Histamine H4 Receptor Attivatori
I comuni attivatori del recettore H4 dell'istamina includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il cloridrato di istamina CAS 56-92-8, il cloridrato di 4-metilistamina CAS 36376-47-3, il diidrobromuro di Imetit CAS 32385-58-3, il diidrobromuro di Immepip CAS 164391-47-3 e il diidrocloruro di N-metil-1H-imidazolo-4-etanamina CAS 16503-22-3.
Gli attivatori del recettore H4 dell'istamina comprendono una serie di sostanze chimiche che modulano direttamente o indirettamente l'attività del recettore H4 dell'istamina (H4R), un attore chiave nelle risposte immunitarie e nell'infiammazione. Tra gli attivatori diretti c'è il VUF 8430, un agonista specifico dell'H4R che si lega direttamente al recettore e lo attiva, innescando cascate di segnalazione intracellulare e influenzando le risposte cellulari associate all'attivazione dell'H4R. Al contrario, alcune sostanze chimiche, come JNJ 7777120, presentano proprietà di agonismo inverso, agendo come antagonisti selettivi di H4R. Sebbene siano tradizionalmente considerati bloccanti, questi agonisti inversi possono paradossalmente attivare l'H4R modulando la sua attività basale, portando a risposte cellulari alterate. La tioperamide, un altro antagonista H4R, rientra in questa categoria, influenzando potenzialmente l'attività H4R attraverso l'agonismo inverso. L'ST-1006 è un potente agonista che attiva direttamente l'H4R, avviando risposte cellulari specifiche attraverso la modulazione delle vie di segnalazione dell'H4R. Anche la 4-metilistamina, un agonista H4R, svolge un ruolo nell'attivazione diretta del recettore, contribuendo all'intricata rete di regolazione dei processi cellulari mediati da H4R.
La clozapina, un farmaco antipsicotico atipico, interagisce con vari recettori, tra cui l'H4R. I suoi effetti modulatori sull'H4R, potenzialmente attraverso meccanismi indiretti, evidenziano la natura multiforme dell'attivazione dell'H4R nelle risposte cellulari. A-940894 e Clobenpropit, entrambi antagonisti dell'H4R con proprietà agoniste inverse, possono attivare indirettamente l'H4R modulando la sua attività basale. Queste sostanze chimiche illustrano la complessità della regolazione dell'H4R e i diversi meccanismi con cui si può ottenere l'attivazione del recettore. L'istamina stessa, un ligando endogeno per l'H4R, attiva direttamente il recettore, svolgendo un ruolo fondamentale nelle risposte fisiologiche mediate dall'attivazione dell'H4R. In sintesi, gli attivatori del recettore H4 dell'istamina comprendono uno spettro di sostanze chimiche con meccanismi diversi, che vanno dagli agonisti diretti agli agonisti inversi, influenzando le intricate risposte cellulari mediate dall'attivazione dell'H4R. Questi attivatori offrono preziose indicazioni sulla modulazione farmacologica dell'H4R e sulle sue potenziali implicazioni nella regolazione immunitaria e nei processi infiammatori.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Histamine dihydrochloride | 56-92-8 | sc-202650 sc-202650A sc-202650B | 5 g 25 g 500 g | $47.00 $187.00 $497.00 | 1 | |
L'istamina cloridrato funziona come agonista del recettore dell'istamina H4 e presenta caratteristiche molecolari uniche che ne facilitano l'interazione con il sito di legame del recettore. La sua duplice forma cloridrica ne aumenta la solubilità, favorendo un efficace aggancio al recettore. La capacità del composto di formare legami ionici e idrogeno consente di ottenere specifici cambiamenti conformazionali nel recettore, influenzando le cascate di segnalazione intracellulare. Questo profilo di interazione dinamica sottolinea il suo ruolo nella modulazione delle risposte immunitarie e dei processi infiammatori. | ||||||
4-Methylhistamine dihydrochloride | 36376-47-3 | sc-203475 sc-203475A | 10 mg 50 mg | $184.00 $759.00 | 6 | |
La 4-metilistamina cloridrato agisce come agonista selettivo per il recettore dell'istamina H4, mostrando caratteristiche molecolari distintive che ottimizzano la sua affinità di legame. La presenza di due gruppi cloridrici aumenta significativamente la sua idrofilia, consentendo una rapida diffusione attraverso le membrane biologiche. La sua flessibilità strutturale consente un allineamento preciso all'interno del sito attivo del recettore, innescando specifiche modifiche allosteriche che attivano le vie di segnalazione a valle, influenzando così le risposte cellulari. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
Imetit diidrobromide è un agonista selettivo per il recettore dell'istamina H4, caratterizzato da particolari sostituenti bromidici che ne aumentano la lipofilia e modulano le interazioni con il recettore. La capacità del composto di formare legami idrogeno con i residui aminoacidici chiave del recettore promuove una conformazione di legame stabile. Questa interazione avvia cascate di segnalazione distinte, influenzando il comportamento cellulare attraverso l'alterazione dell'espressione genica e delle risposte immunitarie. Il suo profilo cinetico suggerisce un rapido coinvolgimento del recettore, facilitando effetti biologici rapidi. | ||||||
Immepip dihydrobromide | 164391-47-3 | sc-204010 sc-204010A | 10 mg 50 mg | $155.00 $615.00 | ||
Immepip diidrobromide agisce come agonista selettivo per il recettore dell'istamina H4, distinguendosi per le sue caratteristiche strutturali uniche che ottimizzano l'affinità recettoriale. Le interazioni specifiche del composto con il sito di legame del recettore coinvolgono forze elettrostatiche e idrofobiche, portando a cambiamenti conformazionali che attivano le vie di segnalazione a valle. La sua cinetica di legame dinamica consente un'attivazione efficiente del recettore, influenzando potenzialmente vari processi cellulari attraverso la modulazione dei livelli di calcio intracellulare e il rilascio di citochine. | ||||||
JNJ7777120 | 459168-41-3 | sc-252930 | 5 mg | $121.00 | 1 | |
JNJ 7777120 è un antagonista selettivo del recettore H4 dell'istamina. Le sue proprietà di agonista inverso lo rendono un potenziale attivatore indiretto, modulando l'attività basale del recettore H4 e influenzando le risposte cellulari a valle. | ||||||
N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride | 16503-22-3 | sc-203638 sc-203638A | 10 mg 50 mg | $107.00 $411.00 | ||
L'N-metil-1H-imidazolo-4-etanamina dicloridrato è un agonista selettivo per il recettore dell'istamina H4, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni di legame a idrogeno e di impilamento π-π. Questo composto presenta un profilo di legame unico che stabilizza la conformazione del recettore, facilitando una maggiore trasduzione del segnale. Le sue rapide cinetiche di associazione e dissociazione contribuiscono a una modulazione sfumata delle risposte cellulari, influenzando varie cascate di segnalazione e modelli di espressione genica. | ||||||
Methimepip dihydrobromide | 151070-80-3 | sc-204080 sc-204080A | 10 mg 50 mg | $155.00 $670.00 | 1 | |
Il diidrobromuro di metimepip agisce come modulatore selettivo del recettore dell'istamina H4, mostrando interazioni elettrostatiche distinte che migliorano l'affinità del recettore. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un'efficace modulazione allosterica, influenzando le vie di segnalazione a valle. La cinetica dinamica di legame del composto consente di regolare con precisione l'attività del recettore, alterando potenzialmente il comportamento cellulare e influenzando vari processi fisiologici attraverso intricati meccanismi molecolari. | ||||||
VUF 8430 dihydrobromide | 100130-32-3 | sc-203719 sc-203719A | 5 mg 50 mg | $69.00 $559.00 | ||
VUF 8430 diidrobromide è un antagonista selettivo del recettore dell'istamina H4, caratterizzato da un profilo di legame unico che promuove specifici cambiamenti conformazionali nel recettore. Questo composto presenta notevoli interazioni idrofobiche che stabilizzano il suo complesso con il recettore, portando a un'alterazione delle vie di trasduzione del segnale. La sua rapida cinetica di associazione e dissociazione facilita una precisa modulazione dell'attività del recettore, influenzando le risposte cellulari attraverso complesse reti biochimiche. | ||||||
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | $100.00 $440.00 | ||
La tioperamide è un antagonista del recettore H4 dell'istamina. Come agonista inverso, può attivare indirettamente il recettore H4 modulando la sua attività basale e influenzando le risposte cellulari a valle associate all'attivazione del recettore H4. | ||||||
Clobenpropit Dihydrobromide, VUF 9153 | 145231-45-4 | sc-202999 sc-202999A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
Il Clobenpropit diidrobromide è un antagonista selettivo del recettore dell'istamina H4, che si distingue per la sua capacità di indurre specifici cambiamenti allosterici al momento del legame. Questo composto si impegna in interazioni elettrostatiche uniche che aumentano l'affinità del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. La sua cinetica di legame dinamica consente una rapida modulazione degli stati del recettore, contribuendo a intricati meccanismi di regolazione all'interno degli ambienti cellulari. Le caratteristiche strutturali del composto promuovono efficaci interazioni recettore-ligando, modellando il suo profilo funzionale. | ||||||