mGluR-2 Inibitori
I comuni inibitori di mGluR-2 includono, ma non solo, LY 341495 CAS 201943-63-7, (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, E4CPG CAS 170846-89-6, (RS)-MCPG sale disodico CAS 1303994-09-3 e (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
Il recettore metabotropico del glutammato 2 (mGluR2) è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che svolge un ruolo cruciale nella modulazione della neurotrasmissione e della plasticità sinaptica nel sistema nervoso centrale (SNC). È coinvolto principalmente nella regolazione del glutammato, il neurotrasmettitore eccitatorio più abbondante nel cervello dei mammiferi. L'attivazione di mGluR2 da parte del glutammato porta a una diminuzione dell'eccitabilità neuronale e del rilascio di neurotrasmettitori, fungendo da meccanismo di feedback critico che previene l'accensione eccessiva dei neuroni e l'eccitotossicità. Questo recettore è distribuito in varie regioni cerebrali, comprese le aree coinvolte nella cognizione, nella percezione e nella regolazione dell'umore, partecipando così a un'ampia gamma di processi fisiologici. L'importanza funzionale di mGluR2 si estende al suo coinvolgimento nella plasticità sinaptica, nell'apprendimento, nella memoria e nella regolazione dei comportamenti ansiosi e depressivi, rendendolo un elemento cardine nel mantenimento dell'omeostasi del SNC.
L'inibizione di mGluR2 comporta meccanismi che impediscono il legame del glutammato al recettore o interrompono la sua capacità di attivare le proteine G associate, portando a una riduzione delle sue funzioni regolatorie. L'inibizione può avvenire attraverso l'interazione con siti specifici del recettore che sono critici per la sua attivazione, come il dominio di legame del glutammato o le interfacce di interazione delle proteine G. L'inibizione può avvenire anche attraverso la modulazione allosterica, in cui i composti si legano a siti diversi dal sito di legame del glutammato, inducendo cambiamenti conformazionali che riducono l'attività del recettore. Inoltre, le modifiche post-traduzionali, come la fosforilazione, possono modulare la reattività del recettore al glutammato o la sua interazione con le proteine di segnalazione intracellulare. Questi meccanismi inibitori contribuiscono alla regolazione fine della segnalazione glutammatergica, influenzando la trasmissione sinaptica e la plasticità.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
LY 341495 è un antagonista selettivo di mGluR-2, caratterizzato dalla capacità di alterare lo stato conformazionale del recettore attraverso specifiche interazioni idrofobiche. Questo composto presenta una rapida cinetica di legame, che porta all'inibizione immediata dell'attività del recettore. Le sue caratteristiche strutturali uniche gli consentono di influenzare selettivamente le cascate di segnalazione intracellulare, modulando il flusso di ioni calcio e influenzando le dinamiche di rilascio dei neurotrasmettitori, influendo così sulla comunicazione sinaptica. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG agisce come un potente agonista di mGluR-2, coinvolgendo il recettore attraverso distinte interazioni elettrostatiche che stabilizzano la sua conformazione attiva. Questo composto dimostra una capacità unica di potenziare le vie di segnalazione mediate dal recettore, promuovendo effetti a valle sull'eccitabilità neuronale. La sua affinità di legame selettiva consente una precisa modulazione della plasticità sinaptica, influenzando il rilascio di glutammato e la desensibilizzazione del recettore, modellando così le dinamiche della rete neurale. | ||||||
E4CPG | 170846-89-6 | sc-205943 sc-205943A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
L'E4CPG funziona come agonista selettivo dell'mGluR-2, caratterizzato dalla capacità unica di formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave nella tasca di legame del recettore. Questa interazione facilita uno spostamento conformazionale che aumenta l'attivazione del recettore. L'E4CPG presenta proprietà cinetiche distinte, che consentono una rapida insorgenza e un impegno prolungato con il recettore, che influenza la segnalazione intracellulare del calcio e modula l'efficienza della trasmissione sinaptica. La sua specificità contribuisce ad avere effetti regolatori sfumati sui circuiti neuronali. | ||||||
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
Principalmente è un antagonista di mGluR5, ma può influenzare anche altre vie che possono influire indirettamente sulla funzione di mGluR-2. | ||||||
(RS)-MCPG disodium salt | 1303994-09-3 | sc-358840 | 10 mg | $160.00 | ||
Il sale disodico di (RS)-MCPG agisce come antagonista selettivo di mGluR-2, distinguendosi per la sua capacità di interrompere le vie di segnalazione del recettore. Si impegna in specifiche interazioni elettrostatiche con i residui carichi, portando alla stabilizzazione della conformazione inattiva del recettore. Questo composto presenta una cinetica di legame unica, caratterizzata da una lenta velocità di dissociazione, che prolunga i suoi effetti inibitori sulle cascate di segnalazione a valle, influenzando in ultima analisi le dinamiche di rilascio dei neurotrasmettitori. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
(RS)-MCPG funziona come antagonista selettivo per mGluR-2, mostrando interazioni molecolari uniche che modulano l'attività del recettore. La sua affinità di legame è influenzata da contatti idrofobici e legami a idrogeno con residui aminoacidici chiave, che alterano gli stati conformazionali del recettore. Le distinte cinetiche di reazione del composto rivelano un impegno prolungato con il recettore, modulando efficacemente i livelli di calcio intracellulare e influenzando la plasticità sinaptica attraverso vie di segnalazione alterate. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
Il (S)-MCPG agisce come antagonista selettivo del mGluR-2, mostrando dinamiche di legame uniche che influenzano la conformazione del recettore. Le sue interazioni coinvolgono specifiche forze elettrostatiche e idrofobiche, portando a una modulazione distinta delle cascate di segnalazione a valle. Il profilo cinetico del composto indica una lenta velocità di dissociazione dal recettore, che può potenziare i suoi effetti regolatori sul rilascio di neurotrasmettitori e sulla trasmissione sinaptica, contribuendo a risposte cellulari sfumate. | ||||||
Ro 64-5229 | 246852-46-0 | sc-361308 sc-361308A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1575.00 | ||
Ro 64-5229 è un modulatore selettivo di mGluR-2 che presenta proprietà allosteriche uniche, migliorando l'attività del recettore attraverso specifici cambiamenti conformazionali. Il suo legame coinvolge intricati legami idrogeno e interazioni idrofobiche, che stabilizzano il recettore in uno stato attivo. Il composto dimostra un rapido inizio d'azione, influenzando le vie di segnalazione del calcio intracellulare e l'espressione genica, influenzando così l'eccitabilità neuronale e la plasticità sinaptica in modo distintivo. | ||||||
L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | $92.00 | 1 | |
È un agonista per gli mGluR del gruppo III, ma la sua attività può influenzare indirettamente l'mGluR-2. | ||||||
LY 341495 disodium salt | sc-362765 sc-362765A | 1 mg 10 mg | $112.00 $177.00 | |||
Il sale disodico di LY 341495 agisce come modulatore selettivo di mGluR-2, mostrando dinamiche di legame uniche che promuovono la desensibilizzazione del recettore. Il suo profilo di interazione include specifiche forze elettrostatiche e di van der Waals, che facilitano un'alterazione sfumata della conformazione del recettore. Questo composto influenza le cascate di segnalazione a valle, in particolare quelle che coinvolgono il turnover dei fosfoinositidi, modulando così la trasmissione sinaptica e l'attività della rete neuronale con cinetiche distinte. | ||||||