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SP2509 è un inibitore selettivo e reversibile della demetilasi 1 lisina-specifica (LSD1), una proteina coinvolta nella demetilazione dell'istone H3 lisina 4 (H3K4). Inibendo LSD1, SP2509 impedisce la rimozione dei gruppi metilici da H3K4, con conseguente repressione trascrizionale. Questo nuovo inibitore di LSD1 ha un'elevata potenza, con un valore IC50 di 13 nM. In particolare, SP2509 non influisce sull'attività delle monoamino ossidasi A e B. In cellule di leucemia mieloide acuta (AML) coltivate, SP2509 interrompe l'interazione tra LSD1 e il suo co-repressore CoREST. Di conseguenza, la metilazione di H3K4 risulta aumentata, con conseguente aumento dell'espressione di geni regolatori chiave come p21, p27 e CCAAT/enhancer binding protein α.
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Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
SP2509, 5 mg | sc-492604 | 5 mg | $284.00 |