KRI1 Inibitori

I comuni inibitori di KRI1 includono, ma non solo, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, 17-AAG CAS 75747-14-7, BEZ235 CAS 915019-65-7, WZ4003 e BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.

I composti classificati come inibitori di KRI1 sono generalmente riconosciuti per la loro capacità di inibire indirettamente i ruoli funzionali in cui è coinvolta la proteina KRI1, piuttosto che legare e inibire direttamente la proteina stessa. Il motivo principale di questa selezione di inibitori è l'integrazione di KRI1 in vie di segnalazione cellulare note come STAT, MAPK, Wnt e mTOR. Ad esempio, gli inibitori della JAK come Tofacitinib hanno come bersaglio la via JAK-STAT, che può essere cruciale se il ruolo di KRI1 è co-dipendente o sinergico con le risposte cellulari legate a STAT. L'inibitore potrebbe quindi compromettere la funzione della proteina, limitandone gli effetti a valle.

Gli inibitori di MEK come PD0325901 e AZD6244 si concentrano sull'inibizione della via MAPK. Dato che KRI1 potrebbe essere coinvolto in processi come la differenziazione e la crescita cellulare che spesso impiegano la via MAPK, questi inibitori servono a interrompere le attività cellulari di KRI1. L'inibitore PI3K/mTOR BEZ235 ha come bersaglio la via PI3K/AKT/mTOR, che è parte integrante di molti processi cellulari, tra cui la progressione del ciclo cellulare, la sopravvivenza e il metabolismo. Se KRI1 ha una funzione regolatoria o catalitica in questa via, BEZ235 limiterebbe la portata di KRI1 all'interno della cellula. Sono stati inclusi anche gli inibitori di NF-kB e gli inibitori dell'enzima attivante NEDD8, in quanto possono avere effetti estesi sulla trascrizione genica e sulla stabilità delle proteine, processi in cui KRI1 potrebbe essere coinvolto. Pertanto, il portafoglio di questi inibitori chimici mira a colpire più vie di segnalazione in cui KRI1 esercita i suoi effetti biologici.