MAS1L Attivatori

Gli attivatori MAS1L più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'Angiotensina II umana CAS 4474-91-3, l'Acido lisofosfatidico CAS 325465-93-8, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, la Trombina da plasma umano CAS 9002-04-4 e la Bradichinina CAS 58-82-2.

Gli attivatori chimici della proteina MAS1L includono una varietà di composti che coinvolgono diverse vie di segnalazione, portando all'attivazione funzionale di questo recettore accoppiato a proteine G (GPCR). L'angiotensina II, un potente ormone peptidico vasocostrittore, può attivare MAS1L legandosi ai suoi recettori, innescando la via intracellulare IP3/DAG che culmina nel rilascio di calcio dai depositi intracellulari. Analogamente, anche l'acido lisofosfatidico e l'endotelina-1 agiscono attraverso l'attivazione mediata da GPCR della fosfolipasi C, con conseguente produzione di IP3 e conseguente aumento dei livelli di calcio intracellulare, che può attivare MAS1L. La sfingosina-1-fosfato, un altro mediatore lipidico, coinvolge GPCR che possono attivare la via Rho/Rac, che può portare all'attivazione di MAS1L attraverso alterazioni della dinamica citoscheletrica.

Inoltre, la trombina, una serina proteasi, attiva i recettori attivati da proteasi (PAR) che possono portare all'attivazione di MAS1L attraverso vie di segnalazione di proteine G che comportano la mobilizzazione del calcio. La bradichinina, che agisce attraverso i suoi recettori B2, e la noradrenalina, attraverso i recettori alfa-adrenergici, determinano entrambe un aumento del calcio intracellulare, che può attivare MAS1L. Sostanze chimiche come il fluoruro di alluminio stabilizzano le proteine G nella loro forma attiva, portando potenzialmente all'attivazione di MAS1L attraverso cambiamenti nei livelli intracellulari di cAMP o calcio. Lo ionoforo di calcio A23187 aumenta direttamente la concentrazione di calcio intracellulare, attivando MAS1L. Il peptide melittina stimola la fosfolipasi A2, portando alla produzione di eicosanoidi, che possono attivare i GPCR e a loro volta MAS1L. U46619, un analogo sintetico del trombossano A2, attiva i recettori del trombossano e coinvolge le vie di segnalazione delle proteine G. Infine, l'arginina vasopressina, legandosi ai recettori della vasopressina, provoca un aumento dei livelli di calcio intracellulare, che può portare all'attivazione di MAS1L.