HIF-3α Inibitori
Gli inibitori comuni dell'HIF-3α includono, ma non solo, la quinomicina A CAS 512-64-1, il 2-metossiestradiolo CAS 362-07-2, l'YC-1 CAS 170632-47-0, il cloridrato di topotecan CAS 119413-54-6 e il Chetomin CAS 1403-36-7.
Gli inibitori dell'HIF-3α sono costituiti da un'ampia gamma di composti che interferiscono con la via di segnalazione dell'HIF a diversi livelli, tra cui il legame al DNA, la stabilità della proteina e l'attività trascrizionale. Questi inibitori non hanno come bersaglio diretto HIF-3α, ma modulano la via di segnalazione dell'ipossia, con conseguente riduzione dell'attività di HIF-3α. Ad esempio, l'echinomicina agisce bloccando direttamente il sito di legame al DNA di HIF, impedendo così l'attivazione trascrizionale dei geni che rispondono all'ipossia. Analogamente, YC-1 e digossina interrompono la sintesi e la stabilità delle subunità di HIF-α, il che può portare a una diminuzione dei livelli o dell'attività di HIF-3α a causa dell'interruzione dei cicli di feedback omeostatici all'interno della famiglia HIF.
Alcuni inibitori, come il topotecan e il chetomin, colpiscono il macchinario molecolare da cui dipendono gli HIF per la loro attività trascrizionale, mentre altri, come il KC7F2 e il PX-478, modulano l'attività trascrizionale degli HIF. SAHA, celestrolo e berberina svolgono un'azione di inibizione indiretta attraverso la modulazione epigenetica o influenzando le vie di degradazione proteasomica, che hanno un impatto su HIF-3α tra una moltitudine di bersagli cellulari.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
Piccola molecola che si lega all'elemento di risposta all'ipossia (HRE) nel DNA, bloccando l'attività trascrizionale degli HIF, compreso l'HIF-3α, impedendo il loro legame all'HRE. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Sebbene sia stato inizialmente considerato un potenziale attivatore di HIF, destabilizza anche i microtubuli e può sopprimere l'attività trascrizionale di HIF, influenzando potenzialmente anche HIF-3α. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
Inibisce HIF-1α e potenzialmente altre subunità HIF, aumentando la loro degradazione e diminuendo la loro sintesi, il che può portare alla downregulation di HIF-3α attraverso meccanismi indiretti o vie di segnalazione. | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
Un inibitore della topoisomerasi che può ridurre i livelli di HIF-1α e potrebbe influenzare indirettamente HIF-3α a causa dell'interdipendenza delle subunità HIF-α nell'ambiente cellulare. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Interrompe l'interazione tra le subunità di HIF-α e il coattivatore trascrizionale p300, riducendo potenzialmente l'attività di HIF-3α come effetto a valle. | ||||||
N,N′-(Dithiodi-2,1-ethanediyl)bis[2,5-dichloro-benzenesulfonamide | 927822-86-4 | sc-497219 | 25 mg | $330.00 | ||
Una piccola molecola che inibisce l'attività trascrizionale di HIF-1α e potrebbe influenzare in modo simile HIF-3α attenuando la sua produzione trascrizionale. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
Tradizionalmente utilizzata per le patologie cardiache, la 12β-idrossidigitossina può anche inibire la sintesi di HIF-1α, che potrebbe portare a una riduzione dei livelli di HIF-3α a causa di meccanismi di regolazione compensativa tra le subunità di HIF. | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | $49.00 $168.00 | 2 | |
Può interferire con la dimerizzazione di HIF-1α; sebbene possa portare ad aumenti compensativi di altre subunità HIF, può anche inibire la segnalazione complessiva di HIF, compreso HIF-3α in determinate condizioni. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
Inibisce l'HIF-1α e può portare all'inibizione della via HIF in senso più ampio, riducendo potenzialmente l'attività dell'HIF-3α. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inibitore dell'istone deacetilasi che agisce su vari fattori di trascrizione e potrebbe indirettamente ridurre i livelli di HIF-3α modificando lo stato di acetilazione della cromatina e del macchinario trascrizionale. | ||||||