Date published: 2025-9-8

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Histamine H1 Receptor Inibitori

I comuni inibitori del recettore H1 dell'istamina includono, ma non sono limitati a, il ketotifen fumarato CAS 34580-14-8, l'azelastina CAS 58581-89-8 e la (R)-cetirizina diidrocloruro CAS 130018-77-8.

Il recettore dell'istamina H1, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR), svolge un ruolo fondamentale nel mediare varie risposte fisiologiche all'istamina, un'ammina biogena coinvolta nella regolazione della risposta immunitaria, nella neurotrasmissione e nell'infiammazione. Il recettore è espresso prevalentemente nelle cellule muscolari lisce, nelle cellule endoteliali e nei neuroni. Al momento del legame con l'istamina, il recettore H1 subisce cambiamenti conformazionali che portano all'attivazione di vie di segnalazione intracellulari come la fosfolipasi C, che in ultima analisi si traduce in risposte cellulari tra cui la contrazione della muscolatura liscia, l'aumento della permeabilità vascolare e la sensazione di prurito. Di conseguenza, il recettore H1 funge da regolatore chiave delle reazioni allergiche, della broncocostrizione e delle risposte infiammatorie, rendendolo un importante bersaglio per l'intervento farmacologico.

L'inibizione del recettore H1 dell'istamina può essere ottenuta attraverso vari meccanismi, che mirano principalmente al recettore stesso o alle vie di segnalazione a valle. Gli antagonisti competitivi, strutturalmente simili all'istamina, si legano al sito di legame ortosterico del recettore, impedendo all'istamina di esercitare i suoi effetti. Questi antagonisti bloccano efficacemente le risposte indotte dall'istamina, comprese le reazioni allergiche e l'infiammazione. In alternativa, i modulatori allosterici possono legarsi a siti distinti del recettore, alterandone la conformazione e riducendone l'affinità per l'istamina. Anche le vie di segnalazione a valle possono essere inibite, come l'inibizione della fosfolipasi C o il blocco del rilascio di calcio intracellulare, attenuando efficacemente le risposte cellulari mediate dall'attivazione del recettore H1. Inoltre, i processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore possono essere modulati per ridurre l'attività del recettore e la segnalazione a valle. Nel complesso, l'inibizione del recettore H1 dell'istamina rappresenta un approccio promettente per la gestione di disturbi allergici, condizioni infiammatorie e altre patologie istamino-mediate.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

trans-Triprolidine hydrochloride

6138-79-0sc-204354
1 g
$35.00
(1)

La trans-triprolidina cloridrato agisce come antagonista competitivo del recettore H1 dell'istamina, caratterizzato dalla capacità unica di formare legami idrogeno che ne stabilizzano il legame. La struttura molecolare rigida del composto promuove una specifica adattabilità conformazionale, consentendogli di bloccare efficacemente l'attivazione del recettore. La sua cinetica di interazione è influenzata dalla presenza di regioni idrofile e lipofile, che ne modulano l'affinità e il tempo di permanenza nel sito recettoriale, influenzando le vie di segnalazione a valle.

Clemastine fumarate

14976-57-9sc-203897
100 mg
$142.00
(1)

La clemastina fumarato funziona come antagonista selettivo del recettore H1 dell'istamina, mostrando un esclusivo meccanismo di doppio legame che ne aumenta l'efficacia. La sua conformazione strutturale consente un ostacolo sterico ottimale, impedendo all'istamina di attivare il recettore. Le interazioni idrofobiche del composto contribuiscono alla sua stabilità negli ambienti lipidici, mentre la sua flessibilità molecolare dinamica facilita la rapida dissociazione e riassociazione con il recettore, influenzando il suo profilo farmacocinetico.

Zotepine

26615-21-4sc-360895
sc-360895A
10 mg
50 mg
$67.00
$251.00
3
(1)

La zotepina agisce come antagonista del recettore H1 dell'istamina, caratterizzato da un'affinità di legame unica che interrompe la segnalazione mediata dall'istamina. La sua struttura molecolare presenta gruppi funzionali specifici che migliorano le interazioni con i siti recettoriali, promuovendo un cambiamento conformazionale che inibisce l'attivazione del recettore. La natura lipofila del composto favorisce la penetrazione nella membrana, mentre le sue proprietà cinetiche consentono un tasso equilibrato di aggancio e sgancio del recettore, influenzando la sua attività biologica complessiva.

Oxatomide

60607-34-3sc-208136
10 mg
$200.00
(0)

L'oxatomide funziona come antagonista del recettore H1 dell'istamina, caratterizzato da dinamiche di legame selettive che modulano le vie di segnalazione dell'istamina. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano forti interazioni con il recettore, portando alla stabilizzazione delle conformazioni inattive. Il composto presenta notevoli caratteristiche di solubilità, che ne migliorano la distribuzione nei sistemi biologici. Inoltre, il suo profilo cinetico riflette una rapida insorgenza dell'azione, contribuendo alla sua efficacia nella modulazione del recettore.

Azelastine HCl

79307-93-0sc-201096
sc-201096A
sc-201096B
sc-201096C
sc-201096D
100 mg
250 mg
1 g
5 g
10 g
$94.00
$204.00
$655.00
$1989.00
$3264.00
(1)

L'azelastina HCl agisce come antagonista del recettore H1 dell'istamina, caratterizzato da un'intricata architettura molecolare che promuove interazioni specifiche con il sito di legame del recettore. Questo composto presenta un doppio meccanismo unico, che influenza l'inibizione sia competitiva che non competitiva dell'attività dell'istamina. Le sue proprietà fisico-chimiche, tra cui una maggiore lipofilia, facilitano la permeabilità di membrana, mentre le sue cinetiche di reazione rivelano una durata prolungata dell'aggancio al recettore, sottolineando la sua peculiare modulazione delle vie istaminiche.

Levocabastine Hydrochloride

79547-78-7sc-201095
10 mg
$188.00
4
(1)

La levocabastina cloridrato funziona come antagonista selettivo del recettore H1 dell'istamina, caratterizzato da una conformazione strutturale unica che consente precise interazioni di legame. Questo composto dimostra un rapido inizio d'azione, con profili cinetici che indicano una rapida occupazione del recettore e una successiva dissociazione. Le sue specifiche interazioni molecolari aumentano la sua affinità per il recettore, mentre le sue caratteristiche di solubilità contribuiscono a un'efficace distribuzione nei sistemi biologici, evidenziando il suo comportamento sfumato nella modulazione delle vie di segnalazione dell'istamina.

Cetirizine Dihydrochloride

83881-52-1sc-202992
50 mg
$122.00
(0)

La cetirizina cloridrato agisce come antagonista competitivo del recettore dell'istamina H1, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare il recettore in una conformazione inattiva. Questo composto presenta una doppia modalità di legame unica, che consente un impegno prolungato del recettore e tassi di dissociazione ridotti. La sua natura idrofila aumenta la solubilità, facilitando l'interazione efficace con il recettore e minimizzando gli effetti fuori bersaglio, influenzando così con precisione le risposte cellulari mediate dall'istamina.

Mirtazapine

85650-52-8sc-204088
sc-204088A
10 mg
50 mg
$112.00
$422.00
(1)

La mirtazapina funziona come un potente antagonista del recettore dell'istamina H1, mostrando un meccanismo d'azione distintivo attraverso la sua modulazione allosterica. Questo composto si impegna in specifiche interazioni di legame idrogeno, che aumentano l'affinità del recettore e alterano le vie di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche lipofile contribuiscono a un profilo di distribuzione favorevole, promuovendo l'effettiva occupazione del recettore e minimizzando la rapida clearance, influenzando così l'attività istaminergica in modo sfumato.

Ebastine

90729-43-4sc-205663
sc-205663A
1 g
5 g
$104.00
$420.00
2
(1)

L'ebastina agisce come antagonista selettivo del recettore dell'istamina H1, caratterizzato da un'affinità di legame unica che stabilizza il recettore in una conformazione inattiva. Questo composto presenta un profilo cinetico distinto, che consente un'interazione prolungata con il recettore e la modulazione della segnalazione istaminergica. Le sue caratteristiche strutturali facilitano interazioni idrofobiche specifiche, aumentando la selettività e riducendo gli effetti fuori bersaglio, influenzando così efficacemente le dinamiche recettoriali.

Pemirolast Potassium Salt

100299-08-9sc-208156
10 mg
$205.00
(0)

Il sale di potassio Pemirolast funziona come modulatore selettivo del recettore dell'istamina H1, mostrando un meccanismo d'azione unico grazie alla sua capacità di alterare gli stati conformazionali del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni elettrostatiche che aumentano la sua affinità di legame, promuovendo una distinta modulazione allosterica dell'attività recettoriale. La sua struttura molecolare consente un efficace ostacolo sterico, influenzando le vie di segnalazione del recettore e contribuendo al suo profilo selettivo nei sistemi istaminergici.