Histamine H1 Receptor Inibitori
I comuni inibitori del recettore H1 dell'istamina includono, ma non sono limitati a, il ketotifen fumarato CAS 34580-14-8, l'azelastina CAS 58581-89-8 e la (R)-cetirizina diidrocloruro CAS 130018-77-8.
Il recettore dell'istamina H1, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR), svolge un ruolo fondamentale nel mediare varie risposte fisiologiche all'istamina, un'ammina biogena coinvolta nella regolazione della risposta immunitaria, nella neurotrasmissione e nell'infiammazione. Il recettore è espresso prevalentemente nelle cellule muscolari lisce, nelle cellule endoteliali e nei neuroni. Al momento del legame con l'istamina, il recettore H1 subisce cambiamenti conformazionali che portano all'attivazione di vie di segnalazione intracellulari come la fosfolipasi C, che in ultima analisi si traduce in risposte cellulari tra cui la contrazione della muscolatura liscia, l'aumento della permeabilità vascolare e la sensazione di prurito. Di conseguenza, il recettore H1 funge da regolatore chiave delle reazioni allergiche, della broncocostrizione e delle risposte infiammatorie, rendendolo un importante bersaglio per l'intervento farmacologico.
L'inibizione del recettore H1 dell'istamina può essere ottenuta attraverso vari meccanismi, che mirano principalmente al recettore stesso o alle vie di segnalazione a valle. Gli antagonisti competitivi, strutturalmente simili all'istamina, si legano al sito di legame ortosterico del recettore, impedendo all'istamina di esercitare i suoi effetti. Questi antagonisti bloccano efficacemente le risposte indotte dall'istamina, comprese le reazioni allergiche e l'infiammazione. In alternativa, i modulatori allosterici possono legarsi a siti distinti del recettore, alterandone la conformazione e riducendone l'affinità per l'istamina. Anche le vie di segnalazione a valle possono essere inibite, come l'inibizione della fosfolipasi C o il blocco del rilascio di calcio intracellulare, attenuando efficacemente le risposte cellulari mediate dall'attivazione del recettore H1. Inoltre, i processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore possono essere modulati per ridurre l'attività del recettore e la segnalazione a valle. Nel complesso, l'inibizione del recettore H1 dell'istamina rappresenta un approccio promettente per la gestione di disturbi allergici, condizioni infiammatorie e altre patologie istamino-mediate.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Olopatadine-d6 Hydrochloride | 1217229-05-4 | sc-219484 | 1 mg | $360.00 | ||
L'olopatadina-d6 cloridrato, come antagonista del recettore dell'istamina H1, presenta intriganti effetti isotopici che ne alterano la distribuzione elettronica e la reattività. La presenza di deuterio aumenta la sua stabilità cinetica, influenzando l'affinità di legame e le dinamiche di interazione con il recettore. Questa modifica può portare a stati conformazionali unici, con un impatto sull'efficacia complessiva nella modulazione del recettore. Inoltre, le sue distinte caratteristiche di solubilità consentono un'esplorazione sfumata delle interazioni molecolari in vari ambienti. | ||||||
Trimipramine-d3 Maleate Salt | 521-78-8 (unlabeled) | sc-220342 | 1 mg | $240.00 | ||
Il sale di Trimipramina-d3 Maleato, che funziona come modulatore del recettore H1 dell'istamina, presenta un'etichettatura isotopica unica che influenza la sua dinamica molecolare e i profili di interazione. L'incorporazione del deuterio altera le frequenze vibrazionali, potenzialmente migliorando la cinetica di legame e la selettività. Questa modifica può anche influenzare il paesaggio conformazionale del recettore, portando a effetti allosterici distinti. Inoltre, le sue proprietà di solubilità facilitano diverse condizioni sperimentali, consentendo studi approfonditi delle interazioni recettore-ligando. | ||||||
Mebhydroline 1,5-naphthalenedisulfonate salt | 6153-33-9 | sc-263459 | 1 g | $27.00 | ||
Il sale di mebidrolina 1,5-naftalendisolfonato agisce come antagonista del recettore dell'istamina H1, caratterizzato da gruppi solfonati unici che migliorano la solubilità e facilitano interazioni ioniche specifiche con i siti recettoriali. La sua spina dorsale naftalenica contribuisce alle interazioni idrofobiche, influenzando l'affinità di legame e i cambiamenti conformazionali del recettore. Il profilo cinetico del composto suggerisce tassi di associazione e dissociazione rapidi, consentendo una modulazione sfumata dell'attività del recettore in vari ambienti biochimici. | ||||||
Acrivastine | 87848-99-5 | sc-357283 sc-357283A | 10 mg 50 mg | $104.00 $330.00 | ||
L'acristina funziona come antagonista selettivo del recettore H1 dell'istamina, distinguendosi per le sue caratteristiche strutturali uniche che promuovono specifiche interazioni ligando-recettore. La presenza di un anello piperidinico aumenta la sua capacità di penetrare le membrane biologiche, mentre i suoi componenti aromatici facilitano le interazioni π-π stacking con i residui del recettore. Questo composto presenta un profilo cinetico favorevole, caratterizzato da una rapida dinamica di legame, che consente di modulare efficacemente le vie di segnalazione recettoriale in diversi contesti biologici. | ||||||
Pheniramine maleate salt | 132-20-7 | sc-253258 | 5 g | $110.00 | ||
Il sale maleato di feniramina agisce come antagonista competitivo del recettore dell'istamina H1, caratterizzato da una struttura a doppia ammina che aumenta l'affinità di legame. La sua configurazione sterica unica consente un orientamento spaziale ottimale durante l'interazione con il recettore, favorendo un'efficace inibizione delle risposte indotte dall'istamina. Le proprietà di solubilità del composto ne facilitano la distribuzione in vari ambienti, mentre le interazioni elettrostatiche contribuiscono alla stabilizzazione del complesso ligando-recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
Bepotastine besilate | 190786-44-8 | sc-482068 | 10 mg | $79.00 | ||
La bepotastina besilato funziona come antagonista selettivo del recettore dell'istamina H1 e presenta un profilo di legame unico grazie alla sua specifica conformazione molecolare. Questo composto si impegna in distinte interazioni idrofobiche che aumentano l'affinità del recettore, mentre la sua capacità di formare legami idrogeno transitori contribuisce alla stabilizzazione del complesso ligando-recettore. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità consentono un'efficace diffusione attraverso le membrane biologiche, influenzando il suo comportamento cinetico in vari ambienti. | ||||||
Desmethyl doxylamine | 1221-70-1 | sc-500284 sc-500284A | 100 mg 1 g | $340.00 $2400.00 | ||
La desmetil-dossilammina presenta una disposizione strutturale unica che favorisce una forte capacità di legame a idrogeno, consentendole di interagire efficacemente con le macromolecole biologiche. La sua geometria planare aumenta la sua capacità di impegnarsi in interazioni di van der Waals, contribuendo alla sua affinità per le membrane lipidiche. Le diverse caratteristiche di solubilità del composto, influenzate dalle sue regioni polari e non polari, giocano un ruolo cruciale nella sua distribuzione e nelle dinamiche di interazione in vari ambienti. | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | $190.00 | ||
Diphenylamine Hydrochloride | 537-67-7 | sc-485023 | 25 g | $69.00 | ||
La difenilammina cloridrato agisce come antagonista del recettore H1 dell'istamina, caratterizzato dalla capacità di interrompere le vie di segnalazione mediate dall'istamina. Le sue proprietà uniche di donazione di elettroni facilitano forti interazioni di π-π stacking con i residui aromatici del recettore, aumentando la specificità del legame. La distribuzione di carica del composto consente interazioni ioniche efficaci, influenzando il suo profilo cinetico e l'aggancio al recettore. Inoltre, la sua solubilità in solventi polari ne favorisce la distribuzione e la dinamica di interazione nei sistemi biologici. | ||||||