KLHL20 Inibitori
I comuni inibitori del KLHL20 includono, a titolo esemplificativo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Curcumina CAS 458-37-7, Clorochina CAS 54-05-7 e Bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli inibitori di KLHL20 sono una serie di composti chimici che sopprimono indirettamente l'attività funzionale di KLHL20 attraverso varie vie biochimiche. Gli inibitori del proteasoma, come MG-132, Bortezomib, Lactacystin ed Epoxomicin, funzionano impedendo la degradazione delle proteine ubiquitinate, con conseguente accumulo di substrati di KLHL20 all'interno della cellula, che diminuisce di fatto la velocità di turnover con cui KLHL20 può ubiquitinare nuovi substrati. Questa saturazione dei substrati ostacola la capacità funzionale di KLHL20 di facilitare la proteolisi, inibendo così indirettamente la sua attività. Analogamente, MLN 4924, inibendo l'enzima attivatore NEDD8, compromette il processo di neddilazione che è cruciale per l'attività delle cullina-RING ligasi, di cui KLHL20 è un componente. L'interruzione di questa modificazione post-traduzionale può portare a una significativa diminuzione dell'attività di ubiquitina ligasi di KLHL20. L'influenza dell'inibizione dell'autofagia da parte della clorochina, che determina un aumento di p62 - un substrato di KLHL20 - contribuisce anch'essa all'inibizione funzionale di KLHL20, così come l'azione della talidomide, che può modulare il riconoscimento del substrato delle cullina-RING E3 ligasi.
Composti come la curcumina e l'acido retinoico all-trans influenzano i livelli trascrizionali di KLHL20, con la curcumina che inibisce la via NF-κB e potenzialmente riduce l'espressione di KLHL20 e l'acido retinoico all-trans che altera l'espressione genica attraverso i recettori dell'acido retinoico, che possono influenzare l'espressione di KLHL20 o la disponibilità di substrato. L'ICI 182.780, alterando l'espressione di proteine all'interno del sistema ubiquitina-proteasoma, può indirettamente portare alla diminuzione dell'attività di KLHL20. Infine, Withaferin A e Celastrol alterano rispettivamente la via di degradazione proteasomica e le proteine da shock termico, che possono influire indirettamente sul processo di ubiquitinazione di cui fa parte KLHL20. Agendo sulla degradazione mediata dal proteasoma o sul ripiegamento e la stabilità delle proteine all'interno del percorso di ubiquitinazione, questi composti determinano una diminuzione indiretta ma efficace dell'attività enzimatica di KLHL20, fungendo quindi da inibitori funzionali. Ciascun inibitore, attraverso il suo meccanismo specifico, garantisce la diminuzione dell'attività di KLHL20 senza alterarne direttamente la trascrizione o la traduzione, ma piuttosto influenzando le vie biochimiche e i processi cellulari in cui KLHL20 è intrinsecamente coinvolto.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Poiché KLHL20 è coinvolto nell'ubiquitinazione delle proteine, MG132 porta indirettamente a un accumulo di substrati di KLHL20, diminuendo così funzionalmente l'attività apparente di KLHL20, riducendo la sua disponibilità a ubiquitinare ulteriori substrati. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Un inibitore dell'enzima attivante NEDD8 che ostacola il processo di neddilazione. La neddilazione è essenziale per l'attività delle ligasi cullina-RING (CRL), a cui appartiene KLHL20. L'inibizione della neddilazione da parte di MLN4924 potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di ubiquitina ligasi di KLHL20. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Un composto che inibisce il percorso NF-κB, che può regolare l'espressione di più geni, tra cui KLHL20. Inibendo questo percorso, la curcumina potrebbe diminuire i livelli trascrizionali di KLHL20, portando a una riduzione dei suoi livelli proteici e quindi della sua attività. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Un inibitore dell'autofagia che può aumentare i livelli cellulari di p62, un substrato selettivo per la degradazione autofagica. Poiché il KLHL20 promuove la degradazione della p62, l'inibizione dell'autofagia da parte della clorochina potrebbe portare all'accumulo di p62 e a una conseguente diminuzione dell'attività di degradazione del KLHL20. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore del proteasoma simile a MG132, che può diminuire la degradazione delle proteine ubiquitinate. In questo modo, il bortezomib potrebbe diminuire indirettamente l'attività funzionale del KLHL20, causando un accumulo dei suoi substrati all'interno della cellula. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Un modulatore di cereblon che può influenzare l'attività delle legasi di ubiquitina E3 cullina-RING. Poiché KLHL20 fa parte di questa famiglia, la talidomide potrebbe influenzare l'attività ligasica di KLHL20 modulando il componente di riconoscimento del substrato del complesso ligasico. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un altro inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine poliubiquitinate, che dovrebbe diminuire indirettamente il turnover catalitico di KLHL20, rendendo i suoi substrati meno accessibili per l'ubiquitinazione e la successiva degradazione. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Un composto che influenza l'espressione genica attraverso i recettori dell'acido retinoico. Può alterare l'espressione dei geni coinvolti nel percorso di ubiquitinazione, portando potenzialmente a una diminuzione dell'attività funzionale di KLHL20 influenzando la sua espressione o la disponibilità dei suoi substrati. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
Un degradatore del recettore degli estrogeni che può anche influenzare l'espressione di varie proteine, comprese quelle del sistema ubiquitina-proteasoma. Alterando l'espressione di queste proteine, fulvestrant può diminuire indirettamente l'attività funzionale di KLHL20. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un inibitore selettivo del proteasoma che potrebbe portare a una diminuzione della degradazione dei substrati di KLHL20, diminuendo così indirettamente l'attività di KLHL20 attraverso un accumulo di substrati. | ||||||