Struttura molecolare di NS-304, Numero CAS: 475086-01-2
NS-304 (CAS 475086-01-2)
Nomi alternativi:
Selexipag
Applicazione:
NS-304 è un inibitore dell'aggregazione piastrinica umana
Numero CAS:
475086-01-2
Peso molecolare:
496.6
Formula molecolare:
C26H32N4O4S
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La prostaglandina I2 (PGI2) è un potente vasorilassante e inibitore dell'aggregazione piastrinica umana che media le sue azioni legandosi a uno specifico recettore accoppiato a proteine G, il recettore IP, sulla superficie delle piastrine e delle cellule endoteliali.1 Il recettore IP partecipa anche alla trasduzione del segnale di cardioprotezione, infiammazione e risposta al dolore.2,3,4,5,6 NS-304 è un prodrug della forma attiva di MRE-269, che è un agonista potente e selettivo per il recettore IP umano con un valore Ki di 20 nM.7 A differenza della PGI2, che ha un'emivita compresa tra 30 secondi e alcuni minuti in vivo, NS-304 è a lunga durata d'azione. Le concentrazioni plasmatiche di MRE-269 rimangono vicine ai livelli di picco per oltre otto ore nei ratti e nei cani dopo la somministrazione orale di NS-304.7
NS-304 (CAS 475086-01-2) Referenze
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- Un agonista del recettore della prostaciclina a lunga durata d'azione e altamente selettivo, il 2-{4-[(5,6-difenilpirazina-2-il)(isopropil)amino]butossido}-N-(metilsulfonil)acetamide (NS-304), migliora l'ipertensione polmonare nel ratto con risposte rilassanti uniche della sua forma attiva, l'acido {4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butossi}acetico (MRE-269), sull'arteria polmonare di ratto. | Kuwano, K., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 691-9. PMID: 18552131
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- Scoperta del 2-((((1r,4r)-4-(((4-clorofenil)(fenil)carbamoil)ossi)metil)cicloesil)metossi)acetato (Ralinepag): Un agonista del recettore della prostaciclina attivo per via orale per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare. | Tran, TA., et al. 2017. J Med Chem. 60: 913-927. PMID: 28072531
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Inibitore di:
IP Receptor.Attivatore di:
IP Receptor.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
NS-304, 1 mg | sc-205416 | 1 mg | $79.00 | |||
NS-304, 5 mg | sc-205416A | 5 mg | $332.00 |