Gli inibitori di HPA2c appartengono a una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività enzimatica della demetilasi specifica per l'istone H3-K36, HPA2c. Questo enzima svolge un ruolo critico nella regolazione dell'architettura della cromatina e dell'espressione genica demetilando i residui di lisina sull'istone H3, in particolare in posizione K36. Gli istoni sono proteine attorno alle quali si avvolge il DNA e le loro modifiche post-traslazionali, come la metilazione, hanno un impatto significativo sull'accessibilità del DNA al macchinario trascrizionale. Il ruolo di HPA2c nel rimuovere i gruppi metilici da H3-K36 può influenzare la struttura della cromatina, alterando l'equilibrio tra gli stati trascrizionali attivi e repressivi della cromatina. Di conseguenza, l'inibizione di HPA2c porta a cambiamenti nei modelli di espressione genica, in genere mantenendo uno stato di metilazione più elevato, che può avere un impatto sulla differenziazione cellulare, sulla proliferazione e sulle risposte agli stimoli esterni.Dal punto di vista chimico, gli inibitori di HPA2c sono in genere progettati per interferire con il sito attivo dell'enzima, dove avviene la demetilazione. Questi inibitori spesso imitano il substrato o lo stato di transizione del processo catalitico dell'enzima, competendo efficacemente con i substrati naturali per il legame. Alcuni inibitori dell'HPA2c possono anche colpire cofattori o siti allosterici essenziali per il corretto funzionamento dell'enzima. L'inibizione di HPA2c può essere selettiva o ampia, a seconda della specificità dell'inibitore per HPA2c rispetto ad altre demetilasi della stessa famiglia. Le relazioni struttura-attività (SAR) degli inibitori dell'HPA2c sono fondamentali per capire come le modifiche della struttura chimica degli inibitori influenzino la loro potenza, selettività e modalità di legame con l'enzima. I ricercatori utilizzano varie tecniche analitiche come la cristallografia a raggi X e la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) per studiare l'interazione di questi inibitori con HPA2c e per ottimizzare le loro proprietà inibitorie.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Potente inibitore delle chinasi, la staurosporina può bloccare la fosforilazione delle proteine, influenzando le vie di trasduzione del segnale legate alla crescita e alla proliferazione cellulare. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibisce la PI3K, un componente chiave in molte vie di segnalazione, con potenziali effetti a valle su proteine simili a HPA2c. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
L'inibitore della chinasi C-Raf, GW5074, interrompe le cascate di trasduzione del segnale, alterando potenzialmente l'attività delle proteine nelle vie correlate. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibendo MEK, PD98059 può modificare la via MAPK/ERK, che potrebbe influenzare indirettamente proteine come HPA2c coinvolte nella regolazione del ciclo cellulare. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
L'inibitore di JNK SP600125 può alterare l'attività dei fattori di trascrizione, influenzando l'espressione delle proteine e la funzione nelle vie correlate. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inibitore della p38 MAP chinasi, che influisce sulla produzione di citochine e sulle risposte allo stress, potenzialmente influenzando le proteine in percorsi di segnalazione simili. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inibisce la via PI3K/Akt, alterando processi cellulari come il metabolismo e la sopravvivenza, che potrebbero avere un impatto su proteine come HPA2c. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inibisce mTOR, influenzando la crescita e la proliferazione cellulare e potenzialmente influenzando la funzione di proteine regolate in modo simile. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Inibitore di MEK che blocca la fosforilazione di ERK, influenzando il ciclo cellulare e i segnali di crescita che potrebbero avere un impatto indiretto sull'attività di HPA2c. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Inibitore dell'aurora chinasi, che influisce sull'allineamento e sulla segregazione dei cromosomi, con potenziale impatto sulle funzioni proteiche legate alla divisione cellulare. | ||||||