LDLRAD4 Inibitori
Gli inibitori comuni di LDLRAD4 includono, a titolo esemplificativo, GW4869 CAS 6823-69-4, Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Filipin III CAS 480-49-9 e Methyl-β-ciclodestrina CAS 128446-36-6.
Gli inibitori chimici di LDLRAD4 agiscono attraverso vari meccanismi per interrompere la funzione della proteina, implicata in processi quali l'endocitosi e il mantenimento dell'integrità delle zattere lipidiche. Il GW4869, come inibitore della sfingomielinasi neutra, impedisce la produzione di ceramide, un componente critico per il mantenimento strutturale delle zattere lipidiche. L'interruzione di queste zattere da parte di GW4869, di conseguenza, può inibire l'attività di LDLRAD4 che dipende da domini intatti delle zattere lipidiche. Analogamente, Filipin III e Methyl-β-ciclodestrina hanno come bersaglio le zattere lipidiche ricche di colesterolo, legandosi rispettivamente al colesterolo ed estraendolo dalla membrana plasmatica. Le loro azioni determinano una compromissione dell'integrità dei raft e, quindi, possono attenuare la funzione di LDLRAD4 associato a questi microdomini. Anche U18666A perturba la distribuzione del colesterolo, quindi potenzialmente inibisce LDLRAD4 influenzando gli ambienti lipidici critici per la sua azione.
Dynasore e Monodansylcadaverine si concentrano sul macchinario endocitico inibendo rispettivamente la dinamina e l'endocitosi mediata dalla clatrina. L'inibizione della GTPasi dynamin da parte di Dynasore impedisce in ultima analisi la scissione delle vescicole rivestite di clatrina dalla membrana plasmatica, il che può inibire la funzione di LDLRAD4 nel traffico di vescicole. La monodansilcadaverina inibisce analogamente l'endocitosi mediata dalla clatrina, influenzando il ruolo di LDLRAD4 in questo processo di assunzione cellulare. Il Pitstop 2 e la Clorpromazina agiscono bloccando la formazione di fosse rivestite di clatrina, con il Pitstop 2 che inibisce direttamente l'interazione tra la clatrina e le proteine adattatrici e la Clorpromazina che impedisce l'assemblaggio della clatrina, entrambi in grado di inibire la funzione di LDLRAD4 all'interno di queste strutture. Il legame della nistatina con il colesterolo altera l'integrità della membrana e, come gli altri inibitori mirati alla zattera lipidica, può ostacolare l'attività di LDLRAD4. Infine, l'inibizione delle tirosin-chinasi da parte della genisteina può influire sulla funzionalità di LDLRAD4 alterando lo stato di fosforilazione delle proteine che ne regolano l'attività, inibendo così il ruolo di LDLRAD4 nelle vie di segnalazione cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 è un inibitore della sfingomielinasi neutra (nSMasi). L'LDLRAD4 è stato coinvolto nei processi di internalizzazione mediati dalle zattere lipidiche e, poiché l'attività della nSMasi è fondamentale per mantenere l'integrità delle zattere lipidiche regolando la produzione di ceramide, il GW4869 può inibire la funzione dell'LDLRAD4 distruggendo le zattere lipidiche. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore è una piccola molecola che inibisce la dinamina, una GTPasi coinvolta nella scissione delle vescicole rivestite di clatrina durante l'endocitosi. Poiché si ritiene che LDLRAD4 sia associato all'endocitosi mediata dai recettori, l'inibizione della dinamina da parte di Dynasore può quindi inibire la funzione di LDLRAD4 nelle vie endocitiche. | ||||||
Pitstop 2 | 1419093-54-1 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Il Pitstop 2 è un inibitore dell'endocitosi mediata dalla clatrina. Agisce bloccando l'interazione tra la clatrina e le proteine adattatrici. La funzione di LDLRAD4 è legata alla sua localizzazione nelle fosse rivestite di clatrina; pertanto, Pitstop 2 può inibire la sua funzione impedendo il corretto assemblaggio del mantello di clatrina. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
Filipin III è un macrolide polienico che si lega al colesterolo, interrompendo le zattere lipidiche all'interno della membrana plasmatica. Considerando il coinvolgimento di LDLRAD4 nei processi mediati dalle zattere lipidiche, l'interruzione di questi microdomini da parte di Filipin III può portare all'inibizione funzionale di LDLRAD4. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
La metil-β-ciclodestrina estrae il colesterolo dalla membrana plasmatica, interrompendo le zattere lipidiche. Attraverso la deplezione del colesterolo, questa sostanza chimica può inibire la funzione di LDLRAD4 disturbando gli ambienti lipidici che sono essenziali per la sua attività. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina è nota per inibire l'endocitosi mediata dalla clatrina, impedendo l'assemblaggio delle fosse rivestite di clatrina. Poiché LDLRAD4 opera all'interno di queste strutture, la sua funzione può essere inibita dalla clorpromazina attraverso l'interruzione della formazione del rivestimento di clatrina. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore delle tirosin-chinasi. Inibisce la fosforilazione delle proteine coinvolte in varie vie di segnalazione. Poiché LDLRAD4 può essere regolato dalla fosforilazione della tirosina, l'inibizione di queste chinasi da parte della genisteina può portare all'inibizione funzionale di LDLRAD4. | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | $51.00 $87.00 $235.00 | 4 | |
La monodansilcadaverina è un noto inibitore della transglutaminasi ed è anche segnalata per inibire l'endocitosi mediata dalla clatrina. Poiché LDLRAD4 è coinvolto nell'endocitosi, l'inibizione di questo processo da parte della monodansilcadaverina può portare all'inibizione funzionale di LDLRAD4. | ||||||
Nystatin | 1400-61-9 | sc-212431 sc-212431A sc-212431B sc-212431C | 5 MU 25 MU 250 MU 5000 MU | $50.00 $126.00 $246.00 $3500.00 | 7 | |
La nistatina è un antibiotico antimicotico polienico che si lega all'ergosterolo nelle membrane delle cellule fungine e al colesterolo nelle membrane delle cellule dei mammiferi, alterando l'integrità della membrana. Nelle cellule di mammifero, può distruggere le zattere lipidiche e quindi inibire la funzione di LDLRAD4, che è associato a questi domini di membrana. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride è un diuretico che agisce anche come inibitore dello scambiatore Na+/H+. Poiché lo scambio ionico può influenzare il pH cellulare e il potenziale di membrana, può inibire indirettamente LDLRAD4 alterando le condizioni cellulari necessarie per la sua funzione ottimale. | ||||||