KLHL10 Attivatori
I comuni attivatori di KLHL10 includono, a titolo esemplificativo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7, Lactacystin CAS 133343-34-7 e MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Gli inibitori del proteasoma come MG132, Epoxomicina, Bortezomib, Lattacistina e Velcade condividono un meccanismo d'azione comune che prevede il blocco delle funzioni proteolitiche del proteasoma. Questa inibizione determina un accumulo di proteine all'interno della cellula a causa della ridotta degradazione delle proteine marcate con ubiquitina. Tale aumento dei livelli proteici potrebbe estendersi a KLHL10, determinandone una maggiore presenza e attività all'interno del milieu cellulare. L'accumulo di KLHL10, come conseguenza dell'inibizione del proteasoma, facilita la sua azione sostenuta nella cellula, consentendogli potenzialmente di partecipare più efficacemente ai processi cellulari nativi, come le interazioni proteina-proteina o le vie di segnalazione mediate dall'ubiquitina.
MLN4924, PYR-41 e IU1 agiscono sul processo di ubiquitinazione stesso. MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, interrompendo il processo di neddilazione che è cruciale per la funzione delle ubiquitin ligasi cullina-RING, portando così potenzialmente a una stabilizzazione di KLHL10. PYR-41 ostacola l'enzima attivatore dell'ubiquitina E1, interrompendo la cascata di ubiquitinazione al suo inizio. IU1 inibisce specificamente la deubiquitinasi USP14, associata al proteasoma, che potrebbe determinare un aumento della concentrazione di KLHL10 ubiquitinato, potenziandone di fatto l'attività grazie alla ridotta deubiquitinazione. La clorochina, nota per il suo ruolo nell'inibizione dell'autofagia, potrebbe anche contribuire alla stabilizzazione delle proteine cellulari, tra cui KLHL10, impedendone la degradazione lisosomiale. L'ALLN, un inibitore della calpaina con proprietà inibitorie del proteasoma, contribuisce ulteriormente alla maggiore stabilità delle proteine all'interno della cellula, influenzando potenzialmente il tasso di turnover di KLHL10. LiCl e SB216763, che inibiscono GSK-3, possono portare a una diminuzione dell'ubiquitinazione e della conseguente degradazione dei substrati di GSK-3.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate, aumentando potenzialmente la stabilità e l'attività di KLHL10. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un inibitore selettivo del proteasoma in grado di aumentare i livelli di KLHL10 inibendo la sua degradazione proteasomica. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un altro inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine coniugate con l'ubiquitina, potenzialmente incluso il KLHL10, aumentando così la sua attività cellulare. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Un inibitore specifico del proteasoma in grado di stabilizzare le proteine destinate alla degradazione, tra cui KLHL10, con conseguente attivazione. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inibisce l'enzima attivatore NEDD8, che può aumentare i livelli di proteine regolate da cullina-RING ligasi, influenzando forse la stabilizzazione di KLHL10. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Un inibitore dell'enzima di attivazione dell'ubiquitina E1, che determina una ridotta ubiquitinazione e una potenziale stabilizzazione di proteine come KLHL10. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Inibitore della deubiquitinasi associata al proteasoma USP14, che può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate, tra cui KLHL10, potenziandone la funzione. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
È noto che inibisce l'autofagia e può stabilizzare le proteine altrimenti degradate attraverso questa via, con possibile effetto su KLHL10. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Inibisce GSK-3, il che potrebbe portare alla stabilizzazione delle proteine attraverso la diminuzione dell'ubiquitinazione, influenzando indirettamente l'attività di KLHL10. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Un inibitore di GSK-3 che può portare alla stabilizzazione delle proteine riducendone l'ubiquitinazione e la degradazione, potenziando eventualmente l'attività di KLHL10. | ||||||