mAChR M2 Inibitori
Gli inibitori comuni del mAChR M2 includono, ma non solo, AF-DX 384 CAS 118290-27-0, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, Biperiden cloridrato CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 e Telenzepina diidrocloruro CAS 147416-96-4.
Gli inibitori del recettore muscarinico dell'acetilcolina M2 (mAChR M2) sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a modulare l'attività del sottotipo M2 dei recettori muscarinici dell'acetilcolina. Il recettore M2 è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che è prevalentemente accoppiato alla famiglia Gi/o delle proteine G, che inibiscono l'attività dell'adenilato ciclasi, riducono i livelli di AMP ciclico (cAMP) e modulano la conduttanza dei canali ionici, in particolare i canali del potassio. Inibendo il recettore M2, gli inibitori del mAChR M2 possono interrompere questa via di segnalazione, portando ad alterazioni degli eventi di segnalazione a valle, tra cui variazioni delle concentrazioni di cAMP e del flusso ionico. Queste alterazioni possono avere conseguenze significative sulla funzione cellulare, in particolare nei tessuti in cui il recettore M2 è densamente espresso, come i tessuti cardiaci e muscolari lisci, nonché in alcuni circuiti neurali. La specificità di questi inibitori per il sottotipo M2, rispetto ad altri sottotipi di recettori muscarinici (M1, M3, M4, M5), è fondamentale per comprendere il loro ruolo nella modulazione di specifici processi fisiologici.
A livello molecolare, gli inibitori del mAChR M2 si legano tipicamente ai siti ortosterici o allosterici del recettore M2, determinando cambiamenti conformazionali che bloccano direttamente la capacità del recettore di legare l'acetilcolina o modulano l'efficacia di segnalazione del recettore. Queste interazioni di legame sono spesso caratterizzate da elevata affinità e selettività, essenziali per le loro specifiche azioni inibitorie sul sottotipo M2. La diversità strutturale degli inibitori del mAChR M2 consente una serie di modalità di legame e di meccanismi d'azione, dall'antagonismo competitivo sul sito ortosterico alla modulazione non competitiva sui siti allosterici. Questa diversità si riflette anche nelle diverse proprietà fisico-chimiche di questi inibitori, tra cui la loro lipofilia, il peso molecolare e la presenza di gruppi funzionali che contribuiscono al legame con il recettore. Lo studio degli inibitori del mAChR M2 è quindi un campo complesso che si interseca con vari aspetti della farmacologia molecolare, della biologia dei recettori e della biochimica, offrendo spunti di riflessione sui meccanismi fondamentali della modulazione della segnalazione dei GPCR.
Items 1 to 10 of 17 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AF-DX 384 | 118290-27-0 | sc-203498 sc-203498A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
AF-DX 384 agisce come antagonista selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, caratterizzato dalla capacità unica di alterare gli stati conformazionali del recettore. Le sue caratteristiche strutturali consentono specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche con gli amminoacidi chiave, influenzando la desensibilizzazione del recettore. Il composto presenta un profilo cinetico distintivo che gli consente di modulare con precisione l'attività del recettore, influenzando così le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
AQ-RA 741 funziona come modulatore del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, distinguendosi per la sua capacità di stabilizzare specifiche conformazioni del recettore. La sua architettura molecolare unica facilita intricate interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici con i residui critici, influenzando le dinamiche di attivazione del recettore. La cinetica di reazione del composto rivela un'affinità di legame sfumata, che consente un impegno selettivo con i siti allosterici del recettore, influenzando così le vie di segnalazione intracellulare. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
L'atropina, un alcaloide tropanico, inibisce il mAChR M2 legandosi in modo competitivo al suo sito di legame dell'acetilcolina. Ciò impedisce all'acetilcolina di legarsi al recettore, impedendo la segnalazione a valle. Il blocco della segnalazione del mAChR M2 porta a una riduzione dell'attività del sistema nervoso parasimpatico. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
Il biperiden cloridrato agisce come antagonista selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, caratterizzato dalla capacità di interrompere il legame con l'acetilcolina attraverso un'inibizione competitiva. Le sue caratteristiche strutturali gli consentono di formare specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche con i domini del recettore, alterando gli stati conformazionali. Questa modulazione influisce sulle cascate di segnalazione a valle, evidenziando il suo ruolo nella regolazione fine dell'attività recettoriale e nell'influenzare le dinamiche di rilascio dei neurotrasmettitori. | ||||||
Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | $132.00 $347.00 | 1 | |
Il trietioduro di gallamina, un agente bloccante neuromuscolare non depolarizzante, inibisce indirettamente il mAChR M2 bloccando l'azione dell'acetilcolina alla giunzione neuromuscolare. Ciò comporta una ridotta attivazione del mAChR M2 e la conseguente inibizione delle risposte parasimpatiche nella muscolatura liscia. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 è un antagonista selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, che presenta caratteristiche di legame uniche che ne aumentano la specificità. La sua struttura molecolare facilita interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici distinti, bloccando efficacemente l'accesso all'acetilcolina. Questo composto influenza le dinamiche conformazionali del recettore, determinando un'alterazione delle vie di segnalazione intracellulare. La cinetica del suo legame suggerisce una rapida insorgenza dell'azione, contribuendo alla sua modulazione sfumata della trasmissione colinergica. | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
La telenzepina cloridrato agisce come modulatore selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, caratterizzato da interazioni uniche con il sito di legame allosterico. Questo composto mostra una capacità distintiva di stabilizzare specifiche conformazioni del recettore, influenzando così le cascate di segnalazione a valle. La sua cinetica di reazione rivela un tasso di dissociazione lento, che consente un impegno prolungato del recettore. Inoltre, la natura idrofila della telenzepina cloridrato ne aumenta la solubilità, facilitando un'efficace interazione con il recettore. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD 102807 è un antagonista selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, caratterizzato da un'affinità di legame unica che altera la dinamica del recettore. Questo composto presenta un rapido inizio d'azione, con profili cinetici che indicano una rapida occupazione del recettore. Le sue caratteristiche strutturali promuovono interazioni specifiche di legame a idrogeno, aumentando la selettività. Inoltre, le caratteristiche lipofile di PD 102807 contribuiscono alla sua permeabilità di membrana, influenzando il suo comportamento farmacocinetico. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
Il (S)-(+)-dimetindene maleato agisce come modulatore selettivo del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, caratterizzato da una stereochimica unica che influenza la conformazione del recettore. Questo composto mostra un profilo di interazione distintivo, che facilita la modulazione allosterica che mette a punto le vie di segnalazione del recettore. Le sue regioni idrofobiche migliorano l'interazione con la membrana, mentre specifiche interazioni elettrostatiche promuovono un legame mirato, influenzando le risposte cellulari a valle e la cinetica di desensibilizzazione del recettore. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
L'ossibutinina cloruro presenta un'affinità unica per il recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina, impegnandosi in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche che ne stabilizzano il legame. Le caratteristiche strutturali di questo composto gli permettono di influenzare la dinamica del recettore, portando a cascate di segnalazione alterate. Il suo comportamento cinetico mostra una rapida associazione e una più lenta dissociazione, che può avere un impatto sulla desensibilizzazione del recettore e sulla successiva attività cellulare, evidenziando il suo ruolo intricato nella modulazione delle vie colinergiche. | ||||||