Iloprost (CAS 78919-13-8)
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Iloprost è un analogo strutturale di seconda generazione della prostaciclina (PGI), con una potenza circa dieci volte superiore rispetto agli analoghi stabili di prima generazione, come la carbaprostaciclina.1 Si lega con la stessa affinità ai recettori umani ricombinanti EP1 e IP, con un Ki di 11 nM.2 L'iloprost restringe la muscolatura liscia circolare isolata dell'ilio e del fondo della cavia (una preparazione per il recettore EP1) con la stessa forza della prostaglandina E2 (PGE2)3. Questo composto inibisce l'aggregazione delle piastrine umane indotta da ADP, collagene e trombina con una ED50 di circa 13 nM.1 Negli animali interi, l'iloprost agisce come ipotensivo, antidiuretico, vasodilatatore e prolunga il tempo di sanguinamento.4 È stato valutato in diversi studi clinici sull'uomo come trattamento dell'ipertensione polmonare idiopatica.5,6 In questi studi, una dose aerosolizzata di 30 µg/die si è dimostrata efficace e dosi fino a 150 µg/die per un anno sono state ben tollerate.
Iloprost (CAS 78919-13-8) Referenze
1 Schrör, K., Darius, H., Matzky, R., et al. The antiplatelet and cardiovascular actions of a new carbacyclin derivative (ZK36374) - equipotent to PGI2 in vitro. Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol 316 252-255 (1981). 2 Abramovitz, M., Adam, M., Boie, Y., et al. The utilization of recombinant prostanoid receptors to determine the affinities and selectivities of prostaglandins and related analogs. Biochim Biophys Acta 1483 285-293 (2000). 3 Sheldrick, R.L.G., Coleman, R.A., Lumley, P. Iloprost - a potent EP1- and IP-receptor agonist. Br J Pharmacol (1988). 4 Schering, A.G. Ciloprost. Drugs of the Future 7 839-977 (1982). 5 Hoeper, M.M., Schwarze, M., Ehlerding, S., et al. Long-term treatment of primary pulmonary hypertension with aerosolized iloprost, a prostacyclin analogue. N Engl J Med 342 1866-1870 (2000). 6 Olschewski, H., Simonneau, G., Galié, N., et al. Inhaled iloprost for severe pulmonary hypertension. N Engl J Med 347(5) 322-329 (2002).Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Iloprost, 500 µg | sc-205349 | 500 µg | $155.00 | |||
Iloprost, 1 mg | sc-205349A | 1 mg | $269.00 |