Gli attivatori chimici del cluster istonico 1 H2B agiscono principalmente attraverso l'inibizione delle istone deacetilasi (HDAC), enzimi che rimuovono i gruppi acetilici dalle proteine istoniche, determinando una struttura cromatinica più compatta e una ridotta attività trascrizionale. Questi attivatori, tra cui la tricostatina A, il butirrato di sodio, il vorinostat, il panobinostat, l'acido valproico, la romidepsina, il belinostat, l'entinostat, la tacedinalina, il givinostat, il mocetinostat e la chidamide, condividono un meccanismo d'azione comune: impediscono la deacetilazione del cluster istonico 1 H2B. Questa prevenzione porta a un accumulo di segni di acetilazione sugli istoni. L'aumento dell'acetilazione del cluster istonico 1 H2B altera l'interazione tra gli istoni e il DNA, indebolendo il legame e determinando una forma meno condensata di cromatina. Questa struttura cromatinica più rilassata consente al macchinario di trascrizione di accedere più facilmente al DNA, permettendo così l'attivazione dei processi trascrizionali in cui è coinvolto il cluster 1 H2B dell'istone.
Ogni attivatore chimico, pur condividendo questo meccanismo fondamentale, può presentare delle particolarità nella sua interazione con le HDAC. La tricostatina A e il Vorinostat, ad esempio, sono inibitori HDAC ad ampio spettro, che agiscono su un'ampia gamma di enzimi HDAC. Altri, come l'Entinostat, mostrano una selettività verso le HDAC di classe I. Questa selettività può influenzare l'estensione e i siti specifici dell'acetilazione dell'istone cluster 1 H2B. I segni di acetilazione forniti dall'azione di questi inibitori servono come segnali che reclutano altre proteine coinvolte nella regolazione trascrizionale, facilitando ulteriormente l'attivazione trascrizionale. I precisi modelli di acetilazione introdotti da questi attivatori possono di conseguenza determinare i geni specifici che vengono espressi. Nel complesso, questi attivatori chimici facilitano la transizione dell'istone cluster 1 H2B in uno stato attivo favorevole all'espressione genica, promuovendo un ambiente cromatinico accessibile al macchinario trascrizionale.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inibisce le istone deacetilasi (HDAC). L'inibizione delle HDAC porta a un aumento dell'acetilazione delle proteine istoniche, tra cui il cluster istonico 1 H2B, con conseguente attivazione delle loro funzioni di rimodellamento della cromatina. L'acetilazione tipicamente rilassa il legame DNA-istone e consente l'attivazione trascrizionale. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Il sodio butirrato agisce come inibitore di HDAC, portando all'accumulo di istoni acetilati, compreso il cluster istone 1 H2B. L'iperacetilazione determina una struttura cromatinica più aperta e l'attivazione dei processi trascrizionali in cui è coinvolto questo istone. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat, noto anche come SAHA, funziona come inibitore HDAC, aumentando il livello di acetilazione degli istoni, compreso il cluster istone 1 H2B. Questa iperacetilazione attiva la trascrizione consentendo l'espansione della cromatina e facilitando l'accesso ai fattori di trascrizione. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Panobinostat è un potente inibitore HDAC che porta all'iperacetilazione delle proteine istone, come il cluster istone 1 H2B. Questa attivazione degli istoni promuove uno stato cromatinico rilassato, favorevole alla trascrizione attiva. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico opera come inibitore dell'HDAC, determinando l'iperacetilazione degli istoni. Questa attivazione chimica del cluster istonico 1 H2B mediante acetilazione altera l'interazione con il DNA, promuovendo l'attivazione trascrizionale. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsina è un inibitore delle HDAC che promuove l'acetilazione degli istoni, compreso il cluster istonico 1 H2B, facilitando l'attivazione trascrizionale attraverso l'allentamento della struttura della cromatina. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Belinostat è un altro inibitore HDAC che provoca un aumento dell'acetilazione delle proteine istoniche. La conseguente attivazione del cluster istonico 1 H2B modifica l'architettura della cromatina in uno stato più favorevole alla trascrizione. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Entinostat inibisce selettivamente le HDAC di classe I, determinando l'acetilazione e l'attivazione di proteine istoniche come il cluster istonico 1 H2B, che a sua volta supporta l'attivazione trascrizionale. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
La tacedinalina inibisce l'HDAC, promuovendo l'acetilazione e l'attivazione delle proteine istoniche, compreso il cluster istonico 1 H2B. Questa acetilazione facilita l'attivazione trascrizionale alterando la struttura della cromatina. | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | $340.00 $1950.00 | ||
Givinostat è un inibitore HDAC che aumenta l'acetilazione degli istoni, compresa quella del cluster istonico 1 H2B, che è associata all'attivazione dell'attività trascrizionale dovuta a cambiamenti nella struttura della cromatina. | ||||||