Hek5 Inibitori
I comuni inibitori di Hek5 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e la Wortmannina CAS 19545-26-7.
Gli inibitori chimici di Hek5 funzionano prendendo di mira varie vie di segnalazione e chinasi proteiche che sono a monte o direttamente associate all'attività di Hek5. La staurosporina, un inibitore di chinasi ad ampio spettro, blocca il sito di legame dell'ATP sulle chinasi, inibendo così l'attività di fosforilazione essenziale per la funzione di Hek5. Analogamente, la bisindolilmaleimide I, come inibitore della protein chinasi C (PKC), e la wortmannina e il LY294002, entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), interrompono le vie di segnalazione a monte. L'inibizione di PKC e PI3K riduce la cascata di segnalazione della fosforilazione, portando a una diminuzione dell'attivazione di Hek5. Inibitori come U0126 e PD98059 colpiscono selettivamente MEK, una chinasi a monte di ERK, che fa parte della via delle MAP chinasi. Inibendo MEK, queste sostanze chimiche impediscono indirettamente l'attivazione di chinasi ERK-dipendenti come Hek5.
Inoltre, SP600125, un inibitore di JNK, e SB203580, un inibitore della p38 MAP chinasi, interrompono la via delle MAP chinasi, che può essere parte integrante dell'attivazione di Hek5. Inibendo queste chinasi, le sostanze chimiche diminuiscono l'attività funzionale di Hek5 impedendo i necessari eventi di fosforilazione. PP2, un inibitore delle chinasi della famiglia Src, riduce l'attivazione dei membri della famiglia Src che possono regolare l'attività di Hek5. Inoltre, Lapatinib, un inibitore dell'EGFR e dell'HER2, e Gefitinib, un inibitore dell'EGFR, bloccano le tirosin-chinasi recettoriali che sono spesso coinvolte nella fosforilazione e nell'attivazione di chinasi a valle come Hek5. Infine, Sorafenib, che inibisce RAF, tra le altre chinasi, interrompe la segnalazione a valle necessaria per la piena attività funzionale di Hek5. Ognuno di questi inibitori, prendendo di mira molecole specifiche all'interno delle vie di segnalazione, porta in ultima analisi a una riduzione dell'attività della chinasi Hek5 attraverso una cascata di eventi di fosforilazione interrotti o interazioni chinasi inibite.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein-chinasi, che sono fondamentali per varie vie di segnalazione. L'Hek5, essendo una chinasi, può essere inibita dalla staurosporina attraverso la sua azione di blocco del sito di legame dell'ATP, con conseguente prevenzione degli eventi di fosforilazione che l'Hek5 normalmente faciliterebbe. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I inibisce selettivamente la proteina chinasi C (PKC), che è a monte di molti percorsi di chinasi, compresi quelli che coinvolgono Hek5. L'inibizione della PKC può portare a una ridotta attivazione di Hek5 a causa della diminuzione della segnalazione di fosforilazione, necessaria per l'attività chinasica di Hek5. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K e la segnalazione di PI3K è spesso coinvolta nell'attivazione delle chinasi a valle. Inibendo PI3K, la fosforilazione e l'attivazione di Hek5 possono essere ridotte, poiché PI3K fa parte della cascata di segnalazione che porta all'attivazione di Hek5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK, che a sua volta inibisce la via ERK. Hek5 può essere inibito funzionalmente da U0126 poiché l'attività della via ERK può essere necessaria per l'attivazione completa delle chinasi a valle, compresa potenzialmente Hek5. Bloccando la MEK, è possibile ridurre l'attivazione di Hek5 attraverso questa via. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K che può portare a un'inibizione funzionale di Hek5 impedendo l'attivazione delle vie di segnalazione delle chinasi a valle, necessarie per l'attività di Hek5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK e, inibendo JNK, può diminuire la fosforilazione di substrati che possono essere coinvolti nelle stesse vie di segnalazione di Hek5. Questo può portare a una riduzione dell'attività funzionale di Hek5, che potrebbe dipendere dalla segnalazione mediata da JNK per la sua attivazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 MAP chinasi può portare a una ridotta attivazione delle chinasi a valle, potenzialmente incluso Hek5, in quanto la p38 MAP chinasi fa parte di varie cascate di segnalazione che possono regolare l'attività di altre chinasi. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Poiché i membri della famiglia delle chinasi Src possono regolare altre chinasi, l'inibizione di queste ultime può portare a una diminuzione della fosforilazione e dell'attivazione di Hek5. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK simile a U0126. Può inibire funzionalmente Hek5 impedendo l'attivazione della via ERK, che potrebbe essere necessaria per l'attivazione di Hek5. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Il lapatinib è un inibitore di EGFR e HER2. Inibendo questi recettori, l'attivazione a valle delle chinasi correlate, tra cui Hek5, può essere compromessa. Questo perché gli eventi di fosforilazione tipicamente innescati dall'attività di EGFR e HER2 possono far parte del processo di attivazione di Hek5. | ||||||