LSD1 Inibitori
I comuni inibitori dell'LSD1 includono, ma non solo, la Tranilcipromina CAS 13492-01-8, il cloridrato di trans 2-fenilciclopropilammina CAS 1986-47-6, il cloridrato di RN 1 CAS 1781835-13-9, l'SP2509 e il cloridrato di LSD1 GSK.
Gli inibitori di LSD1 costituiscono un'importante classe chimica nota per la sua profonda influenza sulle modificazioni epigenetiche nei sistemi biologici. Questa classe ha come bersaglio principale la demetilasi 1 lisina-specifica (LSD1), un enzima che svolge un ruolo fondamentale nella demetilazione dei residui di lisina sulle proteine istoniche, orchestrando così un ruolo centrale nella regolazione dell'espressione genica. Le proteine istoniche, componenti cruciali della struttura della cromatina, fungono da custodi dell'informazione genetica e gli inibitori di LSD1 svolgono un ruolo fondamentale nella modulazione di queste proteine, influenzando successivamente vari processi cellulari. Il quadro strutturale degli inibitori di LSD1 è caratterizzato da un'impalcatura centrale che si aggancia al sito attivo dell'enzima, impedendone l'attività demetilasica. Questa impalcatura centrale funge da base per le modifiche strutturali che possono essere incorporate strategicamente per ottimizzare la potenza, la specificità e le proprietà farmacocinetiche degli inibitori. Queste modifiche su misura comportano aggiustamenti precisi delle società chimiche che circondano l'impalcatura centrale, migliorando l'affinità di legame e la selettività per l'enzima LSD1. I ricercatori si sforzano incessantemente di innovare i nuovi inibitori di LSD1, cercando di amplificare la nostra comprensione della regolazione epigenetica e di scoprire nuove dimensioni delle interazioni biochimiche.
L'esplorazione degli inibitori di LSD1 va oltre il loro impatto immediato sull'attività dell'enzima, offrendo un punto di vista unico per sviscerare le complessità del paesaggio epigenetico. Modulando selettivamente l'attività dell'LSD1, i ricercatori svelano l'intricata rete della metilazione degli istoni, svelando i meccanismi molecolari sottostanti che scolpiscono i profili di espressione genica e gli intricati processi cellulari. Le caratteristiche distintive degli inibitori di LSD1 li rendono strumenti preziosi per decifrare la complessa interazione tra genetica ed epigenetica, consentendo un'esplorazione sfumata dei fenomeni cellulari su scala molecolare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranilcipromina presenta una notevole reattività come entità chimica, in particolare grazie alla sua capacità di formare addotti stabili con i nucleofili. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano interazioni selettive con gruppi funzionali specifici, influenzando i percorsi di reazione. Il comportamento cinetico del composto è caratterizzato dalla rapida formazione di intermedi, che possono portare a diversi risultati di reazione. Inoltre, le dinamiche di solvatazione della Tranilcipromina giocano un ruolo cruciale nel modulare la sua reattività in ambienti diversi. | ||||||
trans 2-Phenylcyclopropylamine Hydrochloride | 1986-47-6 | sc-208452 sc-208452A | 250 mg 1 g | $56.00 $163.00 | 1 | |
Il cloridrato di trans 2-fenilciclopropilammina dimostra proprietà intriganti come potente inibitore dell'LSD1, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni di legame idrogeno con il sito attivo dell'enzima. L'esclusiva struttura ciclopropilica di questo composto ne aumenta la flessibilità conformazionale, consentendo un legame efficace e la modulazione dell'attività enzimatica. Le sue distinte proprietà elettroniche contribuiscono alla reattività selettiva, influenzando la cinetica delle interazioni con i substrati e le vie di segnalazione a valle. | ||||||
RN 1 dihydrochloride | 1781835-13-9 | sc-397054 | 10 mg | $205.00 | ||
Il cloridrato RN 1 presenta caratteristiche notevoli come inibitore dell'LSD1, soprattutto grazie alla sua capacità di formare interazioni elettrostatiche stabili con i residui chiave del sito attivo dell'enzima. Le caratteristiche strutturali uniche del composto facilitano una modalità di legame dinamica, promuovendo una maggiore affinità e selettività. Inoltre, la sua natura idrofila influenza la solubilità e la distribuzione, incidendo sulla cinetica complessiva della reazione e sulla modulazione delle vie biochimiche associate. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
L'SP2509 funziona come un potente inibitore dell'LSD1, caratterizzato dalla sua capacità di impegnarsi in uno specifico legame a idrogeno con aminoacidi critici all'interno del sito attivo dell'enzima. Questa interazione non solo stabilizza il complesso enzima-inibitore, ma altera anche la dinamica conformazionale di LSD1, portando a una modulazione unica della sua attività enzimatica. Le proprietà steriche distinte del composto ne aumentano ulteriormente la selettività, influenzando le vie di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
GSK LSD1 Dihydrochloride | 1431368-48-7 (free base) | sc-490345 | 5 mg | $90.00 | 4 | |
GSK LSD1 Dihydrochloride agisce come inibitore selettivo di LSD1, mostrando una capacità unica di interrompere il meccanismo catalitico dell'enzima attraverso un legame competitivo. Le sue caratteristiche strutturali facilitano interazioni specifiche con la tasca di legame del substrato dell'enzima, determinando un'alterazione della cinetica di reazione. La natura idrofila del composto ne aumenta la solubilità, promuovendo un'efficace diffusione all'interno degli ambienti cellulari, mentre le sue distinte proprietà elettroniche influenzano la stabilità complessiva del complesso enzima-inibitore. | ||||||
OG-L002 | 1357302-64-7 | sc-478221 | 5 mg | $270.00 | ||
OG-L002 funziona come inibitore selettivo di LSD1, caratterizzato dalla capacità unica di modulare le dinamiche di metilazione degli istoni. La sua architettura molecolare consente interazioni precise con il sito attivo dell'enzima, alterando efficacemente l'affinità con il substrato e la velocità di reazione. Le proprietà steriche distintive del composto contribuiscono alla sua efficacia di legame, mentre i gruppi funzionali polari migliorano la solvatazione, facilitando l'interazione con i componenti cellulari e influenzando le vie di segnalazione a valle. | ||||||