Date published: 2025-12-20

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HPA2c Inibitori

I comuni inibitori dell'HPA2c includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, il GW 5074 CAS 220904-83-6, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e l'SP600125 CAS 129-56-6.

Gli inibitori di HPA2c appartengono a una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività enzimatica della demetilasi specifica per l'istone H3-K36, HPA2c. Questo enzima svolge un ruolo critico nella regolazione dell'architettura della cromatina e dell'espressione genica demetilando i residui di lisina sull'istone H3, in particolare in posizione K36. Gli istoni sono proteine attorno alle quali si avvolge il DNA e le loro modifiche post-traslazionali, come la metilazione, hanno un impatto significativo sull'accessibilità del DNA al macchinario trascrizionale. Il ruolo di HPA2c nel rimuovere i gruppi metilici da H3-K36 può influenzare la struttura della cromatina, alterando l'equilibrio tra gli stati trascrizionali attivi e repressivi della cromatina. Di conseguenza, l'inibizione di HPA2c porta a cambiamenti nei modelli di espressione genica, in genere mantenendo uno stato di metilazione più elevato, che può avere un impatto sulla differenziazione cellulare, sulla proliferazione e sulle risposte agli stimoli esterni.Dal punto di vista chimico, gli inibitori di HPA2c sono in genere progettati per interferire con il sito attivo dell'enzima, dove avviene la demetilazione. Questi inibitori spesso imitano il substrato o lo stato di transizione del processo catalitico dell'enzima, competendo efficacemente con i substrati naturali per il legame. Alcuni inibitori dell'HPA2c possono anche colpire cofattori o siti allosterici essenziali per il corretto funzionamento dell'enzima. L'inibizione di HPA2c può essere selettiva o ampia, a seconda della specificità dell'inibitore per HPA2c rispetto ad altre demetilasi della stessa famiglia. Le relazioni struttura-attività (SAR) degli inibitori dell'HPA2c sono fondamentali per capire come le modifiche della struttura chimica degli inibitori influenzino la loro potenza, selettività e modalità di legame con l'enzima. I ricercatori utilizzano varie tecniche analitiche come la cristallografia a raggi X e la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR) per studiare l'interazione di questi inibitori con HPA2c e per ottimizzare le loro proprietà inibitorie.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

Potente inibitore delle chinasi, la staurosporina può bloccare la fosforilazione delle proteine, influenzando le vie di trasduzione del segnale legate alla crescita e alla proliferazione cellulare.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Inibisce la PI3K, un componente chiave in molte vie di segnalazione, con potenziali effetti a valle su proteine simili a HPA2c.

GW 5074

220904-83-6sc-200639
sc-200639A
5 mg
25 mg
$106.00
$417.00
10
(1)

L'inibitore della chinasi C-Raf, GW5074, interrompe le cascate di trasduzione del segnale, alterando potenzialmente l'attività delle proteine nelle vie correlate.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Inibendo MEK, PD98059 può modificare la via MAPK/ERK, che potrebbe influenzare indirettamente proteine come HPA2c coinvolte nella regolazione del ciclo cellulare.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

L'inibitore di JNK SP600125 può alterare l'attività dei fattori di trascrizione, influenzando l'espressione delle proteine e la funzione nelle vie correlate.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

Un inibitore della p38 MAP chinasi, che influisce sulla produzione di citochine e sulle risposte allo stress, potenzialmente influenzando le proteine in percorsi di segnalazione simili.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Inibisce la via PI3K/Akt, alterando processi cellulari come il metabolismo e la sopravvivenza, che potrebbero avere un impatto su proteine come HPA2c.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

Inibisce mTOR, influenzando la crescita e la proliferazione cellulare e potenzialmente influenzando la funzione di proteine regolate in modo simile.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

Inibitore di MEK che blocca la fosforilazione di ERK, influenzando il ciclo cellulare e i segnali di crescita che potrebbero avere un impatto indiretto sull'attività di HPA2c.

ZM-447439

331771-20-1sc-200696
sc-200696A
1 mg
10 mg
$150.00
$349.00
15
(1)

Inibitore dell'aurora chinasi, che influisce sull'allineamento e sulla segregazione dei cromosomi, con potenziale impatto sulle funzioni proteiche legate alla divisione cellulare.