MLCKSK Inibitori
I comuni inibitori di MLCKSK includono, ma non sono limitati a, ML-7 cloridrato CAS 110448-33-4, ML-9 CAS 105637-50-1, W-7 CAS 61714-27-0, KN-93 CAS 139298-40-1 e Staurosporina CAS 62996-74-1.
Gli inibitori di MLCKSK sono una classe di composti chimici che inibiscono selettivamente l'attività della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK) e, in misura minore, della tirosina chinasi della milza (Syk). La MLCK è un enzima principalmente responsabile della fosforilazione della catena leggera regolatoria della miosina II, un processo essenziale per modulare l'interazione tra la miosina e i filamenti di actina durante la contrattilità e la motilità cellulare. Inibendo MLCK, questi inibitori interferiscono con la contrattilità dell'actomiosina, influenzando processi cellulari come la migrazione, l'adesione e la permeabilità. Ciò rende gli inibitori di MLCKSK fondamentali nella ricerca che mira a comprendere la regolazione delle dinamiche citoscheletriche e della morfologia cellulare. Inoltre, Syk è coinvolto nelle vie di trasduzione del segnale all'interno della risposta immunitaria e, sebbene gli inibitori di MLCKSK abbiano come bersaglio principale MLCK, la loro interazione con Syk fornisce un ulteriore livello di complessità nella ricerca sulla segnalazione cellulare.Le strutture molecolari degli inibitori di MLCKSK sono progettate per inserirsi nel sito di legame ATP di MLCK, bloccandone la funzione enzimatica. Questo legame è generalmente ATP-competitivo e impedisce il trasferimento di un gruppo fosfato alla catena leggera della miosina. Grazie alla natura altamente specifica degli inibitori di MLCKSK, il loro uso si estende agli studi che esplorano la regolazione fine della tensione cellulare, la meccanotrasduzione e la biologia vascolare. L'inibizione di MLCK influisce anche sulla funzione di barriera delle cellule endoteliali ed epiteliali, influenzando gli studi sul trasporto di fluidi attraverso questi strati. Per quanto riguarda Syk, la sua parziale inibizione da parte di questi composti consente ai ricercatori di analizzare le vie immunitarie, anche se questo effetto è spesso secondario rispetto all'inibizione di MLCK. Nel complesso, gli inibitori di MLCKSK sono strumenti preziosi per studiare con precisione la regolazione del citoscheletro e le vie di segnalazione cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 è un inibitore specifico della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK). Inibisce la MLCKSK legandosi al sito di legame dell'ATP della chinasi, impedendo il legame dell'ATP, necessario per la fosforilazione della catena leggera di miosina e la successiva contrazione muscolare. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
L'ML-9, come l'ML-7, inibisce la MLCK attraverso un'inibizione competitiva nel sito di legame dell'ATP. Occupando questo sito, ML-9 impedisce all'ATP di avviare la cascata di fosforilazione che MLCKSK catalizza, inibendo così la sua funzione. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7 è un antagonista della calmodulina che inibisce MLCKSK impedendo alla calmodulina di attivare la chinasi. Poiché la MLCK dipende dalla calmodulina per la sua attività, W-7 inibisce efficacemente la MLCKSK interrompendo questa cruciale interazione proteina-proteina. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 è un inibitore selettivo della protein chinasi Ca2+/calmodulina-dipendente (CaMK), che può inibire indirettamente MLCKSK alterando i percorsi di segnalazione calcio/calmodulina che altrimenti attiverebbero MLCK. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi, compresa la MLCKSK. Inibisce la proteina legandosi al suo sito di legame dell'ATP, impedendo il legame dell'ATP e la successiva attività di fosforilazione. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H-1152 è un inibitore più potente e selettivo della proteina chinasi associata a Rho (ROCK), che è a monte di MLCK. Inibisce indirettamente MLCKSK inibendo ROCK, che può ridurre i livelli di fosforilazione della catena leggera di miosina, un substrato di MLCK. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chelerythrina è un potente inibitore della proteina chinasi C (PKC), che può inibire indirettamente la MLCKSK modulando le vie di segnalazione mediate dalla PKC che possono influenzare l'attività della MLCK. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un altro inibitore della PKC che può inibire indirettamente la MLCKSK riducendo l'attività di fosforilazione della PKC, che può avere effetti a valle sulla funzione della chinasi. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo di ROCK; inibendo ROCK, può ridurre l'attività dei bersagli a valle, come MLCKSK. Poiché ROCK può fosforilare e attivare MLCK, l'inibizione di ROCK porta a una diminuzione dell'attività di MLCKSK. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 è un potente inibitore della Janus chinasi 2 (JAK2) e della proteina chinasi C (PKC), che può inibire indirettamente MLCKSK interrompendo le vie di segnalazione che coinvolgono queste chinasi che potrebbero essere regolatori a monte dell'attività di MLCK. | ||||||