KQT2 Inibitori
I comuni inibitori della KQT2 includono, a titolo esemplificativo, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido valproico CAS 99-66-1, la rapamicina CAS 53123-88-9 e l'actinomicina D CAS 50-76-0.
Gli inibitori KQT2 sono composti chimici che hanno come bersaglio i canali del potassio Kv7.2/Kv7.3, chiamati anche canali KQT2. Questi canali fanno parte di una famiglia più ampia di canali del potassio voltaggio-gati che svolgono un ruolo critico nella regolazione dell'eccitabilità elettrica dei neuroni e di altre cellule eccitabili. I canali KQT2 aiutano specificamente a controllare il flusso di ioni potassio attraverso le membrane cellulari, influenzando il potenziale di membrana della cellula e la capacità di generare potenziali d'azione. Gli inibitori di KQT2 agiscono bloccando o riducendo l'attività di questi canali, alterando il flusso di ioni potassio e influenzando le proprietà elettriche complessive delle cellule in cui questi canali sono espressi. Questa modulazione può portare a cambiamenti nell'eccitabilità cellulare, influenzando il modo in cui le cellule rispondono agli stimoli. Strutturalmente, gli inibitori della KQT2 sono spesso progettati per interagire con siti specifici all'interno dei canali Kv7.2/Kv7.3, in genere attraverso meccanismi che comportano il legame con il poro del canale o con i domini sensibili al voltaggio. Queste interazioni possono stabilizzare conformazioni specifiche del canale, impedendone l'apertura o promuovendone lo stato di chiusura. L'architettura molecolare precisa degli inibitori del KQT2 può variare notevolmente e questi composti possono presentare diversi backbone chimici e gruppi funzionali che forniscono un'affinità selettiva per i sottotipi del canale KQT2. La modulazione dei canali KQT2 da parte di questi inibitori è di notevole interesse nella ricerca focalizzata sulla comprensione dell'elettrofisiologia cellulare, in quanto questi canali contribuiscono in modo determinante a mantenere l'equilibrio dei flussi ionici nei tessuti eccitabili come il cervello e il cuore.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Inibendo la DNA metiltransferasi, la 5-azacitidina potrebbe promuovere la demetilazione del promotore del gene KCNQ2, portando potenzialmente alla sua downregulation trascrizionale. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A può alterare i modelli di acetilazione degli istoni, portando potenzialmente a una conformazione condensata della cromatina che riduce l'espressione del gene KCNQ2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico può alterare la struttura della cromatina che circonda il gene KCNQ2 inibendo l'istone deacetilasi, con conseguente diminuzione dell'espressione di questo gene. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina potrebbe inibire la via mTOR, che potrebbe portare a una riduzione del processo di traduzione cap-dipendente, riducendo eventualmente la sintesi della proteina KCNQ2. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D potrebbe intercalarsi nel DNA e inibire il movimento dell'RNA polimerasi lungo il DNA, con conseguente diminuzione della trascrizione di più geni, tra cui KCNQ2. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitina può inibire l'RNA polimerasi II, portando a una significativa diminuzione della trascrizione dell'RNA che codifica per il canale KCNQ2. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB potrebbe inibire la fosforilazione della RNA polimerasi II, con conseguente arresto dell'allungamento trascrizionale e conseguente riduzione dell'espressione di KCNQ2. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Come inibitore della chinasi ciclina-dipendente, il Flavopiridolo potrebbe portare all'arresto della progressione del ciclo cellulare, che potrebbe diminuire i livelli di espressione dei geni regolati dal ciclo cellulare, tra cui potenzialmente KCNQ2. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 potrebbe inibire in modo competitivo il legame delle proteine bromodominio BET agli istoni acetilati, portando potenzialmente alla downregulation dei geni regolati dalle proteine BET, come KCNQ2. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega a Hsp90 e ne inibisce la funzione, il che potrebbe portare alla destabilizzazione di diverse proteine di segnalazione e a una successiva diminuzione dell'attività trascrizionale, potenzialmente inibendo l'espressione di KCNQ2. | ||||||