recettori muscarinici e del legame della [3H]N-metilscopolamina.  |  Lai, WS. and el-Fakahany, EE. 1990. Biochem Pharmacol. 39: 221-2. PMID: 2153379
  6. Regolazione della secrezione di ossitocina da parte del corpo luteo ovino: effetto degli attivatori della proteina chinasi C.  |  Hirst, JJ., et al. 1990. J Endocrinol. 124: 225-32. PMID: 2155985
  7. Un inibitore della diacilglicerolo chinasi, R 59 022, potenzia la produzione di anioni superossido e la fosforilazione della proteina 46-kDa nei leucociti polimorfonucleati di cavia.  |  Ohtsuka, T., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 15418-23. PMID: 2168412
  8. Le azioni degli inibitori della diacilglicerolo chinasi e della diacilglicerolo lipasi sul rilascio di istamina dai mastociti peritoneali di ratto.  |  Cantwell, ME. and Foreman, JC. 1987. Br J Pharmacol. 92: 597-601. PMID: 2447987
  9. L'acido [3H]fosfatidico formato in risposta all'FMLP non è inibito dall'R59 022, un inibitore della diacilglicerolo chinasi.  |  Mahadevappa, VG. 1988. Biochem Biophys Res Commun. 153: 1097-104. PMID: 2839168
  10. L'inibizione della mobilizzazione dell'acido arachidonico nelle piastrine umane da parte di R59 022, un inibitore della diacilglicerolo chinasi.  |  Mahadevappa, VG. and Sicilia, FJ. 1988. Biochim Biophys Acta. 961: 309-15. PMID: 2840967
  11. R 59 022, un inibitore della diacilglicerolo chinasi. Il suo effetto sul diacilglicerolo e sull'attivazione della chinasi C indotta dalla trombina nella piastrina intatta.  |  de Chaffoy de Courcelles, DC., et al. 1985. J Biol Chem. 260: 15762-70. PMID: 2999135
  12. Un inibitore della diacilglicerolo chinasi, R-59-022, blocca l'internalizzazione di Filovirus nelle cellule ospiti.  |  Stewart, CM., et al. 2019. Viruses. 11: PMID: 30832223
  13. Relazione tra il diacilglicerolo cellulare, la formazione di sfingosina, l'attività della protein chinasi C e la secrezione di ormone paratiroideo da cellule paratiroidee bovine disperse.  |  McKay, C. and Miller, A. 1996. Endocrinology. 137: 2473-9. PMID: 8641201

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