KRTAP5-7 Attivatori

I comuni attivatori di KRTAP5-7 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Calyculin A CAS 101932-71-2, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Il KRTAP5-7 svolge un ruolo fondamentale nel modulare la funzione di questa proteina di rinforzo del fusto del capello attraverso varie vie biochimiche. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e il 12-O-Tetradecanoilforbolo-13-acetato (TPA) attivano entrambi la protein chinasi C (PKC), un attore chiave nella fosforilazione di molte proteine, tra cui la KRTAP5-7. L'attivazione della PKC porta alla fosforilazione di KRTAP5-7, migliorando così la sua funzione nel fusto del capello. Allo stesso modo, anche la bryostatina 1, attraverso la sua interazione con la PKC, e la fosfatidilserina, modulando l'attività della PKC, possono facilitare la fosforilazione e la successiva attivazione di KRTAP5-7. La forskolina e il dibutirril-cAMP aumentano i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta attivano la proteina chinasi A (PKA). La PKA è un'altra chinasi che può colpire il KRTAP5-7, portando alla sua fosforilazione e attivazione.

La Ionomicina e la Thapsigargina alterano le concentrazioni di calcio all'interno delle cellule, il che può innescare l'attivazione di chinasi calcio-dipendenti che possono avere come bersaglio KRTAP5-7. La Ionomicina, essendo uno ionoforo del calcio, aumenta i livelli di calcio intracellulare, mentre la Tapsigargina altera l'omeostasi del calcio inibendo la Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA). Entrambe queste alterazioni nella segnalazione del calcio possono portare all'attivazione di KRTAP5-7. Inoltre, la calicolina A e l'acido okadaico, inibendo le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, impediscono la de-fosforilazione di KRTAP5-7, mantenendolo così in uno stato fosforilato attivo. La cantaridina, un altro inibitore delle fosfatasi proteiche, agisce con un meccanismo simile per sostenere la forma attiva di KRTAP5-7. L'acido retinoico, pur non essendo direttamente coinvolto nella fosforilazione, può influenzare i processi di differenziazione cellulare che possono up-regolare gli enzimi responsabili dell'attivazione di KRTAP5-7. Questi attivatori chimici assicurano collettivamente che KRTAP5-7 mantenga la sua fosforilazione funzionale, cruciale per il suo ruolo nel rinforzare la struttura del fusto del capello.