mMGL Attivatori
Gli attivatori mMGL più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la palmitoiletanolamide CAS 544-31-0, l'oriletanolamide CAS 111-58-0 e la sulfasalazina CAS 599-79-1.
Gli attivatori di mMGL comprendono una serie di composti chimici che aumentano indirettamente l'attività funzionale di mMGL attraverso varie vie di segnalazione. Ad esempio, URB602 e JZL184 fungono da inibitori di mMGL che, aumentando i livelli di 2-AG, potenziano indirettamente le vie di segnalazione dei recettori cannabinoidi regolate da mMGL. La presenza di Sulfonyl Fluoride e SA-57, che hanno come bersaglio rispettivamente altre serina idrolasi e ABHD6, porta a un accumulo di substrati lipidici, potenzialmente potenziando il ruolo di mMGL nella modulazione di queste vie di segnalazione lipidica. Analogamente, composti come PF-3845 e Orlistat, inibendo rispettivamente FAAH e le lipasi gastrointestinali, possono alterare indirettamente il sistema endocannabinoide e i processi di segnalazione dei lipidi, influenzando così l'attività di mMGL. Gli antagonisti del recettore CB1, Rimonabant e AM251, potrebbero inavvertitamente promuovere la funzione di mMGL causando un aumento compensatorio dei livelli di endocannabinoidi.
Inoltre, il paesaggio di segnalazione lipidica all'interno del quale opera mMGL può essere indirettamente influenzato dalle azioni di Tetraidrolipstatina, MK-886, WWL70 e Palmitoilisoproterenolo. L'inibizione delle lipasi da parte della tetraidrolipstatina può influenzare le vie di segnalazione lipidica di mMGL, mentre l'azione di MK-886 su FLAP ha potenziali ripercussioni sui lipidi mediati dai leucotrieni.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP nelle cellule. Il cAMP elevato attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare le proteine bersaglio, potenzialmente potenziando l'attività lipasica dell'mMGL. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX aumenta indirettamente l'attività della PKA, che può portare alla fosforilazione e all'attivazione dell'mMGL. | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
La PEA è un'ammide di acido grasso endogeno che può potenziare l'attività degli enzimi di elaborazione dei lipidi, come l'mMGL. L'azione della PEA potrebbe essere dovuta al suo ruolo di mimico del substrato o di modulatore allosterico di mMGL. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
L'OEA è un'altra ammide endogena degli acidi grassi che, come la PEA, può fungere da mimico del substrato o da modulatore allosterico, potenzialmente in grado di potenziare l'attività idrolitica della mMGL sui substrati lipidici. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
La sulfasalazina può inibire una serie di enzimi ed è stato dimostrato che aumenta i livelli di endocannabinoidi, il che può portare a un potenziamento secondario dell'attività di mMGL, grazie alla maggiore disponibilità di substrato. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina è un composto vanilloide che può modulare le vie di segnalazione lipidica. Agendo sul sistema endocannabinoide, può aumentare indirettamente l'attività di enzimi come mMGL, coinvolti nel metabolismo lipidico. | ||||||
JZL184 | 1101854-58-3 | sc-224031 sc-224031A sc-224031B | 5 mg 10 mg 50 mg | $43.00 $82.00 $300.00 | ||
JZL184 è un potente inibitore di MAGL e la sua somministrazione ha dimostrato di aumentare i livelli di monoacilglicerolo cerebrale. Questo potrebbe portare ad un aumento indiretto dell'attività di mMGL, in quanto il sistema cerca di regolare la segnalazione dei lipidi. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 è un inibitore neutro della sfingomielinasi che può alterare l'equilibrio delle molecole di segnalazione lipidica, potenzialmente risultando in una maggiore attività di mMGL come parte della risposta regolatrice del metabolismo lipidico cellulare. | ||||||