IP Receptor Attivatori
I comuni attivatori del recettore IP includono, ma non solo, la Prostaglandina I2 sodica CAS 61849-14-7, la Carbaciclina (PGI2 carbociclico) CAS 69552-46-1, il BMY 45778 CAS 152575-66-1, il NS-304 CAS 475086-01-2 e il Taprostene CAS 108945-35-3.
Gli attivatori del recettore IP sono una classe di composti che legano e stimolano selettivamente il recettore della prostaciclina, comunemente noto come recettore IP. Questo recettore è un membro della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR) a sette transmembrane. La prostaciclina (PGI2), un eicosanoide presente in natura, è il ligando endogeno del recettore IP. Quando la PGI2 si lega al recettore IP, porta all'attivazione dell'adenilato ciclasi attraverso le proteine G, culminando in un aumento dei livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) nelle cellule. Questo aumento dei livelli di cAMP modula una serie di attività cellulari, tra cui la vasodilatazione e l'inibizione dell'aggregazione piastrinica. L'importanza biologica della prostaciclina e del suo recettore ha stimolato l'interesse per lo sviluppo e lo studio degli attivatori del recettore IP, al fine di comprendere meglio i processi fisiologici e cellulari che essi regolano.
La classe chimica degli attivatori del recettore IP comprende sia ligandi naturali che composti sintetici. Il ligando naturale, la prostaciclina stessa, e i suoi analoghi stabili come iloprost e beraprost, attivano efficacemente il recettore IP. Inoltre, i progressi della ricerca molecolare hanno portato alla progettazione di agonisti non prostanoidi del recettore IP. Questi composti, come selexipag e il suo metabolita attivo, forniscono approfondimenti sulle relazioni struttura-funzione del recettore e dei suoi attivatori. Le diverse strutture di questa classe mostrano la versatilità del recettore ed evidenziano i meccanismi molecolari sottostanti l'attivazione del recettore IP. Studiando questi attivatori, i ricercatori possono approfondire l'intricato mondo della segnalazione della prostaciclina e le sue ampie implicazioni fisiologiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Prostaglandin I2 sodium | 61849-14-7 | sc-201231 sc-201231B sc-201231A sc-201231C sc-201231D sc-201231E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $100.00 $417.00 $688.00 $1592.00 $5824.00 $12250.00 | 3 | |
La prostaglandina I2 sodica, nota anche come prostaciclina sodica, è la forma di sale sodico della prostaciclina (PGI2). La PGI2 è un membro della famiglia delle prostaglandine, molecole derivate dagli acidi grassi che svolgono un ruolo in vari processi fisiologici. La prostaglandina I2 sodica attiva principalmente il recettore IP, dando luogo a una serie di eventi intracellulari. L'attivazione del recettore IP da parte della PGI2 induce la vasodilatazione e inibisce l'aggregazione piastrinica, tra le altre risposte cellulari. | ||||||
Carbacyclin (Carbocyclic PGI2) | 69552-46-1 | sc-201250 sc-201250A | 1 mg 5 mg | $350.00 $970.00 | 8 | |
La carbaciclina (PGI2 carbociclico) con CAS 69552-46-1 è un analogo sintetico della prostaciclina (PGI2). Conserva la struttura di base della PGI2 ma possiede un anello carbociclico modificato, che la differenzia dal composto naturale. La carbaciclina agisce come attivatore del recettore IP, suscitando risposte cellulari simili a quelle innescate dalla PGI2. In particolare, legandosi al recettore IP, provoca vasodilatazione e inibisce l'aggregazione piastrinica, oltre ad altri effetti fisiologici. | ||||||
BMY 45778 | 152575-66-1 | sc-361127 sc-361127A | 10 mg 50 mg | $179.00 $754.00 | ||
Il BMY 45778 funziona come modulatore selettivo dei recettori IP, mostrando caratteristiche di legame uniche che migliorano l'attivazione del recettore. Le sue interazioni molecolari coinvolgono specifici legami idrogeno e contatti idrofobici, che stabilizzano il complesso recettore-ligando. Il composto dimostra una rapida insorgenza dell'azione, con un profilo cinetico distinto che consente una regolazione fine delle vie di segnalazione a valle. Inoltre, le sue caratteristiche strutturali facilitano l'aggancio selettivo del recettore, influenzando le risposte cellulari in modo sfumato. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
Analogo sintetico della prostaciclina che attiva direttamente il recettore IP, imitando gli effetti vasodilatatori e antiaggreganti della prostaciclina naturale attraverso l'aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. | ||||||
NS-304 | 475086-01-2 | sc-205416 sc-205416A | 1 mg 5 mg | $79.00 $332.00 | ||
NS-304 (CAS 475086-01-2) è un agonista selettivo e diretto del recettore IP. Al momento del legame, attiva il recettore IP, provocando varie risposte cellulari. La sua attivazione del recettore IP può indurre vasodilatazione e modulare altri processi fisiologici associati alla segnalazione della prostaciclina. La struttura e la funzione di NS-304 gli consentono di imitare le azioni della prostaciclina, rendendolo uno strumento efficace nello studio delle vie mediate dal recettore IP. | ||||||
Taprostene | 108945-35-3 | sc-215940 sc-215940A | 1 mg 5 mg | $179.00 $645.00 | ||
Il taprostene (CAS 108945-35-3) è un analogo sintetico della prostaciclina. Come attivatore del recettore IP, si lega e induce varie risposte cellulari simili alla prostaciclina naturale. In particolare, l'interazione del taprostene con il recettore IP facilita la vasodilatazione e influenza altri effetti fisiologici legati alla segnalazione della prostaciclina. Il suo design molecolare gli consente di simulare efficacemente le azioni della prostaciclina nelle attività mediate dal recettore IP. | ||||||
Treprostinil | 81846-19-7 | sc-205533 sc-205533A sc-205533B | 1 mg 5 mg 10 mg | $158.00 $712.00 $1200.00 | 1 | |
Un analogo della prostaciclina che attiva specificamente il recettore IP, portando a un aumento della produzione di cAMP, che a sua volta facilita la vasodilatazione e inibisce l'aggregazione piastrinica. | ||||||
Cicaprost | 94079-80-8 | sc-358799 sc-358799A | 500 µg 1 mg | $638.00 $1230.00 | ||
Un analogo sintetico della prostaciclina che attiva il recettore IP, aumentando efficacemente i livelli di cAMP per suscitare risposte vasodilatatorie e antiaggreganti piastriniche. | ||||||
Latanoprost | 130209-82-4 | sc-201354 sc-201354A sc-201354A-CW | 1 mg 5 mg 5 mg | $58.00 $230.00 $306.00 | 2 | |
Sebbene abbia come target principale il recettore FP per la gestione del glaucoma, presenta anche una certa attività sui recettori IP, attivandoli in misura minore, il che può contribuire alla vasodilatazione attraverso l'aumento del cAMP. | ||||||