Gli inibitori di LOC646862 sono una classe di composti che agiscono su vari punti della via di segnalazione del TGF-β, nota per orchestrare una moltitudine di processi cellulari, tra cui la crescita, il differenziamento e l'apoptosi. Questi inibitori condividono un meccanismo d'azione comune: interrompono la fosforilazione delle proteine Smad, essenziali per la propagazione dei segnali dalla membrana cellulare al nucleo, dove influenzano l'espressione genica. Ad esempio, SB431542, LY364947 e Galunisertib sono tutti potenti inibitori dei recettori TGF-β di tipo I, che svolgono un ruolo cruciale nell'attivazione delle proteine Smad2 e Smad3. Bloccando l'attività chinasica di questi recettori, questi composti impediscono alle proteine Smad di essere fosforilate e di traslocare successivamente nel nucleo. Se LOC646862 è un prodotto genico che si basa sulla regolazione trascrizionale mediata da Smad, ci si aspetta che la sua attività diminuisca in conseguenza di tale inibizione.
Altri composti di questa classe, come l'alofuginone e il LY2109761, hanno come bersaglio la via di segnalazione TGF-β/Smad, anche se con interazioni leggermente diverse. L'alofuginone inibisce la fosforilazione di Smad3, mentre LY2109761 funge da doppio inibitore del recettore I/II del TGF-β, bloccando così l'attivazione di Smad2 e Smad3. Quando la fosforilazione di queste Smad viene inibita, l'intera cascata di eventi di segnalazione a valle viene interrotta.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Piccola molecola inibitrice di ALK5, che è un recettore coinvolto nella segnalazione del TGF-β. L'inibizione di ALK5 da parte di SB431542 impedisce la fosforilazione delle proteine Smad, che potrebbe indirettamente diminuire l'attività di LOC646862 se è a valle della segnalazione TGF-β. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Inibitore dei recettori TGF-β di tipo I, blocca il legame con l'ATP e quindi l'attività della chinasi. Questa azione blocca la fosforilazione di Smad, causando potenzialmente una riduzione dell'attività di LOC646862 se la sua funzione è Smad-dipendente. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
Inibisce la fosforilazione di Smad3 interferendo con la segnalazione di TGF-β, il che potrebbe ridurre l'attività di LOC646862 se si tratta di una proteina regolata da Smad3. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
Inibitore selettivo ATP-mimetico del recettore I del TGF-β, che porta all'inibizione della fosforilazione di Smad. Questo blocco potrebbe inibire indirettamente LOC646862 se è regolato dalla segnalazione TGF-β/Smad. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
Inibitore selettivo dell'attività della chinasi ALK5, che porta all'inibizione della fosforilazione di Smad2/3. Ciò potrebbe ridurre l'attività di LOC646862 se influenzata dalla trascrizione mediata da Smad. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Inibitore di ALK4, ALK5 e ALK7, ostacola la segnalazione di TGF-β e la fosforilazione di Smad2/3, il che potrebbe ridurre la funzione di LOC646862 se è Smad-responsivo. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
Agente antifibrotico che attenua i processi guidati dal TGF-β, che può inibire indirettamente LOC646862 se è implicato nella fibrosi regolata dal TGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
Inibitore del recettore I del TGF-β che blocca la segnalazione di Smad, riducendo potenzialmente l'attività di LOC646862 se fa parte della via di segnalazione del TGF-β. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
Inibitore del recettore I del TGF-β che impedisce la fosforilazione di Smad2/3, diminuendo potenzialmente l'attività funzionale di LOC646862 se questa è TGF-β/Smad-dipendente. | ||||||