Gli attivatori di KRBA1 sono una categoria di composti chimici che intervengono in una specifica via biologica, puntando e attivando la proteina KRBA1. La proteina KRBA1, nota per esteso come Keap1-Nrf2 Regulating Bromodomain-Associated 1, svolge un ruolo cruciale all'interno dell'ambiente cellulare, coinvolta principalmente nella regolazione dei fattori di trascrizione, che sono fondamentali per controllare l'espressione dei geni. Legandosi a questa proteina, gli attivatori di KRBA1 influenzano l'attività di percorsi coinvolti nella modulazione di vari processi cellulari. Questi attivatori possono essere progettati per presentare elevata specificità, affinità di legame e potenza nei confronti della proteina KRBA1, influenzando la sua interazione con altre molecole all'interno della cellula.
La struttura molecolare degli attivatori di KRBA1 spesso include un farmacoforo, la parte della molecola responsabile della sua attività biologica, che le consente di legarsi con precisione alla proteina KRBA1. Il design di questi attivatori potrebbe incorporare una serie di gruppi funzionali che possono formare interazioni non covalenti, come legami idrogeno, forze di van der Waals e interazioni idrofobiche con la proteina bersaglio, stabilizzando così il complesso attivatore-KRBA1. La specificità e la selettività di questi composti sono di fondamentale importanza, in quanto determinano l'esattezza con cui queste molecole attivano la proteina KRBA1 senza effetti fuori bersaglio. La ricerca e lo sviluppo di questa classe chimica si concentrano sulla delucidazione dei precisi meccanismi d'azione, sull'ottimizzazione delle interazioni molecolari e sulla comprensione delle relazioni struttura-attività (SAR) che regolano l'efficacia e la specificità degli attivatori nei sistemi biologici.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può fosforilare KRBA1, potenziandone l'attività funzionale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione del cAMP, portando così indirettamente all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione di KRBA1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare le proteine bersaglio, potenzialmente aumentando l'attività di KRBA1 attraverso effetti di segnalazione a valle. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Questa molecola di segnalazione lipidica attiva i recettori della sfingosina-1-fosfato, avviando cascate di segnalazione che possono modulare l'attività di proteine come KRBA1 attraverso interazioni proteina-proteina. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione intracellulare di calcio, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, portando potenzialmente all'attivazione di KRBA1. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico è un analogo del cAMP che attiva la PKA e può quindi aumentare la fosforilazione e l'attivazione di KRBA1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un potente antiossidante che può inibire alcune protein chinasi, alterando le vie di segnalazione e potenzialmente portando ad un aumento dell'attività di KRBA1 attraverso effetti indiretti sull'equilibrio di segnalazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che altera la segnalazione di AKT a valle, il che potrebbe spostare le dinamiche di segnalazione cellulare in modo da potenziare indirettamente l'attività di KRBA1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK, che può portare alla modulazione delle vie di segnalazione ERK, influenzando indirettamente l'attività di KRBA1 attraverso un'alterata trasduzione del segnale. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), determinando un aumento dei livelli di calcio citosolico, che potrebbe attivare i percorsi calcio-dipendenti, potenziando l'attività di KRBA1. |