Date published: 2025-9-6

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

SP2509 (CAS 1423715-09-6)

0.0(0)
Scrivi una recensioneFai una domanda

Numero CAS:
1423715-09-6
Peso molecolare:
437.9
Formula molecolare:
C19H20ClN3O5S
Informazioni supplementari:
Questo prodotto è classificato come merce pericolosa per il trasporto e potrebbe essere soggetto a spese di spedizione aggiuntive.
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

LINK RAPIDI

SP2509 è un inibitore selettivo e reversibile della demetilasi 1 lisina-specifica (LSD1), una proteina coinvolta nella demetilazione dell'istone H3 lisina 4 (H3K4). Inibendo LSD1, SP2509 impedisce la rimozione dei gruppi metilici da H3K4, con conseguente repressione trascrizionale. Questo nuovo inibitore di LSD1 ha un'elevata potenza, con un valore IC50 di 13 nM. In particolare, SP2509 non influisce sull'attività delle monoamino ossidasi A e B. In cellule di leucemia mieloide acuta (AML) coltivate, SP2509 interrompe l'interazione tra LSD1 e il suo co-repressore CoREST. Di conseguenza, la metilazione di H3K4 risulta aumentata, con conseguente aumento dell'espressione di geni regolatori chiave come p21, p27 e CCAAT/enhancer binding protein α.


SP2509 (CAS 1423715-09-6) Referenze

  1. Combinazione altamente efficace di un antagonista di LSD1 (KDM1A) e di un inibitore della pan-istone deacetilasi contro le cellule umane di AML.  |  Fiskus, W., et al. 2014. Leukemia. 28: 2155-64. PMID: 24699304
  2. Assemblaggio graduale di complessi funzionali C-terminali di repressori trascrizionali REST/NRSF come bersaglio farmacologico.  |  Inui, K., et al. 2017. Protein Sci. 26: 997-1011. PMID: 28218430
  3. La demetilasi lisina-specifica LSD1 regola l'autofagia nel neuroblastoma attraverso il percorso SESN2-dipendente.  |  Ambrosio, S., et al. 2017. Oncogene. 36: 6701-6711. PMID: 28783174
  4. La perdita di NR2E3 reprime AHR attraverso la riprogrammazione di LSD1 ed è associata a una prognosi sfavorevole nel cancro del fegato.  |  Khanal, T., et al. 2017. Sci Rep. 7: 10662. PMID: 28878246
  5. Effetti LSD1 (KDM1A) indipendenti dall'inibitore LSD1 SP2509 nelle cellule tumorali.  |  Sonnemann, J., et al. 2018. Br J Haematol. 183: 494-497. PMID: 29205263
  6. La soppressione di LSD1 potenzia gli effetti citotossici e apoptotici di regorafenib nelle cellule di carcinoma epatocellulare.  |  Wu, LW., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 512: 852-858. PMID: 30929918
  7. L'inibizione di LSD1 sopprime la crescita del carcinoma renale a cellule chiare attraverso la segnalazione di P21.  |  Zhu, L., et al. 2019. Acta Pharm Sin B. 9: 324-334. PMID: 30972280
  8. Lo screening di librerie di farmaci epigenetici ha identificato un inibitore di LSD1 per indirizzare le cellule con deficit di UTX alla terapia di differenziazione.  |  Wu, B., et al. 2019. Signal Transduct Target Ther. 4: 11. PMID: 31044091
  9. Inibizione di piccole molecole della demetilasi lisina-specifica 1 (LSD1) e dell'istone deacetilasi (HDAC) da sole e in combinazione in linee cellulari di sarcoma di Ewing.  |  Welch, D., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222228. PMID: 31550266
  10. L'inibitore della demetilasi 1 istonico lisina-specifica, SP2509, esercita effetti citotossici contro le cellule di cancro renale attraverso la downregulation di Bcl-2 e Mcl-1.  |  Wu, K., et al. 2020. J Cancer Prev. 25: 79-86. PMID: 32647649
  11. Proprietà antivirali dell'inibitore di LSD1 SP-2509.  |  Harancher, MR., et al. 2020. J Virol. 94: PMID: 32699090
  12. SP2509, un inibitore di LSD1, esercita potenziali effetti antitumorali colpendo la segnalazione JAK/STAT3.  |  Zhen, H., et al. 2021. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 53: 1098-1105. PMID: 34169322
  13. Approfondimenti intermolecolari sull'inibizione allosterica della demetilasi 1 specifica per l'istone lisina.  |  Zhang, X., et al. 2021. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1865: 129990. PMID: 34390793
  14. L'SP2509, un inibitore selettivo di LSD1, sopprime la crescita del retinoblastoma attraverso la regolazione della segnalazione della β-catenina.  |  Jiang, A., et al. 2022. Invest Ophthalmol Vis Sci. 63: 20. PMID: 35297943
  15. L'inibizione di JAK/BCL2 agisce sinergicamente con gli inibitori di LSD1 per colpire selettivamente le ETP-ALL.  |  Benyoucef, A., et al. 2022. Leukemia. 36: 2802-2816. PMID: 36229595

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

SP2509, 5 mg

sc-492604
5 mg
$284.00