Date published: 2025-9-11

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MPEP hydrochloride (CAS 96206-92-7)

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Nomi alternativi:
6-Methyl-2-(phenylethynyl)-pyridine HCl; 2- methyl- 6- (2- phenylethynyl)- pyridine, monohydrochloride
Applicazione:
MPEP hydrochloride è un antagonista selettivo del recettore mGluR5
Numero CAS:
96206-92-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
229.71
Formula molecolare:
C14H11N•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'MPEP cloridrato è un antagonista potente e selettivo del recettore mGluR5 (recettore metabotropico del glutammato sottotipo 5). Il cloridrato di MPEP modula positivamente l'hmGluR4 in un sistema di espressione ricombinante e l'effetto del cloridrato di MPEP dipende completamente dall'attivazione dell'agonista ortosterico L-AP4. Il cloridrato di MPEP riduce le eccitazioni indotte da DHPG ma non quelle indotte da AMPA. L'MPEP cloridrato è un attivatore di mGluR-4.


MPEP hydrochloride (CAS 96206-92-7) Referenze

  1. Gli effetti antinocicettivi e ansiolitici degli antagonisti del recettore metabotropico del glutammato 5 (mGluR5), MPEP e MTEP, e dell'antagonista mGluR1, LY456236, nei roditori: un confronto dei profili di efficacia e degli effetti collaterali.  |  Varty, GB., et al. 2005. Psychopharmacology (Berl). 179: 207-17. PMID: 15682298
  2. Il trasportatore del glutammato GLAST/EAAT1 dirige l'espressione sulla superficie cellulare della subunità FXYD2/gamma della Na, K-ATPasi negli astrociti fetali umani.  |  Gegelashvili, M., et al. 2007. Neurochem Int. 50: 916-20. PMID: 17316900
  3. Lo scaling sinaptico richiede la subunità GluR2 del recettore AMPA.  |  Gainey, MA., et al. 2009. J Neurosci. 29: 6479-89. PMID: 19458219
  4. Gli antagonisti del recettore metabotropico del glutammato 5 (mGluR5) attenuano la ricerca di cocaina indotta dal priming e dalla cue.  |  Kumaresan, V., et al. 2009. Behav Brain Res. 202: 238-44. PMID: 19463707
  5. Modulatori dei recettori metabotropici del glutammato microinfusi nella corteccia peririnale: effetti anticonvulsivi in ratti sottoposti a soman.  |  Myhrer, T., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 636: 82-7. PMID: 20347777
  6. Effetti dell'MPEP, un ligando selettivo del glutammato metabotropico mGlu5, sul sonno e sulla veglia nel ratto.  |  Cavas, M., et al. 2013. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 40: 18-25. PMID: 23022670
  7. I recettori metabotropici del glutammato del gruppo II modificano i recettori del N-metil-D-aspartato attraverso la Src chinasi.  |  Trepanier, C., et al. 2013. Sci Rep. 3: 926. PMID: 23378895
  8. Effetto degli antagonisti del recettore metabotropico del glutammato 5 sull'efficacia e la tolleranza della morfina nei ratti con dolore neuropatico.  |  Zhou, Q., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 718: 17-23. PMID: 24041921
  9. La neurotensina accelera l'inibizione dei neuroni dopaminergici attraverso la modulazione temporale dell'input sinaptico mediato dai recettori GABAA e GABAB.  |  Tschumi, CW. and Beckstead, MJ. 2018. Neuropharmacology. 131: 414-423. PMID: 29307543
  10. Coinvolgimento del recettore metabotropico del glutammato 5 nella regolazione dell'attività del recettore NMDA da parte dell'etanolo nei neuroni della substantia gelatinosa di ratto.  |  Lai, CC., et al. 2019. Life Sci. 233: 116729. PMID: 31386876
  11. L'inibizione mirata dell'idrolasi delle ammidi degli acidi grassi migliora la disfunzione sinaptica mediata dagli endocannabinoidi in un modello di autismo indotto dall'acido valproico.  |  Wu, HF., et al. 2020. Neuropharmacology. 162: 107736. PMID: 31398381
  12. Il rilascio di neurotensina da parte dei neuroni della dopamina determina una depressione a lungo termine della segnalazione della dopamina nella Substantia Nigra.  |  Tschumi, CW., et al. 2022. J Neurosci. 42: 6186-6194. PMID: 35794014
  13. L'inibizione mediata dal recettore metabotropico del glutammato 5 del canale 4.1 del K+ rettificante verso l'interno contribuisce all'allodinia meccanica ectopica orofacciale in seguito alla resezione del nervo alveolare inferiore nei topi maschi.  |  Li, YK., et al. 2023. J Neurosci Res.. PMID: 36807930

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