Med17 Inibitori
I comuni inibitori di Med17 includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il flavopiridolo CAS 146426-40-6, il DRB CAS 53-85-0, l'EX 527 CAS 49843-98-3 e il triptolide CAS 38748-32-2.
Gli inibitori chimici di Med17 funzionano attraverso vari meccanismi molecolari per inibire il ruolo della proteina nella regolazione della trascrizione. La tricostatina A, in quanto inibitore dell'istone deacetilasi, può alterare la struttura della cromatina e quindi inibire Med17 impedendo al complesso mediatore di accedere correttamente al DNA. Analogamente, l'inibizione selettiva della Sirtuina 1 (SIRT1) da parte di Selisistat influisce sullo stato di acetilazione degli istoni e dei fattori di trascrizione, interrompendo potenzialmente l'assemblaggio o la stabilità del complesso mediatore di cui Med17 fa parte. L'azione del flavopiridolo sulle chinasi ciclina-dipendenti, compresa la CDK8 che si associa a Med17 nel complesso mediatore, può portare all'inibizione funzionale di Med17 ostacolando la regolazione della trascrizione. BIX-01294 e SGC-CBP30 hanno come bersaglio gli enzimi coinvolti rispettivamente nella metilazione e nell'acetilazione degli istoni, influenzando così potenzialmente i marcatori epigenetici che guidano l'attività di Med17 all'interno del complesso mediatore.
Inoltre, DRB inibisce il fattore positivo di allungamento della trascrizione b (P-TEFb), necessario per la transizione verso l'allungamento produttivo, una fase critica della trascrizione in cui è coinvolto Med17. L'inibizione di P-TEFb può quindi inibire la funzione di Med17 nell'allungamento trascrizionale. Il triptolide ha come bersaglio la subunità XPB di TFIIH, cruciale per l'iniziazione della trascrizione, e anche in questo caso potrebbe inibire Med17 interrompendo la formazione del complesso di iniziazione della trascrizione. Il roxadustat influisce indirettamente su Med17 alterando le richieste trascrizionali, che possono influenzare il reclutamento del complesso mediatore. GSK343 e UNC1999, che inibiscono rispettivamente la metiltransferasi EZH2 e sia EZH1 che EZH2, possono modificare i modelli di espressione genica e quindi influenzare le dinamiche di regolazione della trascrizione in cui opera Med17. I-CBP112, come SGC-CBP30, inibisce i bromodomini di CBP/p300, portando potenzialmente a uno stato di cromatina meno attivo e influenzando il ruolo di Med17 nella trascrizione. Questi inibitori, attraverso i loro diversi bersagli, contribuiscono collettivamente alla modulazione della funzione di Med17 nel processo di trascrizione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi. Med17 è una subunità del complesso mediatore coinvolto nella regolazione della trascrizione. L'inibizione dell'istone deacetilasi può alterare la struttura della cromatina, che a sua volta può inibire la funzione di Med17 impedendo al complesso mediatore di accedere correttamente al DNA. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo inibisce le chinasi ciclina-dipendenti (CDK). Poiché CDK8 fa parte del complesso mediatore insieme a Med17 ed è coinvolto nella regolazione della trascrizione, l'inibizione di CDK8 da parte del Flavopiridolo può portare a un'inibizione funzionale del ruolo della subunità Med17 nel processo di trascrizione. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Il 5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazolo (DRB) inibisce il fattore di allungamento positivo della trascrizione b (P-TEFb), necessario per la transizione verso l'allungamento produttivo, una fase della trascrizione in cui è coinvolto Med17. L'inibizione di P-TEFb può quindi inibire la funzione di Med17 nella regolazione trascrizionale. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
Selisistat è un inibitore selettivo della Sirtuina 1 (SIRT1), una proteina deacetilasi. Inibendo la SIRT1, lo stato di acetilazione degli istoni e dei fattori di trascrizione può essere influenzato, il che può inibire indirettamente la funzione di Med17 interrompendo l'assemblaggio o la stabilità del complesso mediatore necessario per la trascrizione. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
È stato dimostrato che il triptolide inibisce l'attività di XPB, una subunità di TFIIH. TFIIH è necessario per l'iniziazione della trascrizione e Med17 interagisce con TFIIH come parte del complesso mediatore. L'inibizione di XPB, quindi, può inibire la funzione di Med17 interrompendo la formazione del complesso di iniziazione della trascrizione. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
N-[(4-idrossi-1-metil-7-fenossi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 inibisce gli enzimi contenenti il dominio della prolilidrossilasi, che portano alla stabilizzazione di HIF-2α, influenzando i profili di espressione genica coinvolti nella produzione di globuli rossi. Questo può inibire indirettamente Med17 alterando le richieste trascrizionali e potenzialmente influenzando il reclutamento del complesso mediatore in alcuni geni. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 è un inibitore della metiltransferasi G9a e della metiltransferasi GLP, che sono coinvolte nella metilazione degli istoni. Influenzando la metilazione degli istoni, BIX-01294 può inibire indirettamente Med17 influenzando il paesaggio epigenetico e quindi le attività trascrizionali in cui Med17 svolge un ruolo. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
La SGC-CBP30 inibisce i bromodomini della CREB binding protein (CBP) e della p300, che sono istone acetiltransferasi. L'inibizione di questi enzimi può portare a uno stato di cromatina meno attivo, ostacolando così potenzialmente la funzione di Med17 nel processo trascrizionale, influenzando il reclutamento e l'attività del complesso mediatore. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 è un altro inibitore che ha come obiettivo le bromodomini di CBP/p300. Inibendo queste acetiltransferasi, può portare a cambiamenti nella struttura della cromatina che inibiscono indirettamente la capacità di Med17 di contribuire alla regolazione della trascrizione come parte del complesso mediatore. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
La GSK343 è un inibitore della metiltransferasi EZH2, parte del complesso PRC2, che è coinvolta nella trimetilazione dell'istone H3 sulla lisina 27 (H3K27me3), un marcatore della repressione genica. Inibendo EZH2, la GSK343 può alterare i modelli di espressione genica che possono inibire indirettamente Med17 modificando le dinamiche di regolazione della trascrizione. | ||||||