L-type Ca++ CP γ5 Inibitori

I comuni inibitori della CP γ5 di tipo L includono, ma non solo, il Verapamil CAS 52-53-9, il Diltiazem CAS 42399-41-7, la Nifedipina CAS 21829-25-4, l'Amlodipina CAS 88150-42-9 e l'Isradipina CAS 75695-93-1.

I composti chimici che agiscono come inibitori della L-type Ca++ CP γ5 (LTCC) comprendono diverse classi strutturali. Le diidropiridine, come la nifedipina e l'amlodipina, si legano a siti specifici della LTCC e bloccano preferenzialmente l'afflusso di ioni calcio nelle cellule. Questo blocco è particolarmente efficace nelle cellule muscolari lisce vascolari, con conseguente vasodilatazione e riduzione della contrazione. Le fenilalchilammine, come il verapamil, e le benzotazepine, come il diltiazem, presentano un profilo di legame e una cinetica diversi, ma alla fine portano a un risultato simile in termini di riduzione dell'ingresso di calcio nelle cellule.

Al di là degli effetti vascolari, la riduzione dell'afflusso di calcio può influenzare l'attività di proteine coinvolte nel rilascio di neurotrasmettitori, nella contrazione muscolare e in altre vie di segnalazione. Ad esempio, le proteine che fanno parte del macchinario di fusione delle vescicole sinaptiche o quelle che regolano l'espressione genica in risposta alla segnalazione del calcio possono mostrare un'attività ridotta in presenza di inibitori LTCC. Ciascun inibitore LTCC ha un'affinità distinta per il canale del calcio di tipo L e alcuni, come il mibefradil, possono anche influenzare i canali del calcio di tipo T. La specificità e la potenza di questi inibitori possono variare, determinando effetti diversi sulla dinamica del calcio cellulare. I composti come la flunarizina possiedono anche proprietà aggiuntive, come il blocco di altri canali ionici, e possono influenzare i processi cellulari oltre a quelli regolati dagli LTCC.