Gli attivatori di MBD4 sono una classe di composti chimici in grado di potenziare l'attività funzionale di MBD4, una glicosilasi del DNA coinvolta nella riparazione per escissione di base (BER) del DNA metilato. L'attività funzionale di MBD4 viene potenziata quando aumenta la richiesta di riparazione del DNA. Ciò può avvenire inducendo un danno al DNA o uno stress replicativo. Gli agenti che danneggiano il DNA, come il cisplatino, l'etoposide, la camptotecina, la bleomicina, la doxorubicina e la mitomicina C, causano lesioni al DNA che richiedono una riparazione. Ciò aumenta la richiesta di BER, la via in cui opera MBD4, potenziandone l'attività. Allo stesso modo, MNNG e MMS, che metilano direttamente il DNA, aumentano la richiesta di attività di MBD4, che ripara specificamente il DNA rimuovendo la timina o l'uracile dai mismatch G:T causati dalla deaminazione della citosina.
Tra gli attivatori indiretti della MBD4 vi sono i composti che causano stress da replicazione, come l'idrossiurea e l'afidicolina. Questi composti inibiscono la sintesi del DNA, portando all'accumulo di rotture del DNA a singolo filamento e a una maggiore richiesta di riparazione del DNA, potenziando così l'attività di MBD4. Anche l'inibitore della DNA metiltransferasi, la 5-Aza-2'-deossicitidina, può potenziare l'attività di MBD4 causando l'ipometilazione del DNA, che può aumentare il numero di substrati per MBD4. Infine, gli inibitori di PARP come l'olaparib possono potenziare indirettamente l'attività di MBD4 causando l'accumulo di rotture a singolo filamento, che aumentano la richiesta di BER
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Olaparib è un inibitore di PARP che può portare all'accumulo di rotture del DNA a singolo filamento. Questo aumenta indirettamente l'attività di MBD4, aumentando la richiesta di riparazione per escissione di basi, il percorso in cui funziona MBD4. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'idrossiurea è un inibitore della ribonucleotide reduttasi che provoca uno stress replicativo e aumenta la richiesta di riparazione del DNA, potenzialmente aumentando l'attività di MBD4. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino è un farmaco antitumorale contenente platino che forma addotti al DNA. Ciò può potenziare indirettamente l'attività di MBD4 aumentando la richiesta di riparazione del DNA. | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'afidicolina è un inibitore specifico delle DNA polimerasi α, δ ed ε, che provoca uno stress da replicazione e un aumento della richiesta di riparazione del DNA, potenziando così l'attività di MBD4. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide è un inibitore della topoisomerasi II che provoca rotture del doppio filamento di DNA e aumenta indirettamente l'attività di MBD4 aumentando la richiesta di riparazione del DNA. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptoteina è un inibitore della topoisomerasi I che induce un danno al DNA e potenzia indirettamente l'attività di MBD4 aumentando la richiesta di riparazione del DNA. | ||||||
Bleomycin Sulfate | 9041-93-4 | sc-200134 sc-200134A sc-200134B sc-200134C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $206.00 $612.00 $1020.00 $2856.00 | 38 | |
La bleomicina è un antibiotico glicopeptidico che induce rotture del doppio filamento di DNA e potenzia indirettamente l'attività di MBD4 aumentando la richiesta di riparazione del DNA. | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
L'MMS è un agente alchilante che metila direttamente il DNA, aumentando la richiesta dell'attività di MBD4, che ripara il DNA rimuovendo la timina o l'uracile dai mismatches G:T. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
La doxorubicina è un inibitore della topoisomerasi II che induce rotture del doppio filamento di DNA e potenzia indirettamente l'attività di MBD4 aumentando la richiesta di riparazione del DNA. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomicina C è un agente alchilante che crea legami crociati con il DNA, potenziando indirettamente l'attività di MBD4 aumentando la richiesta di riparazione del DNA. |