Gli inibitori di KLHL8 appartengono a una classe specifica di composti chimici che hanno come bersaglio la proteina Kelch-like 8 (KLHL8), un adattatore di substrato per il complesso di ubiquitina ligasi E3 dipendente da Cullin3 (CUL3). La proteina KLHL8 è coinvolta nella regolazione di vari processi cellulari, in particolare nell'ubiquitinazione e nella successiva degradazione di specifici substrati proteici. Gli inibitori di KLHL8 sono progettati per interferire con questo sistema ubiquitina-proteasoma, modulando la degradazione di proteine bersaglio implicate in diverse funzioni cellulari. La base strutturale dell'inibizione del KLHL8 risiede nel legame di questi inibitori al dominio Kelch della proteina KLHL8, interrompendo la sua interazione con le proteine substrato e impedendo così la loro ubiquitinazione.
Lo sviluppo di inibitori di KLHL8 deriva dal crescente interesse per la comprensione delle complessità del sistema ubiquitina-proteasoma e del suo ruolo nell'omeostasi cellulare. I ricercatori mirano a svelare i substrati specifici presi di mira da KLHL8 e a delucidare le vie cellulari a valle interessate dalla sua inibizione. Sezionando i meccanismi molecolari alla base dell'inibizione del KLHL8, gli scienziati cercano di comprendere le reti di regolazione più ampie che regolano i processi cellulari come la trasduzione del segnale, la stabilità delle proteine e la risposta cellulare a vari stimoli.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e il complesso inibisce mTOR (mammalian target of Rapamycin), che fa parte del percorso PI3K/AKT/mTOR. Poiché il KLHL8 è coinvolto nei processi di crescita cellulare regolati da mTOR, l'inibizione di mTOR porterebbe alla downregulation della funzione di KLHL8. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). L'inibizione di PI3K porta a una riduzione a valle della fosforilazione di AKT e della successiva attività della via mTOR, che indirettamente può diminuire l'attività funzionale di KLHL8 legata alla crescita e alla sopravvivenza cellulare. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore potente e irreversibile di PI3K. Riducendo l'attività di PI3K, la wortmannina riduce l'attivazione di AKT e la segnalazione di mTOR, quindi potenzialmente inibisce l'attività di KLHL8 collegata a questi percorsi. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina inibisce specificamente la fosforilazione e l'attivazione di AKT, che è a valle di PI3K. Questa inibizione può diminuire indirettamente l'attività funzionale di KLHL8, riducendo la segnalazione attraverso mTOR che è regolata da AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo di MEK, che impedisce l'attivazione della via MAPK/ERK. Questo percorso è implicato nella progressione del ciclo cellulare e la sua inibizione potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di KLHL8 a causa del suo ruolo nella proliferazione cellulare. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK che impedisce l'attivazione di ERK, una parte del percorso MAPK. L'inibizione di questo percorso può potenzialmente ridurre l'attività di KLHL8 legata al controllo del ciclo cellulare e alla proliferazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK. Inibendo la p38 MAPK, può interferire con i percorsi di risposta allo stress e influenzare indirettamente la funzione di KLHL8, che può essere coinvolto nella risposta ai segnali di stress cellulare. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che è coinvolta nella regolazione dell'apoptosi. Poiché KLHL8 può essere implicato nella sopravvivenza cellulare, l'inibizione di JNK può influenzare indirettamente i ruoli funzionali di KLHL8 nella regolazione dell'apoptosi. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico del proteasoma. Poiché il KLHL8 è noto per essere associato all'ubiquitinazione e alla degradazione delle proteine, l'inibizione del proteasoma potrebbe diminuire indirettamente l'attività funzionale del KLHL8, interrompendo il turnover delle proteine. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore reversibile del proteasoma. Inibendo il percorso ubiquitina-proteasoma, MG132 potrebbe potenzialmente portare ad un accumulo di proteine che altrimenti verrebbero degradate, influenzando così indirettamente l'attività di KLHL8 nella regolazione del turnover proteico. |