Struttura molecolare di JZL184, Numero CAS: 1101854-58-3
JZL184 (CAS 1101854-58-3)
Nomi alternativi:
4-Nitrophenyl 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
Applicazione:
JZL184 è un inibitore forte e selettivo della Monogliceride Lipasi
Numero CAS:
1101854-58-3
Peso molecolare:
520.49
Formula molecolare:
C27H24N2O9
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JZL184 è un inibitore forte e selettivo della monogliceride lipasi (monoacilglicerolo lipasi, MAGL). JZL184 mostra valori IC50 di 8 nM e 4 muM per l'inibizione della monogliceride lipasi e dell'idrolasi degli acidi grassi nelle membrane cerebrali murine, rispettivamente. Il JZL184 riduce l'attività della monogliceride lipasi dell'85%, aumenta i livelli cerebrali di 2-AG di 8 volte e produce un'attività analgesica in diversi test del dolore che imita qualitativamente gli agonisti diretti dei cannabinoidi (CB1) centrali nei topi.
JZL184 (CAS 1101854-58-3) Referenze
- Il blocco dell'idrolisi del 2-arachidonoilglicerolo da parte dell'inibitore selettivo della monoacilglicerina lipasi 4-nitrofenil 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-il(idrossi)metil)piperidina-1-carbossilato (JZL184) aumenta la segnalazione retrograda degli endocannabinoidi. | Pan, B., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 591-7. PMID: 19666749
- Inibitori altamente selettivi della monoacilglicerolo lipasi con un gruppo reattivo bioisosterico con i substrati endocannabinoidi. | Chang, JW., et al. 2012. Chem Biol. 19: 579-88. PMID: 22542104
- L'inibitore della monoacilglicerolo lipasi JZL184 sopprime il dolore infiammatorio nel modello murino della carragenina. | Ghosh, S., et al. 2013. Life Sci. 92: 498-505. PMID: 22749865
- Il doppio blocco dell'amido idrolasi degli acidi grassi e della monoacilglicerolo lipasi produce deficit del labirinto acquatico di Morris simili al THC nei topi. | Wise, LE., et al. 2012. ACS Chem Neurosci. 3: 369-78. PMID: 22860205
- Inibizione covalente delle carbossilesterasi 1 e 2 e della monoacilglicerolo lipasi umane ricombinanti da parte dei carbammati JZL184 e URB597. | Crow, JA., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 1215-22. PMID: 22943979
- L'inibitore della monoacilglicerolo lipasi JZL184 attenua l'aumento dell'espressione di citochine indotto da LPS nella corteccia frontale e nel plasma del ratto: meccanismi d'azione differenziati. | Kerr, DM., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 808-19. PMID: 23043675
- JZL184 è anti-iperalgesico in un modello murino di neuropatia periferica indotta da cisplatino. | Khasabova, IA., et al. 2014. Pharmacol Res. 90: 67-75. PMID: 25304184
- L'inibitore della monoacilglicerolo lipasi JZL184 regola l'apoptosi e la migrazione delle cellule del cancro colorettale. | Ma, M., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 2850-6. PMID: 26847687
- JZL184, un inibitore della monoacilglicerolo lipasi, induce perdita ossea in un modello di mieloma multiplo in topi immunocompetenti. | Marino, S., et al. 2020. Calcif Tissue Int. 107: 72-85. PMID: 32285169
- JZL184 protegge i neuroni dell'ippocampo dalle lesioni indotte dalla privazione di ossigeno e glucosio attraverso l'attivazione della via di segnalazione Nrf2/ARE. | Xu, J., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: 1084-1094. PMID: 33375871
- L'effetto protettivo di JZL184 sul danno da ischemia riperfusione ovarica e sulla riserva ovarica nei ratti. | Demir Çaltekin, M., et al. 2021. J Obstet Gynaecol Res. 47: 2692-2704. PMID: 34008304
- La modulazione della segnalazione dei cannabinoidi attraverso JZL184 ripristina i fenotipi chiave di un modello murino della sindrome di Williams-Beuren. | Navarro-Romero, A., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 36217821
- L'inibitore della monoacilglicerolo lipasi, JZL184, ha effetti comparabili all'ipotermia terapeutica, attenuando il danno cerebrale globale in un modello di ratto di arresto cardiaco. | Xu, J., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 156: 113847. PMID: 36252353
Inibitore di:
ABHD12B, ABHD13, ABHD14A, ABHD14B, ABHD4, AI747699, CNRIP1, EG13909, H2-Bl, LGI3, LIPK, mMGL, Monoglyceride Lipase, NAPE-PLD, PLRP2, SMPD5, e TGH-2.Attivatore di:
ABHD6, LASS4, mMGL, mMgl1, e MrgB3.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
JZL184, 5 mg | sc-224031 | 5 mg | $43.00 | |||
JZL184, 10 mg | sc-224031A | 10 mg | $82.00 | |||
JZL184, 50 mg | sc-224031B | 50 mg | $300.00 |