Gli attivatori di H-Ras comprendono composti che influenzano l'attivazione di H-Ras attraverso diversi meccanismi. Queste sostanze chimiche hanno come bersaglio i nodi chiave della rete regolatoria che governa la funzione di H-Ras. Ad esempio, gli inibitori della farnesiltransferasi, come l'acido farnesiltiosalicilico e il tipifarnib, interrompono la prenilazione di H-Ras, impedendo la sua corretta associazione alla membrana e promuovendo l'accumulo citoplasmatico. Inoltre, GGTI-298 inibisce specificamente la geranilgeraniltransferasi I, influenzando la localizzazione di H-Ras e potenziandone l'attivazione. Questi attivatori diretti evidenziano le intricate modifiche post-traslazionali cruciali per la funzione di H-Ras.
Gli attivatori indiretti, come BAY 1125976 e AZD8330, modulano l'attività di H-Ras prendendo di mira i componenti a valle della via MAPK. Inibendo MEK, questi composti interferiscono con la cascata di fosforilazione avviata dall'attivazione di H-Ras, fornendo una via indiretta per modulare la sua attività. Gli inibitori di Rac1, come NCS 23766, potenziano indirettamente l'attivazione di H-Ras alleggerendo la regolazione negativa imposta da Rac1 sulla segnalazione di Ras. Sotorasib, un inibitore selettivo di KRAS, influenza H-Ras attraverso effettori a valle condivisi all'interno della famiglia Ras.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Il GGTI-298 è un inibitore della geranilgeraniltransferasi I (GGTasi I) che interrompe la prenilazione di H-Ras. Questa inibizione impedisce la localizzazione di membrana di H-Ras e porta alla sua attivazione promuovendo l'accumulo di H-Ras non prenilato nel citoplasma. L'accumulo citoplasmatico consente l'interazione con gli effettori a valle, dando inizio a cascate di segnalazione che contribuiscono all'attivazione di H-Ras e alle risposte cellulari. | ||||||
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
L'acido farnesiltiosalicilico è un inibitore della farnesiltransferasi, l'enzima responsabile della prenilazione di H-Ras. Ostacolando la prenilazione, questo composto interrompe l'associazione di membrana di H-Ras, provocandone l'accumulo citoplasmatico e la successiva attivazione. L'H-Ras non prenilato può quindi partecipare a eventi di segnalazione a valle, innescando risposte cellulari. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 è un inibitore della piccola GTPasi della famiglia Rac che influenza indirettamente l'attivazione di H-Ras. Le GTPasi Rac sono coinvolte nella modulazione dell'attività dei fattori di scambio di nucleotidi di guanina (GEF) per H-Ras. Inibendo le GTPasi Rac, l'EHT 1864 aumenta indirettamente l'attività dei GEF di H-Ras, promuovendo lo scambio di GDP con GTP su H-Ras e facilitando la sua attivazione. Questo composto offre una via indiretta per attivare H-Ras modulando la rete di regolazione a monte. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
CI-1040, noto anche come PD184352, è un inibitore selettivo di MEK che influenza indirettamente l'attivazione di H-Ras colpendo la via MAPK a valle di Ras. Inibendo MEK, CI-1040 interrompe la cascata di fosforilazione che segue l'attivazione di H-Ras, influenzando gli eventi di segnalazione a valle. | ||||||
AZD8330 | 869357-68-6 | sc-364425 sc-364425A | 5 mg 10 mg | $255.00 $450.00 | ||
AZD8330 è un inibitore MEK attivo per via orale che influenza indirettamente l'attivazione di H-Ras, colpendo la via MAPK a valle di Ras. Simile a CI-1040, AZD8330 interrompe la cascata di fosforilazione che segue l'attivazione di H-Ras, influenzando gli eventi di segnalazione a valle. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è un inibitore multichinasico che influenza indirettamente l'attivazione di H-Ras prendendo di mira diverse vie di segnalazione a valle di Ras. Questo composto inibisce le chinasi coinvolte nella cascata RAF/MEK/ERK e altre vie di segnalazione collegate a H-Ras. Interrompendo molteplici percorsi, | ||||||