HDAC2 Inibitori
I comuni inibitori di HDAC2 includono, ma non solo, PCI-24781 CAS 783355-60-2, Tricostatina A CAS 58880-19-6, Acido Suberoilanilide Idrossamico CAS 149647-78-9, Acido Valproico CAS 99-66-1 e MS-275 CAS 209783-80-2.
Gli inibitori di HDAC2 sono un gruppo di composti che hanno come bersaglio l'enzima istone deacetilasi 2, un membro della famiglia delle istone deacetilasi (HDAC). Le istone deacetilasi sono coinvolte nella rimozione dei gruppi acetilici dai residui di lisina delle proteine istoniche, un'azione tipicamente associata alla condensazione della cromatina e alla repressione della trascrizione genica. HDAC2, in particolare, svolge un ruolo significativo nella modulazione dell'espressione genica attraverso la sua attività deacetilasica, che altera la struttura della cromatina e l'accessibilità dei fattori di trascrizione al DNA. Gli inibitori di HDAC2 sono progettati per legarsi al sito attivo dell'enzima, ostacolando così la sua attività deacetilasica. Questo blocco determina un aumento del livello di acetilazione degli istoni, che porta a una struttura cromatinica più aperta e trascrizionalmente attiva. La regolazione degli stati di acetilazione da parte degli inibitori di HDAC2 influisce sui modelli di espressione di più geni, rendendo questa classe di composti un punto focale di interesse nello studio dell'espressione e della regolazione genica.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori di HDAC2 sono vari, comprendendo una gamma di strutture che vanno dagli acidi idrossamici ai peptidi ciclici e alle benzamidi, tra gli altri. Questi inibitori contengono tipicamente un gruppo legante lo zinco (ZBG) che interagisce con lo ione zinco nel sito attivo di HDAC2. Questa interazione è fondamentale per l'azione inibitoria di questi composti. Oltre allo ZBG, queste molecole possiedono spesso una catena linker e un gruppo cap, che contribuiscono entrambi all'affinità del composto per l'enzima e alla specificità per HDAC2 rispetto ad altri enzimi HDAC. Si ritiene che il gruppo cap interagisca con la superficie dell'enzima e possa conferire selettività sfruttando le differenze nei domini esterni dell'enzima. Il linker collega il gruppo cap allo ZBG ed è progettato per occupare lo spazio all'interno del sito attivo tubolare dell'enzima.
Items 1 to 10 of 16 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
PCI-24781 è un potente inibitore di HDAC2, caratterizzato da un'affinità di legame unica che stabilizza l'enzima in una conformazione inattiva. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, alterando efficacemente la dinamica del sito attivo dell'enzima. La sua azione selettiva porta a una significativa modulazione delle modificazioni istoniche, influenzando la struttura e l'accessibilità della cromatina, con conseguente impatto sulla regolazione trascrizionale e sulle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Il TSA è un inibitore classico delle HDAC che si lega al sito attivo di HDAC2. Inibendo la sua attività, il TSA può portare a un aumento dell'acetilazione e potenzialmente influenzare la stabilità o l'espressione di HDAC2. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsina è un inibitore selettivo di HDAC1 e HDAC2. Inibendo l'attività di HDAC2, può modulare i profili di espressione genica. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
CI 994 è un inibitore selettivo di HDAC2 caratterizzato dalla capacità di interrompere l'attività catalitica dell'enzima attraverso interazioni molecolari uniche. Forma specifici contatti elettrostatici e di van der Waals, che inducono cambiamenti conformazionali nell'enzima. Il profilo cinetico di questo composto rivela una rapida associazione e una più lenta dissociazione, aumentando la sua potenza inibitoria. Alterando i modelli di acetilazione degli istoni, CI 994 influenza l'espressione genica e i processi cellulari a livello fondamentale. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Il mocetinostat è un inibitore HDAC con selettività per HDAC1, 2 e 3. Può inibire HDAC2. Può inibire l'attività di HDAC2 e potenzialmente la sua espressione. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA è un inibitore pan-HDAC usato clinicamente. Inibisce l'attività di HDAC2 e può influenzare la sua espressione in alcuni contesti cellulari. | ||||||
Pimelic Diphenylamide 106 | 937039-45-7 | sc-364589 sc-364589A | 1 mg 5 mg | $41.00 $74.00 | ||
La difenilammide pimelica 106 agisce come inibitore selettivo di HDAC2, mostrando un'affinità di legame unica che stabilizza l'enzima in una conformazione inattiva. Le sue distinte interazioni molecolari coinvolgono legami a idrogeno e contatti idrofobici, che modulano la dinamica del sito attivo dell'enzima. Il composto mostra un profilo cinetico di reazione notevole, con un tasso di inibizione pronunciato che suggerisce un impegno forte e persistente con HDAC2, con un impatto finale sul rimodellamento della cromatina e sulla regolazione trascrizionale. | ||||||
JNJ-26481585 | 875320-29-9 | sc-364515 sc-364515A | 5 mg 50 mg | $321.00 $1224.00 | ||
JNJ-26481585 è un potente inibitore HDAC in grado di inibire HDAC2. La sua azione potrebbe influenzare la stabilità o l'espressione di HDAC2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico è un inibitore di HDAC che può inibire la funzione di HDAC2, portando a cambiamenti nei modelli di espressione genica. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
L'inibitore PI3K/HDAC ha come bersaglio selettivo HDAC2 e presenta un meccanismo d'azione unico grazie alla sua capacità di alterare l'integrità strutturale dell'enzima. Questo composto si impegna in interazioni elettrostatiche specifiche e forma un complesso stabile che altera il paesaggio conformazionale di HDAC2. Le sue proprietà cinetiche rivelano un lento off-rate, che indica un'inibizione prolungata, in grado di influenzare significativamente le vie di segnalazione cellulare e i profili di espressione genica. | ||||||