HADHSC Inibitori
I comuni inibitori dell'HADHSC includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, (+)-Etomoxir sale di sodio CAS 828934-41-4, rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, 4-idrossi-L-fenilglicina CAS 32462-30-9, Meldonium CAS 76144-81-5 e Trimetazidine Dihydrochloride CAS 13171-25-0.
Gli inibitori chimici dell'idrossiacil-CoA deidrogenasi (HADHSC) funzionano interferendo con la via mitocondriale di ossidazione degli acidi grassi, di cui l'HADHSC è un enzima chiave. L'etomoxir e la perexilina hanno come bersaglio enzimi a monte dell'HADHSC, come la carnitina palmitoiltransferasi 1 (CPT1) e la carnitina O-palmitoiltransferasi (CPT) rispettivamente, che sono essenziali per il trasporto degli acidi grassi a catena lunga nei mitocondri. Inibendo questi trasportatori, riducono la disponibilità di substrati di acil-CoA grassi necessari all'HADHSC per svolgere il suo ruolo enzimatico nella β-ossidazione. L'oxfenicina agisce in modo simile inibendo la carnitina O-acetiltransferasi, riducendo così i livelli di acetil-CoA, un substrato nell'ossidazione degli acidi grassi, e limitando indirettamente l'attività dell'HADHSC. La trimetazidina inibisce la 3-chetoacil CoA tiolasi a catena lunga, coinvolta nella fase finale della β-ossidazione, diminuendo di fatto la produzione di substrati per l'HADHSC e contribuendo alla sua inibizione.
Inoltre, i modulatori metabolici come il malonato possono aumentare il rapporto NADH/NAD+ inibendo la succinato deidrogenasi nel ciclo degli acidi tricarbossilici (TCA). Questo spostamento può inibire l'HADHSC, che si basa sull'equilibrio NAD+/NADH per la sua attività di deidrogenasi. Il mildronato riduce la biosintesi di carnitina, compromettendo il trasporto degli acidi grassi nei mitocondri, che indirettamente riduce l'attività dell'HADHSC. La ranolazina e il metoprololo inibiscono indirettamente l'HADHSC riducendo il tasso di ossidazione degli acidi grassi, mentre la lovastatina influisce indirettamente sull'enzima diminuendo la produzione di intermedi per la sintesi degli acidi grassi. Il fenofibrato attiva PPARα, che può alterare l'espressione genica legata al metabolismo degli acidi grassi, influenzando indirettamente l'attività di HADHSC riducendo la disponibilità di substrato. Infine, il difenileniodonio e il nicotinammide riboside interferiscono con il trasporto di elettroni e con l'equilibrio NAD+/NADH, il che può portare all'inibizione funzionale dell'HADHSC attraverso un'alterata disponibilità di cofattori e l'inibizione dei prodotti.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir si lega in modo irreversibile alla carnitina palmitoiltransferasi 1 (CPT1), un enzima a monte dell'ossidazione degli acidi grassi. L'inibizione della CPT1 diminuisce la disponibilità di substrato per enzimi come l'HADHSC a valle della via metabolica. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perexilina inibisce gli enzimi della carnitina O-palmitoiltransferasi (CPT), che ridurrebbero i substrati di acil-CoA grassi per l'HADHSC, inibendo così indirettamente la sua funzione. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
L'Oxfenicina inibisce la carnitina O-acetiltransferasi, che potrebbe diminuire i livelli di acetil-CoA e quindi ridurre l'ossidazione degli acidi grassi, inibendo indirettamente l'attività dell'HADHSC. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Il mildronato inibisce la γ-butirobetaina idrossilasi, riducendo la biosintesi di carnitina e limitando di conseguenza il trasporto di acidi grassi nei mitocondri per l'ossidazione, influenzando indirettamente l'attività di HADHSC. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
La trimetazidina inibisce la 3-chetoacil CoA tiolasi a lunga catena, che è coinvolta nella fase finale della β-ossidazione, portando potenzialmente a una ridotta disponibilità di substrato per l'HADHSC. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazina inibisce l'ossidazione degli acidi grassi inibendo parzialmente gli enzimi di β-ossidazione degli acidi grassi, il che potrebbe ridurre il carico di lavoro delle HADHSC, inibendone indirettamente la funzione. | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
Il metoprololo, un betabloccante, può ridurre l'ossidazione degli acidi grassi riducendo il carico di lavoro del cuore, potenzialmente riducendo la disponibilità di substrato per le HADHSC in modo indiretto. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatina, inibendo la HMG-CoA reduttasi, riduce la sintesi del colesterolo e può anche diminuire la produzione di intermedi necessari per la sintesi degli acidi grassi, riducendo potenzialmente i substrati per l'HADHSC. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Il fenofibrato attiva il recettore alfa del proliferatore del perossisoma (PPARα), che altera l'espressione dei geni coinvolti nel metabolismo degli acidi grassi e può ridurre indirettamente la disponibilità di substrati per l'HADHSC. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
Il difenileniodonio inibisce gli enzimi contenenti flavine, il che potrebbe teoricamente influire sulla catena di trasporto degli elettroni e sull'equilibrio NAD+/NADH, influenzando indirettamente l'attività delle HADHSC. | ||||||