Msx-3 Inibitori

I comuni inibitori della Msx-3 includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido valproico CAS 99-66-1, il butirrato di sodio CAS 156-54-7, l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9 e M 344 CAS 251456-60-7.

Gli inibitori della Msx-3 sono costituiti principalmente da composti che funzionano come inibitori dell'istone deacetilasi (inibitori HDAC). Queste sostanze chimiche interferiscono con l'attività delle istone deacetilasi, enzimi che rimuovono i gruppi acetilici dai residui di lisina degli istoni, determinando una struttura cromatinica più condensata e un'espressione genica generalmente repressa. Inibendo le HDAC, questi composti provocano un aumento dell'acetilazione degli istoni, che è associata a una struttura cromatinica più aperta e a una trascrizione attiva. Poiché si prevede che Msx-3 agisca a monte o all'interno della regolazione negativa dell'acetilazione degli istoni e della regolazione negativa della trascrizione da parte della RNA polimerasi II, l'uso di inibitori delle HDAC può contrastare gli effetti repressivi di Msx-3 sulla trascrizione genica.

Gli inibitori elencati vanno dai derivati dell'acido idrossamico come la tricostatina A e l'acido suberoilanilide idrossamico (SAHA) agli acidi grassi a catena corta come l'acido valproico e il butirrato di sodio. Questi composti hanno in comune la caratteristica di aumentare l'acetilazione degli istoni, ma differiscono per specificità e potenza. Alcuni, come RGFP966, sono selettivi per specifiche HDAC, mentre altri, come Panobinostat, sono considerati inibitori pan-HDAC, che agiscono su un'ampia gamma di enzimi HDAC. Alterando lo stato di acetilazione degli istoni, questi inibitori possono interferire con la capacità di Msx-3 di mantenere uno stato cromatinico repressivo, influenzando così indirettamente il ruolo della proteina nella regolazione della trascrizione.