Gli inibitori di LRRC32 sono una classe di composti chimici specificamente studiati per downregolare o sopprimere l'attività della proteina LRRC32, nota anche come GARP (glicoproteina A ripetizioni predominanti), che è nota per svolgere un ruolo significativo nella regolazione delle risposte immunitarie, in particolare nell'attivazione e nella proliferazione delle cellule T regolatorie. Lo sviluppo di inibitori di LRRC32 comporta complessi processi di ricerca e sviluppo, a partire dalla comprensione completa della struttura, della funzione e del ruolo della proteina nelle condizioni patologiche. Queste conoscenze fondamentali consentono la progettazione mirata di molecole in grado di legarsi a LRRC32 con elevata specificità, inibendo così la sua funzione. L'inibizione di LRRC32 avviene attraverso meccanismi che possono includere il blocco della capacità della proteina di legarsi ai suoi ligandi o substrati, l'alterazione della sua conformazione in uno stato inattivo o la promozione della sua degradazione.
La scoperta e l'ottimizzazione degli inibitori di LRRC32 comportano una combinazione di modellazione computazionale per prevedere i potenziali composti inibitori, uno screening high-throughput per identificare i candidati con effetti inibitori e il successivo perfezionamento di queste molecole attraverso la sintesi chimica e studi di relazione struttura-attività (SAR). Sono stati condotti saggi biochimici dettagliati e caratterizzazioni biofisiche per confermare l'affinità di legame e la specificità degli inibitori per LRRC32, seguiti da studi cellulari per valutare la loro efficacia nel modulare il ruolo di LRRC32 nella regolazione immunitaria. Questo approccio metodologico garantisce che gli inibitori di LRRC32 risultanti siano efficaci e selettivi, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio. Sebbene questi inibitori siano promettenti per la modulazione delle risposte immunitarie in varie malattie, il loro sviluppo si concentra esclusivamente sulla comprensione della funzione biologica di LRRC32.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Inibisce ALK5, una chinasi del recettore del TGF-β, influenzando potenzialmente le vie di segnalazione del TGF-β regolate daRRC32. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
Un doppio inibitore delle chinasi ALK4 e ALK5 del recettore del TGF-β, potenzialmente in grado di modulare la segnalazione del TGF-β influenzata da LRRC32. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Inibisce ALK5, ALK4 e ALK7, influenzando così potenzialmente la segnalazione di TGF-β correlata a LRRC32. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
Inibisce ALK5, influenzando la via di segnalazione TGF-β che può intersecarsi con l'attività diRRC32. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
Agente antifibrotico noto per modulare l'attività del TGF-β, potenzialmente in grado di influenzare le vie regolate daRRC32. | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
Inibisce il rilascio di TGF-β, influenzando potenzialmente i meccanismi di regolazione diRRC32. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
Potente inibitore di ALK5 e ALK4, influisce sulla segnalazione di TGF-β potenzialmente regolata da LRRC32. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
Inibitore della chinasi TGF-βRI, potenzialmente in grado di influenzare le vie di segnalazione del TGF-β influenzate da LRRC32. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
Inibitore potente e selettivo di ALK5, potenzialmente in grado di modulare la segnalazione di TGF-β correlata a LRRC32. | ||||||