Date published: 2025-12-3

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MRP4 Attivatori

I comuni attivatori di MRP4 includono, ma non solo, il Probenecid CAS 57-66-9, il Sulindac CAS 38194-50-2, l'Indometacina CAS 53-86-1, l'Ibuprofene CAS 15687-27-1 e l'acido Diclofenac CAS 15307-86-5.

La Multidrug Resistance-Associated Protein 4 (MRP4) è una proteina legata alla membrana appartenente alla famiglia dei trasportatori ATP-binding cassette (ABC), che svolge un ruolo fondamentale nella detossificazione cellulare e nel mantenimento dell'omeostasi intracellulare. MRP4 è ampiamente espresso in vari tessuti, tra cui fegato, reni, intestino e vasi sanguigni, dove facilita l'efflusso di diversi substrati endogeni ed esogeni, come nucleotidi ciclici, lipidi e farmaci antitumorali. Una delle sue funzioni principali è quella di regolare i livelli intracellulari di nucleotidi ciclici, compresi cAMP e cGMP, trasportandoli attivamente fuori dalle cellule, modulando così le vie di segnalazione a valle mediate da questi secondi messaggeri. Inoltre, MRP4 contribuisce all'eliminazione degli xenobiotici e dei prodotti di scarto del metabolismo dalle cellule, conferendo così protezione dalla citotossicità e mantenendo l'integrità cellulare.

L'attivazione di MRP4 comporta complessi meccanismi di regolazione che ne regolano l'attività di trasporto e la localizzazione subcellulare. Un meccanismo chiave dell'attivazione di MRP4 è la modificazione post-traduzionale, compresa la fosforilazione, che può potenziare la sua funzione di trasporto e alterare la sua interazione con i partner di legame. Inoltre, l'attivazione di MRP4 è modulata da varie vie di segnalazione e spunti intracellulari. Ad esempio, è stato dimostrato che l'attivazione delle vie della protein chinasi A (PKA) e della protein chinasi C (PKC) stimola l'attività di trasporto mediata da MRP4, probabilmente attraverso la fosforilazione diretta del trasportatore o attraverso effetti a valle sulle cascate di segnalazione cellulare. Inoltre, le alterazioni dei livelli di calcio intracellulare e dello stato redox sono state implicate nella regolazione dell'attività di MRP4, evidenziando l'intricata interazione tra segnalazione cellulare e funzione del trasportatore. Complessivamente, la comprensione dei meccanismi alla base dell'attivazione di MRP4 fornisce approfondimenti sui suoi ruoli fisiologici nella detossificazione e nell'omeostasi cellulare, con implicazioni per interventi farmacologici mirati ai meccanismi di resistenza ai farmaci.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Probenecid

57-66-9sc-202773
sc-202773A
sc-202773B
sc-202773C
1 g
5 g
25 g
100 g
$27.00
$38.00
$98.00
$272.00
28
(2)

Il probenecid è un inibitore di MRP4, che è una proteina di resistenza multifarmaco. Funziona bloccando l'efflusso di vari composti dalle cellule, compresi i farmaci, aumentando così la loro concentrazione intracellulare.

Sulindac

38194-50-2sc-202823
sc-202823A
sc-202823B
1 g
5 g
10 g
$31.00
$84.00
$147.00
3
(1)

Sulindac può influenzare indirettamente MRP4, potenzialmente influenzando il trasporto di alcuni composti che sono substrati di MRP4. Il suo impatto esatto su MRP4 può dipendere dai substrati specifici e dal contesto cellulare.

Indomethacin

53-86-1sc-200503
sc-200503A
1 g
5 g
$28.00
$37.00
18
(1)

L'indometacina può influenzare l'attività di MRP4, potenzialmente influenzando il trasporto di alcuni substrati di questo trasportatore. Il suo meccanismo esatto e il suo impatto su MRP4 possono variare a seconda del contesto specifico.

Ibuprofen

15687-27-1sc-200534
sc-200534A
1 g
5 g
$52.00
$86.00
6
(0)

L'ibuprofene può avere un effetto indiretto sull'MRP4, influenzando potenzialmente il trasporto di composti specifici che sono substrati di questo trasportatore. Il suo impatto su MRP4 può dipendere dal contesto e dai substrati coinvolti.

Diclofenac acid

15307-86-5sc-357332
sc-357332A
5 g
25 g
$107.00
$292.00
5
(1)

L'acido diclofenac può influenzare l'attività di MRP4, alterando potenzialmente il trasporto di alcuni composti che sono substrati di questo trasportatore. Il meccanismo esatto e l'impatto possono variare a seconda dei substrati specifici e del contesto cellulare.

Ketoprofen

22071-15-4sc-205359
sc-205359A
5 g
25 g
$93.00
$308.00
2
(0)

Il ketoprofene può avere un impatto indiretto su MRP4, influenzando potenzialmente il trasporto di substrati specifici di questo trasportatore. L'esatto meccanismo e le conseguenze possono dipendere dal particolare contesto e dai substrati coinvolti.

Piroxicam

36322-90-4sc-200576
sc-200576A
1 g
5 g
$107.00
$369.00
2
(0)

Il piroxicam può influenzare indirettamente l'attività di MRP4, potenzialmente modulando il trasporto di composti specifici che sono substrati di questo trasportatore. Il meccanismo esatto e l'impatto possono variare a seconda del contesto e dei substrati coinvolti.

Naproxen

22204-53-1sc-200506
sc-200506A
1 g
5 g
$24.00
$40.00
(1)

Il naprossene può influenzare l'attività dell'MRP4, alterando potenzialmente il trasporto di composti specifici che sono substrati di questo trasportatore. Il meccanismo esatto e l'impatto possono variare a seconda dei substrati specifici e del contesto cellulare.

Etoricoxib

202409-33-4sc-218446
10 mg
$35.00
3
(1)

L'etoricoxib può avere un impatto indiretto sull'MRP4, potenzialmente influenzando il trasporto di substrati specifici di questo trasportatore. Il meccanismo esatto e le conseguenze possono dipendere dal contesto particolare e dai substrati coinvolti.

Vioxx

162011-90-7sc-208486
100 mg
$190.00
3
(1)

Il Vioxx può influenzare indirettamente l'attività di MRP4, potenzialmente modulando il trasporto di composti specifici che sono substrati di questo trasportatore. Il meccanismo esatto e l'impatto possono variare a seconda del contesto e dei substrati coinvolti.