Gli attivatori di Kap95 sono una classe specializzata di composti chimici che hanno come bersaglio il macchinario cellulare responsabile dell'importazione nucleare, in particolare potenziando la funzione della proteina beta carioferina Kap95. Kap95, una componente cruciale del complesso del poro nucleare, funziona come un recettore di importazione che facilita il trasporto di proteine dal citoplasma al nucleo. La sua attività è fondamentale per il mantenimento dell'omeostasi cellulare e per la regolazione dell'espressione genica, garantendo una traslocazione tempestiva ed efficiente delle proteine che trasportano segnali di localizzazione nucleare (NLS). Gli attivatori di Kap95 si legano ai suoi domini di riconoscimento e stabilizzano il complesso recettore-proteina, rendendo più efficiente il processo di traslocazione. Alcuni attivatori possono anche aumentare l'affinità di Kap95 per il sistema RanGTPase, un attore vitale nello smontaggio del complesso Kap95-proteina una volta raggiunto il lato nucleare, resettando così il recettore per ulteriori cicli di trasporto.
Il meccanismo di funzionamento degli attivatori di Kap95 può essere multiforme. Alcune molecole possono legarsi direttamente a Kap95, inducendo un cambiamento conformazionale che promuove una maggiore affinità per il suo carico. Altre possono agire indirettamente, modulando il sistema RanGTPasi per favorire la formazione del complesso Kap95-proteina nel citoplasma e il suo successivo disassemblaggio nel nucleo. Questa precisa modulazione è cruciale perché detta la direzionalità del trasporto e garantisce che le proteine siano importate solo nel nucleo, impedendone l'esportazione accidentale. Potenziando la funzione di Kap95, questi attivatori svolgono un ruolo significativo nei processi cellulari che richiedono una rapida e maggiore importazione di proteine nucleari, come durante il ciclo cellulare o in risposta a segnali di stress che richiedono un rapido accumulo nucleare di fattori di trascrizione, enzimi di riparazione del DNA o altre proteine regolatrici. Il risultato è un'orchestrazione finemente regolata della localizzazione delle proteine, che è essenziale per la risposta della cellula a segnali interni ed esterni, mantenendo la funzionalità e l'integrità cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina è un diterpene che stimola direttamente l'adenililciclasi, portando ad un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. Il cAMP elevato può migliorare la funzione di importazione nucleare di Kap95, promuovendo l'assemblaggio di Kap95 con l'importina-α e la proteina cargo. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutilmetilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che aumenta il cAMP intracellulare impedendone la degradazione. Ciò promuove indirettamente il ruolo di Kap95 nel trasporto nucleare, sostenendo le vie di segnalazione mediate dal cAMP. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, alterando gli stati di fosforilazione all'interno della cellula. Questo può modulare lo stato di fosforilazione di Kap95, influenzando così la sua interazione con i substrati di trasporto. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La Calicolina A, come l'acido okadaico, è un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A. Può potenziare l'attività di Kap95 mantenendo il suo stato di fosforilazione, che è fondamentale per la sua interazione con RanGTP e importina-β. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato (EGCG) è un polifenolo che può inibire varie chinasi, alterando potenzialmente il paesaggio di fosforilazione nella cellula. Questo potrebbe migliorare il trasporto nucleare mediato da Kap95, influenzando le proteine accessorie che regolano l'attività di Kap95. | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
La S-Nitroso-N-Acetilpenicillamina (SNAP) rilascia ossido nitrico, che può portare alla S-nitrosilazione delle proteine e influenzare la loro funzione. La S-nitrosilazione dei componenti della via di importazione nucleare può migliorare la capacità di Kap95 di trasportare le proteine di carico. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast è un altro inibitore della fosfodiesterasi, che aumenta i livelli di cAMP. Può aumentare indirettamente l'attività di Kap95 con meccanismi simili a quelli di Forskolin e IBMX, promuovendo i processi di importazione nucleare. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Il paclitaxel stabilizza i microtubuli e può influenzare indirettamente la distribuzione spaziale e il traffico dei recettori di trasporto nucleare, compreso Kap95, potenzialmente migliorando la sua capacità di importare proteine nel nucleo. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
La vinblastina interrompe i microtubuli e può alterare i processi di trasporto cellulare. Questa alterazione potrebbe potenziare l'attività di Kap95 influenzando la distribuzione e la localizzazione di Kap95 e del suo carico. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può modulare varie vie di segnalazione. Il calcio elevato può migliorare le interazioni di Kap95 con i suoi substrati di importazione, a causa di cambiamenti negli stati di fosforilazione delle proteine regolatrici. | ||||||