AR-C155858 (CAS 496791-37-8)
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AR-C155858 è un composto di interesse nella comunità della ricerca biochimica per il suo ruolo di inibitore dei trasportatori di monocarbossilato (MCT). Questa specificità lo rende uno strumento prezioso per sondare i cambiamenti metabolici nelle cellule che si basano molto sulla glicolisi e sull'esportazione di lattato, come in vari modelli di riprogrammazione metabolica. I ricercatori utilizzano AR-C155858 per studiare i meccanismi di trasporto dei monocarbossilati attraverso le membrane cellulari e il loro impatto sul metabolismo cellulare e sull'omeostasi energetica. La capacità del composto di inibire gli MCT lo ha reso fondamentale anche negli studi sul flusso metabolico e sull'adattamento delle cellule alle condizioni di ipossia. Inoltre, AR-C155858 viene applicato nell'ingegneria metabolica per capire come il blocco dell'esportazione del lattato possa riorientare i percorsi cellulari, portando potenzialmente all'accumulo di metaboliti desiderati, il che è di particolare interesse nel campo delle biotecnologie industriali.
AR-C155858 (CAS 496791-37-8) Referenze
- AR-C155858 è un potente inibitore dei trasportatori di monocarbossilato MCT1 e MCT2 che si lega a un sito intracellulare che coinvolge le eliche transmembrana 7-10. | Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 425: 523-30. PMID: 19929853
- L'inibizione del trasportatore 2 di monocarbossilato (MCT2) da parte di AR-C155858 è modulata dalla proteina accessoria associata. | Ovens, MJ., et al. 2010. Biochem J. 431: 217-25. PMID: 20695846
- L'identificazione dei residui chiave del sito di legame di MCT1 per AR-C155858 rivela la base molecolare della sua selettività isoforma. | Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 466: 177-88. PMID: 25437897
- Un nuovo inibitore del trasportatore monocarbossilato come potenziale strategia terapeutica per il sovradosaggio di acido γ-idrossibutirrico. | Vijay, N., et al. 2015. Pharm Res. 32: 1894-906. PMID: 25480120
- L'identificazione dei residui chiave del sito di legame di MCT1 per AR-C155858 rivela la base molecolare della sua selettività isoforma. | Nancolas, B., et al. 2015. Biochem J. 467: 192. PMID: 25793420
- Arresto della crescita glucosio-dipendente delle cellule leucemiche mediante inibizione di MCT1: Nutrire la voglia di dolce di Warburg e bloccare l'esportazione di acidi come strategia antitumorale. | Pivovarova, AI. and MacGregor, GG. 2018. Biomed Pharmacother. 98: 173-179. PMID: 29253765
- Efficacia in vitro e in vivo dell'inibitore del trasportatore monocarbossilato 1 AR-C155858 nel modello murino di tumore al seno 4T1. | Guan, X., et al. 2018. AAPS J. 21: 3. PMID: 30397860
- Assunzione cellulare degli inibitori di MCT1 AR-C155858 e AZD3965 e loro effetti sul trasporto MCT-mediato di L-lattato in cellule tumorali mammarie murine 4T1. | Guan, X., et al. 2019. AAPS J. 21: 13. PMID: 30617815
- Sensibilizzazione mirata delle cellule tumorali alle radiazioni attraverso l'inibizione dei trasportatori monocarbossilati 1 e 4 in vitro. | Brandstetter, G., et al. 2021. Clin Oral Investig. 25: 295-310. PMID: 32495222
- Il bersaglio del metabolismo del lattato attraverso l'inibizione di MCT1 o MCT4 ostacola la proliferazione delle cellule leucemiche, induce due diverse vie di morte correlate e aumenta la sensibilità ai chemioterapici delle cellule di leucemia mieloide acuta. | Saulle, E., et al. 2020. Front Oncol. 10: 621458. PMID: 33614502
- Interazione farmaco-farmaco tra acido γ-idrossibutirrico ed etanolo: Inversione della tossicità con gli inibitori del trasportatore monocarbossilato 1. | Rodriguez-Cruz, V. and Morris, ME. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 42-50. PMID: 33963018
- MCT1 è un nuovo biomarcatore prognostico e la sua inibizione terapeutica aumenta la risposta alla temozolomide nel glioblastoma umano. | Miranda-Gonçalves, V., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34298681
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