MKP-1 Attivatori

I comuni attivatori di MKP-1 includono, ma non solo, il resveratrolo CAS 501-36-0, il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7, l'acido eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoico (20:5, n-3) CAS 10417-94-4, la quercetina CAS 117-39-5 e il rosiglitazone CAS 122320-73-4.

MKP-1, o fosfatasi a doppia specificità 1, è un enzima citosolico codificato dal gene DUSP1. Agisce come regolatore negativo delle protein-chinasi attivate dai mitogeni (MAPK), modulando così le risposte cellulari allo stress e ai segnali infiammatori. Questa proteina è fondamentale per una serie di attività biologiche, tra cui la sopravvivenza cellulare, la proliferazione e le risposte immunitarie. Alla luce delle sue molteplici funzioni cellulari, l'identificazione di composti in grado di attivare MKP-1 è diventata un'area di curiosità scientifica.

Le sostanze chimiche che attivano MKP-1 rientrano in varie classi in base alla loro modalità d'azione e ai percorsi che influenzano. Ad esempio, polifenoli come la curcumina e il resveratrolo attivano MKP-1 inibendo rispettivamente le vie NF-κB e SIRT1. Gli acidi grassi come l'acido eicosapentaenoico attivano MKP-1 attraverso PPAR-γ, un recettore nucleare che regola il metabolismo lipidico e l'infiammazione. Altri agenti, come la N-acetilcisteina, agiscono modificando lo stato redox cellulare e, di conseguenza, i livelli di MKP-1. Inoltre, diversi farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), come l'indometacina, l'aspirina e il celecoxib, aumentano i livelli di MKP-1 inibendo gli enzimi ciclossigenasi (COX-1 e COX-2), coinvolti nella sintesi delle prostaglandine. Anche i glucocorticoidi, come il desametasone, svolgono un ruolo legandosi al recettore dei glucocorticoidi, che poi upregola la MKP-1.