La HIPK2, o Homeodomain-Interacting Protein Kinase 2, è una proteina chinasi multiforme nota per il suo ruolo centrale nell'omeostasi cellulare, nella risposta al danno al DNA e nella regolazione trascrizionale. Come chinasi nucleare, HIPK2 è coinvolta in diverse vie di segnalazione, tra cui p53, Wnt e TGF-β, esercitando i suoi effetti attraverso la fosforilazione di substrati chiave e l'interazione con diversi regolatori trascrizionali. Nell'intricata rete di processi cellulari, HIPK2 svolge un ruolo cruciale nella modulazione dell'espressione genica, dell'apoptosi e della riparazione del DNA. La sua capacità di fosforilare e regolare la stabilità dei fattori di trascrizione, come p53, fornisce un collegamento diretto tra HIPK2 e le risposte cellulari fondamentali allo stress e ai danni. Inoltre, il coinvolgimento di HIPK2 nelle vie Wnt e TGF-β evidenzia il suo impatto regolatorio sulla determinazione del destino cellulare e sullo sviluppo dei tessuti.
L'inibizione di HIPK2 rappresenta una complessa interazione all'interno della rete di segnalazione cellulare. Numerosi inibitori chimici, che agiscono direttamente su HIPK2 o indirettamente attraverso la modulazione di vie a monte o parallele, offrono spunti per strategie di controllo dell'attività di HIPK2. Ad esempio, composti come SB203580 e SP600125 esercitano i loro effetti inibitori su HIPK2 in modo indiretto, prendendo di mira le chinasi a monte, come p38 MAP chinasi e JNK, interrompendo le cascate di segnalazione che convergono su HIPK2. Inoltre, composti come U0126 e Ruxolitinib intervengono in percorsi associati a HIPK2, esemplificando la natura interconnessa della segnalazione cellulare. L'intricata danza degli inibitori chimici, che influenzano diverse vie e attori molecolari, mostra la sfida e l'opportunità di modulare con precisione la funzione di HIPK2. La comprensione dei meccanismi specifici di questi inibitori fornisce una base per svelare i ruoli regolatori sfumati di HIPK2 all'interno dell'intricato arazzo delle reti di segnalazione cellulare.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Composto piridinil imidazolico. Inibitore selettivo della p38 MAP chinasi, un percorso a monte di HIPK2. L'inibizione della p38 MAP chinasi interrompe la segnalazione a valle, modulando indirettamente la funzione di HIPK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Composto antrapirazolone. Inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), una chinasi coinvolta in vari processi cellulari. Bloccando l'attività di JNK, SP600125 agisce indirettamente su HIPK2, in quanto JNK può regolare l'espressione e l'attività di HIPK2 in contesti cellulari specifici. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
Inibitore della tirosin-chinasi. Blocca JAK2, a monte del percorso JAK/STAT, che regola l'espressione di HIPK2. L'inibizione di JAK2 altera la cascata di segnalazione a valle, influenzando indirettamente i livelli e l'attività di HIPK2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Analogo sintetico della quercetina. Inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K), un percorso interconnesso con la segnalazione di HIPK2. La modulazione dell'attività di PI3K influisce indirettamente sulla funzione di HIPK2, interrompendo il crosstalk tra questi percorsi. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Metabolita fungino. Inibitore PI3K irreversibile. Blocca il percorso PI3K/Akt, che si incrocia con la segnalazione di HIPK2. Influenza indirettamente la funzione di HIPK2 alterando l'equilibrio tra i segnali pro-sopravvivenza e pro-apoptotici all'interno della cellula. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
Composto di chinolina. Inibitore dell'istone metiltransferasi G9a, coinvolta nella regolazione epigenetica. L'inibizione di G9a può alterare il paesaggio epigenetico, influenzando indirettamente l'espressione di HIPK2 e l'accessibilità della cromatina, con un impatto sulla sua regolazione trascrizionale. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
Inibitore altamente selettivo della chinasi dell'atassia telangiectasia mutata (ATM). ATM è coinvolta nei percorsi di risposta al danno al DNA e la sua inibizione influisce indirettamente su HIPK2, in quanto entrambe le proteine partecipano ai processi cellulari legati al danno e alla riparazione del DNA. | ||||||
GDC-0879 | 905281-76-7 | sc-364497 | 5 mg | $225.00 | ||
Inibitore della chinasi RAF, parte del percorso RAS/RAF/MEK/ERK. Bloccando la chinasi RAF, GDC-0879 interrompe la cascata di segnalazione a valle, modulando indirettamente l'espressione e l'attività di HIPK2 nei contesti cellulari in cui queste vie si intersecano. | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
Composto di tienopirimidina. Inibitore delle chinasi TBK1/IKKε, associate al percorso NF-κB. Bloccando la TBK1/IKKε, BX-795 influenza il percorso NF-κB, che si interseca con la segnalazione di HIPK2, influenzando indirettamente l'espressione e l'attività di HIPK2. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
Derivato tiazolico. Inibitore delle demetilasi istoniche Jumonji (JHDM). JIB-04 modula indirettamente l'espressione di HIPK2 alterando lo stato di metilazione degli istoni, con un impatto sulla regolazione epigenetica del gene che codifica HIPK2 in contesti cellulari specifici. |