MCT1 Inibitori

I comuni inibitori di MCT1 includono, ma non solo, la floretina CAS 60-82-2, l'acido α-ciano-4-idrossicinnamico CAS 28166-41-8, la quercetina CAS 117-39-5, la lonidamina CAS 50264-69-2 e l'AR-C155858 CAS 496791-37-8.

Il trasportatore 1 di monocarbossilati (MCT1) è una proteina transmembrana che svolge un ruolo critico nel trasporto di monocarbossilati attraverso le membrane cellulari. I monocarbossilati, come il lattato, il piruvato e i corpi chetonici, sono intermedi essenziali nel metabolismo cellulare. L'MCT1 è particolarmente importante per garantire il rapido trasporto di queste molecole tra cellule e tessuti, consentendo il mantenimento dell'omeostasi metabolica. Il trasportatore è espresso in modo ubiquitario in vari tessuti ed è altamente prevalente nelle cellule con notevoli richieste energetiche o che producono o utilizzano il lattato. La funzione di MCT1 è anche strettamente legata alla regolazione del pH cellulare, in quanto la sua attività di trasporto spesso accoppia il co-trasporto di un protone, influenzando così i livelli di pH intracellulare ed extracellulare.

Gli inibitori di MCT1 sono una categoria di composti progettati per indirizzare e modulare specificamente l'attività del trasportatore MCT1. Inibendo la funzione di MCT1, questi composti possono interrompere efficacemente il trasporto di monocarbossilati, determinando alterazioni del metabolismo cellulare e dell'equilibrio del pH. La modalità d'azione degli inibitori di MCT1 può variare; alcuni possono legarsi direttamente al trasportatore, bloccando il suo sito di legame con il substrato o causando cambiamenti conformazionali che impediscono il trasporto del substrato. Altri potrebbero interferire indirettamente, magari influenzando l'espressione o la localizzazione del trasportatore.