Date published: 2025-9-11

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KRBA1 Attivatori

I comuni attivatori di KRBA1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e la Ionomicina CAS 56092-82-1.

Gli attivatori di KRBA1 sono una categoria di composti chimici che intervengono in una specifica via biologica, puntando e attivando la proteina KRBA1. La proteina KRBA1, nota per esteso come Keap1-Nrf2 Regulating Bromodomain-Associated 1, svolge un ruolo cruciale all'interno dell'ambiente cellulare, coinvolta principalmente nella regolazione dei fattori di trascrizione, che sono fondamentali per controllare l'espressione dei geni. Legandosi a questa proteina, gli attivatori di KRBA1 influenzano l'attività di percorsi coinvolti nella modulazione di vari processi cellulari. Questi attivatori possono essere progettati per presentare elevata specificità, affinità di legame e potenza nei confronti della proteina KRBA1, influenzando la sua interazione con altre molecole all'interno della cellula.

La struttura molecolare degli attivatori di KRBA1 spesso include un farmacoforo, la parte della molecola responsabile della sua attività biologica, che le consente di legarsi con precisione alla proteina KRBA1. Il design di questi attivatori potrebbe incorporare una serie di gruppi funzionali che possono formare interazioni non covalenti, come legami idrogeno, forze di van der Waals e interazioni idrofobiche con la proteina bersaglio, stabilizzando così il complesso attivatore-KRBA1. La specificità e la selettività di questi composti sono di fondamentale importanza, in quanto determinano l'esattezza con cui queste molecole attivano la proteina KRBA1 senza effetti fuori bersaglio. La ricerca e lo sviluppo di questa classe chimica si concentrano sulla delucidazione dei precisi meccanismi d'azione, sull'ottimizzazione delle interazioni molecolari e sulla comprensione delle relazioni struttura-attività (SAR) che regolano l'efficacia e la specificità degli attivatori nei sistemi biologici.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. Il cAMP elevato attiva la PKA, che può fosforilare KRBA1, potenziandone l'attività funzionale.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che impedisce la degradazione del cAMP, portando così indirettamente all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione di KRBA1.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare le proteine bersaglio, potenzialmente aumentando l'attività di KRBA1 attraverso effetti di segnalazione a valle.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

Questa molecola di segnalazione lipidica attiva i recettori della sfingosina-1-fosfato, avviando cascate di segnalazione che possono modulare l'attività di proteine come KRBA1 attraverso interazioni proteina-proteina.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione intracellulare di calcio, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti, portando potenzialmente all'attivazione di KRBA1.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

L'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico è un analogo del cAMP che attiva la PKA e può quindi aumentare la fosforilazione e l'attivazione di KRBA1.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG è un potente antiossidante che può inibire alcune protein chinasi, alterando le vie di segnalazione e potenzialmente portando ad un aumento dell'attività di KRBA1 attraverso effetti indiretti sull'equilibrio di segnalazione.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002 è un inibitore di PI3K che altera la segnalazione di AKT a valle, il che potrebbe spostare le dinamiche di segnalazione cellulare in modo da potenziare indirettamente l'attività di KRBA1.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 è un inibitore di MEK, che può portare alla modulazione delle vie di segnalazione ERK, influenzando indirettamente l'attività di KRBA1 attraverso un'alterata trasduzione del segnale.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapigargina inibisce l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), determinando un aumento dei livelli di calcio citosolico, che potrebbe attivare i percorsi calcio-dipendenti, potenziando l'attività di KRBA1.